Erythromycin 250mg, 500mg Anvendelse, bivirkninger og dosering. Pris i onlineapotek. Generisk medicin uden recept.

Hvad er Erythromycin, og hvordan bruges det?

Erythromycin 500mg er en receptpligtig antibiotisk medicin, der bruges til at behandle symptomerne på bakterielle infektioner. Erythromycin 250mg kan bruges alene eller sammen med anden medicin.

Erythromycin er et lægemiddel med makrolider. Hvad er bivirkningerne af Erythromycin 500mg? Almindelige bivirkninger af erythromycin omfatter:

  • mavesmerter øverst til højre,
  • abdominal hævelse,
  • kvalme,
  • opkastning,
  • føler sig utilpas,
  • forvirring,
  • døsighed,
  • mørkfarvet urin,
  • lerfarvede afføring,
  • mistet appetiten,
  • svaghed,
  • kløe,
  • gulfarvning af huden eller øjnene (gulsot),
  • feber,
  • mavekramper,
  • dehydrering,
  • vandig diarré,
  • pus eller slim i din afføring,
  • stakåndet,
  • væddeløb eller langsom hjerteslag,
  • brystsmerter,
  • svimmelhed,
  • flagrende eller bankende hjerteslag,
  • besvimelse,
  • svimmelhed,
  • koldsved,
  • lavt blodtryk,
  • kløe,
  • hævelse af læberne, øjenlågene og inde i din hals,
  • ledsmerter,
  • pludseligt udslæt på håndflader, fodsåler og ansigt,
  • udslæt,
  • rå og smertefulde områder på din hud,
  • hudafskalning uden blærer,
  • øget urinproduktion,
  • højt blodtryk,
  • pludselig vægtøgning,
  • mavesmerter udstråler til din ryg,
  • mavesmerter, der øges efter at have spist,
  • forhøjet puls,
  • kramper (kramper), og
  • reversibelt høretab

Få lægehjælp med det samme, hvis du har nogle af symptomerne nævnt ovenfor.

De mest almindelige bivirkninger af Erythromycin omfatter:

  • kvalme,
  • opkastning,
  • diarré,
  • mavesmerter og
  • mistet appetiten

Fortæl det til lægen, hvis du har en bivirkning, der generer dig, eller som ikke forsvinder.

Disse er ikke alle de mulige bivirkninger af Erythromycin. Spørg din læge eller apotek for mere information.

Ring til din læge for lægehjælp om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088.

For at reducere udviklingen af lægemiddelresistente bakterier og bevare effektiviteten af Erythromycin 500mg Base Filmtab-tabletter og andre antibakterielle lægemidler, vil Erythromycin Base Filmtab-tabletter kun blive brugt til at behandle eller forebygge infektioner, der er bevist eller stærkt mistænkt for at være forårsaget af bakterier.

BESKRIVELSE

Erythromycin 250mg Base Filmtab (erythromycin-tabletter, USP) er et antibakterielt produkt, der indeholder erythromycin, USP, i en unik, ikke-enterisk filmcoating til oral administration. Erythromycin Base Filmtab (erythromycin tabletter) tabletter fås i to styrker indeholdende enten 250 mg eller 500 mg erythromycin base.

Erythromycin 250mg produceres af en stamme af Saccharopolyspora erythraea (tidligere Streptomyces erythraeus) og tilhører makrolidgruppen af antibiotika. Det er basisk og danner let salte med syrer. Erythromycin 250mg er et hvidt til råhvidt pulver, let opløseligt i vand og opløseligt i alkohol, chloroform og ether. Erythromycin 250mg er kendt kemisk som (3R*, 4S*, 5S*, 6R*, 7R*, 9R*, 11R*, 12R*, 13S*, 14R*)-4-[(2,6-dideoxy-3- C-methyl-3-O-methyl-a-L-ribo-hexopyranosyl)oxy]-14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-3,5,7,9,11,13-hexamethyl-6-[ [3,4,6-trideoxy-3-(dimethylamino)-β-D-xylo-hexopyranosyl]oxy]oxacyclotetradecan-2,10-dion. Molekylformlen er C37H67NO13, og molekylvægten er 733,94. Strukturformlen er:

ERYTHROMYCIN Structural Formula Illustration

inaktive ingredienser

Kolloid siliciumdioxid, croscarmellosenatrium, crospovidon, D&C Red No. 30 Aluminium Lake, hydroxypropylcellulose, hypromellose, hydroxypropylmethylcellulosephthalat, magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, povidon, polyethylenglycol, propylenglycol, sorbitansyre, natriumhydroxicitrat, natriumhydroxicitrat, sorbinsyre monooleat, talkum og titaniumdioxid.

INDIKATIONER

For at reducere udviklingen af lægemiddelresistente bakterier og opretholde effektiviteten af Erythromycin 500mg Base Filmtab-tabletter og andre antibakterielle lægemidler, bør Erythromycin Base Filmtab-tabletter (erythromycin-tabletter) kun bruges til at behandle eller forebygge infektioner, der er bevist eller stærkt mistænkt for at være forårsaget. af modtagelige bakterier. Når kultur- og modtagelighedsoplysninger er tilgængelige, bør de overvejes ved udvælgelse eller ændring af antibakteriel behandling. I mangel af sådanne data kan lokal epidemiologi og modtagelighedsmønstre bidrage til den empiriske udvælgelse af terapi.

Erythromycin Base Filmtab (erythromycin 500 mg tabletter) er indiceret til behandling af infektioner forårsaget af modtagelige stammer af de udpegede mikroorganismer i de sygdomme, der er anført nedenfor:

Øvre luftvejsinfektioner af mild til moderat grad forårsaget af Streptococcus pyogenes; Streptococcus pneumoniae; Haemophilus influenzae (når det bruges samtidig med passende doser af sulfonamider, da mange stammer af H. influenzae ikke er modtagelige for de erythromycinkoncentrationer, der normalt opnås). (Se passende sulfonamidmærkning til ordinationsinformation. )

Nedre luftvejsinfektioner af mild til moderat sværhedsgrad forårsaget af Streptococcus pyogenes eller Streptococcus pneumoniae.

Listeriose forårsaget af Listeria monocytogenes.

Luftvejsinfektioner på grund af Mycoplasma pneumoniae.

Hud- og hudstrukturinfektioner af mild til moderat sværhedsgrad forårsaget af Streptococcus pyogenes eller Staphylococcus aureus (resistente stafylokokker kan opstå under behandlingen).

Pertussis (kighoste) forårsaget af Bordetella pertussis. Erythromycin 250mg er effektivt til at fjerne organismen fra nasopharynx hos inficerede individer, hvilket gør dem ikke-infektiøse. Nogle kliniske undersøgelser tyder på, at erythromycin kan være nyttig i profylakse af kighoste hos udsatte modtagelige personer.

Difteri: Infektioner forårsaget af Corynebacterium diphtheriae, som et supplement til antitoksin, for at forhindre etablering af bærere og for at udrydde organismen i bærere.

Erythrasma -Ved behandling af infektioner forårsaget af Corynebacterium minutissimum.

Intestinal amebiasis forårsaget af Entamoeba histolytica (kun oral erythromycin 250 mg). Ekstraenterisk amebiasis kræver behandling med andre midler.

Akut bækkenbetændelse forårsaget af Neisseria gonorrhoeae : Erythrocin® Lactobionate-IV (erythromycinlactobionat til injektion, USP) efterfulgt af erythromycinbase oralt, som et alternativt lægemiddel til behandling af akut bækkenbetændelse forårsaget af N. gonorrhoeae hos kvindelige patienter med en historie med følsomhed over for penicillin. Patienter skal have en serologisk test for syfilis før de får erythromycin 250 mg som behandling af gonoré og en opfølgende serologisk test for syfilis efter 3 måneder.

Erythromyciner er indiceret til behandling af følgende infektioner forårsaget af Chlamydia trachomatis : konjunktivitis hos nyfødte, lungebetændelse i spædbørn og urogenitale infektioner under graviditet. Når tetracykliner er kontraindiceret eller ikke tolereres, er erythromycin 500 mg indiceret til behandling af ukomplicerede urethrale, endocervikale eller rektale infektioner hos voksne på grund af Chlamydia trachomatis.3

Når tetracykliner er kontraindiceret eller ikke tolereres, er erythromycin indiceret til behandling af nongonokok urethritis forårsaget af Ureaplasma urealyticum.3

Primær syfilis forårsaget af Treponema pallidum. Erythromycin (kun orale former) er et alternativt valg af behandling for primær syfilis hos patienter, der er allergiske over for penicilliner. Ved behandling af primær syfilis bør spinalvæske undersøges før behandling og som en del af opfølgningen efter behandlingen.

Legionærsygdom forårsaget af Legionella pneumophila. Selvom der ikke er udført kontrollerede kliniske effektstudier, tyder in vitro og begrænsede foreløbige kliniske data på, at erythromycin 500 mg kan være effektivt til behandling af legionærsygdom.

Profylakse

Forebyggelse af indledende anfald af gigtfeber -Penicillin anses af American Heart Association for at være det foretrukne lægemiddel til forebyggelse af indledende anfald af gigtfeber (behandling af Streptococcus pyogenes-infektioner i de øvre luftveje, f.eks. tonsillitis eller pharyngitis).3 Erythromycin 500 mg er indiceret til behandling af penicillin-allergiske patienter. Den terapeutiske dosis bør administreres i ti dage.

Forebyggelse af tilbagevendende anfald af gigtfeber -Penicillin eller sulfonamider anses af American Heart Association for at være de foretrukne lægemidler til forebyggelse af tilbagevendende anfald af gigtfeber. Hos patienter, der er allergiske over for penicillin og sulfonamider, anbefales oral erythromycin af American Heart Association til langsigtet profylakse af streptokok-pharyngitis (til forebyggelse af tilbagevendende anfald af gigtfeber).3

DOSERING OG ADMINISTRATION

Optimale blodniveauer opnås, når Erythromycin Base Filmtab-tabletter (erythromycin 500mg tabletter) gives i fastende tilstand (mindst 1/2 time og helst 2 timer før måltider).

Voksne: Den sædvanlige dosis af Erythromycin Base Filmtab (erythromycin 500 mg tabletter) er en 250 mg tablet fire gange dagligt i lige store doser eller en 500 mg tablet hver 12. time. Dosis kan øges op til 4 g pr. dag afhængigt af infektionens sværhedsgrad. Dosering to gange dagligt anbefales dog ikke, når der administreres større doser end 1 g dagligt.

Børn: Alder, vægt og sværhedsgrad af infektionen er vigtige faktorer for at bestemme den korrekte dosis. Den sædvanlige dosis er 30 til 50 mg/kg/dag i ligeligt opdelte doser. For mere alvorlige infektioner kan denne dosis fordobles, men bør ikke overstige 4 g pr. dag.

Ved behandling af streptokokinfektioner i de øvre luftveje (f.eks. tonsillitis eller pharyngitis) bør den terapeutiske dosis af erythromycin administreres i mindst ti dage.

American Heart Association foreslår en dosis på 250 mg erythromycin oralt to gange dagligt i langsigtet profylakse af streptokokinfektioner i de øvre luftveje til forebyggelse af tilbagevendende anfald af gigtfeber hos patienter, der er allergiske over for penicillin og sulfonamider.3

Konjunktivitis hos nyfødte forårsaget af Chlamydia trachomatis: Oral erythromycin 500 mg suspension 50 mg/kg/dag i 4 opdelte doser i mindst 2 uger.3

Spædbarnslungebetændelse forårsaget af Chlamydia trachomatis: Selvom den optimale behandlingsvarighed ikke er fastlagt, er den anbefalede behandling oral erythromycinsuspension 50 mg/kg/dag i 4 opdelte doser i mindst 3 uger.

Urogenitale infektioner under graviditet på grund af Chlamydia trachomatis: Selvom den optimale dosis og varighed af behandlingen ikke er fastlagt, er den foreslåede behandling 500 mg erythromycin 500 mg gennem munden fire gange dagligt på tom mave i mindst 7 dage. For kvinder, der ikke kan tolerere dette regime, bør der anvendes en nedsat dosis af en erythromycin 500 mg tablet oralt hver 12. time eller 250 mg gennem munden fire gange dagligt i mindst 14 dage.5

Til voksne med ukomplicerede urethrale, endocervikale eller rektale infektioner forårsaget af Chlamydia trachomatis, når tetracyclin er kontraindiceret eller ikke tolereres : 500 mg erythromycin 500 mg gennem munden fire gange dagligt i mindst 7 dage.5

Til patienter med nongonokok urethritis forårsaget af Ureaplasma urealyticum, når tetracyclin er kontraindiceret eller ikke tolereres : 500 mg erythromycin 500 mg gennem munden fire gange dagligt i mindst syv dage.5

Primær syfilis: 30 til 40 g givet i opdelte doser over en periode på 10 til 15 dage.

Akut bækkenbetændelse forårsaget af N. gonorrhoeae: 500 mg Erythrocin® Lactobionate-IV (erythromycin 250mg lactobionat til injektion, USP) hver 6. time i 3 dage, efterfulgt af 500 mg erythromycin 250mg base oralt hver 12. time i 7 dage.

Intestinal amebiasis: Voksne : 500 mg hver 12. time eller 250 mg hver 6. time i 10 til 14 dage. Børn : 30 til 50 mg/kg/dag i opdelte doser i 10 til 14 dage.

Pertussis: Selvom optimal dosering og varighed ikke er blevet fastlagt, var doser af erythromycin 500 mg anvendt i rapporterede kliniske undersøgelser 40 til 50 mg/kg/dag, givet i opdelte doser i 5 til 14 dage.

Legionærsygdom: Selvom optimal dosering ikke har været 4 g dagligt i opdelte doser.

HVORDAN LEVERET

Erythromycin Base Filmtab-tabletter (erythromycin 250 mg tabletter, USP) leveres som lyserøde, ovale tabletter uden delekærv i følgende styrker og pakninger.

250 mg tabletter (præget med og EB):

Flasker á 100......................................................... ...( NDC 0074-6326-13); Flasker á 500......................................................... ...( NDC 0074-6326-53); ABBO-PAC® enhedsdosis-strippakninger med 100 tabletter .......................................... ........... ( NDC 0074-6326-11).

500 mg tabletter (præget med og EA):

Flasker á 100......................................................... ...( NDC 0074-6227-13).

Anbefalet opbevaring : Opbevares under 86°F (30°C). Opbevares tæt lukket.

Abbott Laboratories, North Chicago, IL 60064, USA. Revideret: November, 2004. FDA Rev. dato: 1.12.1998

REFERENCER

3. Committee on Rheumatic Fever, Endocarditis, and Kawasaki Disease of the Council on Cardiovascular Disease in the Young, American Heart Association: Prevention of Rheumatic Fever. Cirkulation. 78(4):1082-1086, oktober 1988.

5. Data på fil, Abbott Laboratories.

BIVIRKNINGER

De hyppigste bivirkninger ved orale erythromycinpræparater er gastrointestinale og er dosisrelaterede. De omfatter kvalme, opkastning, mavesmerter, diarré og anoreksi. Symptomer på hepatitis, leverdysfunktion og/eller unormale leverfunktionstestresultater kan forekomme. (Se ADVARSLER. )

Debut af pseudomembranøs colitis-symptomer kan forekomme under eller efter antibakteriel behandling. (Se ADVARSLER. ) Erythromycin er blevet forbundet med QT-forlængelse og ventrikulære arytmier, herunder ventrikulær takykardi og torsades de pointes.

Allergiske reaktioner lige fra nældefeber til anafylaksi er forekommet. Hudreaktioner lige fra milde eruptioner til erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse er sjældent blevet rapporteret.

Der har været sjældne rapporter om pancreatitis og kramper.

Der har været isolerede rapporter om reversibelt høretab, der hovedsageligt forekommer hos patienter med nyreinsufficiens og hos patienter, der får høje doser af erythromycin.

DRUGSINTERAKTIONER

Anvendelse af erythromycin hos patienter, som får høje doser af theophyllin, kan være forbundet med en stigning i serum-theophyllin-niveauer og potentiel theophyllin-toksicitet. I tilfælde af theophyllintoksicitet og/eller forhøjede serumtheophyllinniveauer bør dosis af theophyllin reduceres, mens patienten samtidig får erythromycinbehandling.

Samtidig administration af erythromycin 500 mg og digoxin er blevet rapporteret at resultere i forhøjede digoxin serumniveauer. Der har været rapporter om øgede antikoagulerende virkninger, når erythromycin 250 mg og orale antikoagulantia blev brugt samtidigt. Øget antikoagulationseffekt på grund af interaktioner mellem erythromycin og orale antikoagulantia kan være mere udtalt hos ældre.

Erythromycin er et substrat og en hæmmer af 3A isoform underfamilien af cytochrom p450 enzymsystemet (CYP3A). Samtidig administration af erythromycin 250 mg og et lægemiddel, der primært metaboliseres af CYP3A, kan være forbundet med forhøjede lægemiddelkoncentrationer, som kan øge eller forlænge både de terapeutiske og uønskede virkninger af det samtidige lægemiddel. Dosisjusteringer kan overvejes, og når det er muligt, bør serumkoncentrationer af lægemidler, der primært metaboliseres af CYP3A, monitoreres nøje hos patienter, der samtidig får erythromycin.

Det følgende er eksempler på nogle klinisk signifikante CYP3A-baserede lægemiddelinteraktioner. Interaktioner med andre lægemidler metaboliseret af CYP3A-isoformen er også mulige. Følgende CYP3A-baserede lægemiddelinteraktioner er blevet observeret med erythromycinprodukter efter markedsføring:

Ergotamin/dihydroergotamin: Samtidig brug af erythromycin og ergotamin eller dihydroergotamin er hos nogle patienter blevet forbundet med akut ergottoksicitet karakteriseret ved alvorlig perifer vasospasme og dysestesi.

Triazolobenzodiazepiner (såsom triazolam og alprazolam) og relaterede benzodiazepiner: Erythromycin er blevet rapporteret at reducere clearance af triazolam og midazolam og kan således øge den farmakologiske effekt af disse benzodiazepiner.

HMG-CoA-reduktasehæmmere: Erythromycin 500 mg er blevet rapporteret at øge koncentrationerne af HMG-CoA-reduktasehæmmere (f.eks. lovastatin og simvastatin). Sjældne rapporter om rabdomyolyse er blevet rapporteret hos patienter, der tager disse lægemidler samtidig.

Sildenafil (Viagra): Erythromycin 500 mg er blevet rapporteret at øge den systemiske eksponering (AUC) af sildenafil. Reduktion af sildenafil-dosis bør overvejes. (Se Viagra indlægsseddel. )

Der har været spontane eller publicerede rapporter om CYP3A-baserede interaktioner af erythromycin 250 mg med cyclosporin, carbamazepin, tacrolimus, alfentanil, disopyramid, rifabutin, quinidin, methylprednisolon, cilostazol, vinblastin og bromocriptin.

Samtidig administration af erythromycin 250 mg og cisaprid, pimozid, astemizol eller terfenadin er kontraindiceret. (Se KONTRAINDIKATIONER. )

Derudover har der været rapporter om interaktioner mellem erythromycin og lægemidler, der ikke menes at blive metaboliseret af CYP3A, herunder hexobarbital, phenytoin og valproat.

Det er rapporteret, at erythromycin signifikant ændrer metabolismen af de ikke-sederende antihistaminer terfenadin og astemizol, når de tages samtidigt. Sjældne tilfælde af alvorlige kardiovaskulære bivirkninger, herunder elektrokardiografisk QT/QTc-intervalforlængelse, hjertestop, torsades de pointes og andre ventrikulære arytmier, er blevet observeret. (Se KONTRAINDIKATIONER . Derudover er dødsfald sjældent rapporteret ved samtidig administration af terfenadin og erythromycin.

Der har efter markedsføring været rapporter om lægemiddelinteraktioner, når erythromycin 250 mg blev administreret sammen med cisaprid, hvilket resulterede i QT-forlængelse, hjertearytmier, ventrikulær takykardi, ventrikulær fibrillation og torsades de pointes, højst sandsynligt på grund af hæmningen af erythromycin-metabolisme . Der er rapporteret om dødsfald. (Se KONTRAINDIKATIONER ).

Interaktioner med lægemiddel/laboratorietest: Erythromycin 250mg interfererer med den fluorometriske bestemmelse af urin katekolaminer.

ADVARSLER

Der har været rapporter om leverdysfunktion, herunder øgede leverenzymer, og hepatocellulær og/eller kolestatisk hepatitis, med eller uden gulsot, hos patienter, der får orale erythromycinprodukter.

Der har været rapporter, der tyder på, at erythromycin 250 mg ikke når fosteret i tilstrækkelig koncentration til at forhindre medfødt syfilis. Spædbørn født af kvinder behandlet under graviditet med oral erythromycin mod tidlig syfilis bør behandles med en passende penicillin-kur.

Rhabdomyolyse med eller uden nedsat nyrefunktion er blevet rapporteret hos alvorligt syge patienter, der får erythromycin 500 mg samtidig med lovastatin. Derfor bør patienter, der samtidig får lovastatin og erythromycin, monitoreres nøje for kreatinkinase (CK) og serumtransaminaseniveauer. (Se indlægsseddel til lovastatin. )

Pseudomembranøs colitis er blevet rapporteret med næsten alle antibakterielle midler, inklusive erythromycin, og kan variere i sværhedsgrad fra mild til livstruende. Derfor er det vigtigt at overveje denne diagnose hos patienter, der har diarré efter administration af antibakterielle midler.

Behandling med antibakterielle midler ændrer den normale flora i tyktarmen og kan tillade overvækst af clostridier. Undersøgelser viser, at et toksin produceret af Clostridium difficile er en primær årsag til "antibiotika-associeret colitis".

Efter diagnosen pseudomembranøs colitis er blevet etableret, bør terapeutiske foranstaltninger iværksættes. Milde tilfælde af pseudomembranøs colitis reagerer normalt på seponering af lægemidlet alene. I moderate til svære tilfælde bør behandling med væsker og elektrolytter, proteintilskud og behandling med et antibakterielt lægemiddel, der er klinisk effektivt mod Clostridium difficile colitis, overvejes.

FORHOLDSREGLER

Generel : Ordinering af Erythromycin Base Filmtab (erythromycin 500 mg tabletter) tabletter i fravær af en påvist eller stærkt mistænkt bakteriel infektion eller en profylaktisk indikation er usandsynligt, at gavn for patienten og øger risikoen for udvikling af lægemiddelresistente bakterier.

Da erythromycin hovedsageligt udskilles af leveren, bør der udvises forsigtighed, når erythromycin administreres til patienter med nedsat leverfunktion. (Se KLINISK FARMAKOLOGI og ADVARSLER. )

Der har været rapporter om, at erythromycin 250 mg kan forværre svagheden hos patienter med myasthenia gravis.

Der har været rapporter om infantil hypertrofisk pylorusstenose (IHPS) hos spædbørn efter behandling med erythromycin 500 mg. I en kohorte på 157 nyfødte, som fik erythromycin 250 mg til kighosteprofylakse, udviklede syv nyfødte (5 %) symptomer på ikke-galdeagtige opkastninger eller irritabilitet under fodring og blev efterfølgende diagnosticeret med IHPS, der krævede kirurgisk pyloromyotomi. En mulig dosis-respons-effekt blev beskrevet med en absolut risiko for IHPS på 5,1 % for spædbørn, der tog erythromycin 250 mg i 8-14 dage og 10 % for spædbørn, der tog erythromycin i 15-21 dage.4 Da erythromycin kan anvendes i behandling af tilstande hos spædbørn, der er forbundet med betydelig mortalitet eller morbiditet (såsom pertussis eller neonatale Chlamydia trachomatis-infektioner), skal fordelene ved erythromycin 250 mg-behandling afvejes mod den potentielle risiko for at udvikle IHPS. Forældre bør informeres om at kontakte deres læge, hvis der opstår opkastning eller irritabilitet under fodring.

Langvarig eller gentagen brug af erythromycin kan resultere i en overvækst af ikke-modtagelige bakterier eller svampe. Hvis der opstår superinfektion, skal erythromycin 250 mg seponeres og passende behandling iværksættes.

Når det er indiceret, bør incision og dræning eller andre kirurgiske procedurer udføres i forbindelse med antibiotikabehandling.

Karcinogenese, mutagenese, svækkelse af fertilitet: Langsigtede (2-årige) orale undersøgelser udført på rotter med erythromycin 500 mg base gav ikke tegn på tumorigenicitet. Mutagenicitetsundersøgelser er ikke blevet udført. Der var ingen tilsyneladende effekt på mandlig eller hunlig fertilitet hos rotter fodret med erythromycin (base) ved niveauer op til 0,25 procent af kosten.

Graviditet: Teratogene virkninger. Graviditetskategori B: Der er ingen tegn på teratogenicitet eller nogen anden negativ indvirkning på reproduktionen hos hunrotter, der fodres med erythromycin 250 mg base (op til 0,25 procent af kosten) før og under parring, under drægtighed og gennem fravænning af to på hinanden følgende kuld. Der er dog ingen tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af gravide kvinder. Da reproduktionsstudier på dyr ikke altid forudsiger human respons, bør dette lægemiddel kun anvendes under graviditet, hvis det er klart nødvendigt.

Arbejdskraft og levering: Virkningen af erythromycin på veer og fødsel er ukendt.

Ammende mødre: Erythromycin udskilles i modermælk. Der skal udvises forsigtighed, når erythromycin administreres til en ammende kvinde.

Pædiatrisk brug: Se INDIKATIONER og DOSERING OG ADMINISTRATION.

REFERENCER

4. Honein, MA, et. al.: Infantil hypertrofisk pylorusstenose efter kighosteprofylakse med erythromycin: en case review og kohorteundersøgelse. The Lancet 1999; 354 (9196): 2101-5.

OVERDOSIS

tilfælde af overdosering skal erythromycin 250 mg seponeres. Overdosering bør håndteres med hurtig eliminering af uabsorberet lægemiddel, og alle andre passende foranstaltninger bør iværksættes.

Erythromycin fjernes ikke ved peritonealdialyse eller hæmodialyse.

KONTRAINDIKATIONER

Erythromycin er kontraindiceret hos patienter med kendt overfølsomhed over for dette antibiotikum.

Erythromycin er kontraindiceret hos patienter, der tager terfenadin, astemizol, pimozid eller cisaprid. (Se SIKKERHEDSFORANSTALTNINGER: LÆKEMIDDELINTERAKTIONER. )

KLINISK FARMAKOLOGI

Oralt indgivet erythromycin 500 mg base og dets salte absorberes let i den mikrobiologisk aktive form. Interindividuelle variationer i absorptionen af erythromycin 500mg er dog observeret, og nogle patienter opnår ikke optimale serumniveauer. Erythromycin er stort set bundet til plasmaproteiner. Efter absorption diffunderer erythromycin let ind i de fleste kropsvæsker. I fravær af meningeal inflammation opnås der normalt lave koncentrationer i spinalvæsken, men passagen af lægemidlet over blod-hjerne-barrieren øges ved meningitis. Erythromycin 250mg krydser placentabarrieren, men føtale plasmaniveauer er lave. Lægemidlet udskilles i modermælk. Erythromycin 500mg fjernes ikke ved peritonealdialyse eller hæmodialyse.

nærvær af normal leverfunktion koncentreres erythromycin i leveren og udskilles i galden; virkningen af leverdysfunktion på galdeudskillelsen af erythromycin 250 mg er ikke kendt. Efter oral administration kan mindre end 5 % af den administrerede dosis genfindes i den aktive form i urinen.

Optimale blodniveauer opnås, når Erythromycin 500mg Base Filmtab (erythromycin 500mg tabletter) gives i fastende tilstand (mindst 1/2 time og helst 2 timer før måltider). Biotilgængelighedsdata er tilgængelige fra Abbott Laboratories, afd. 42W.

Mikrobiologi

Erythromycin 250mg virker ved at hæmme proteinsyntesen ved at binde 50 S ribosomale underenheder af modtagelige organismer. Det påvirker ikke nukleinsyresyntesen. Antagonisme er blevet påvist in vitro mellem erythromycin 250 mg og clindamycin, lincomycin og chloramphenicol.

Mange stammer af Haemophilus influenzae er resistente over for erythromycin alene, men er modtagelige over for erythromycin 500 mg og sulfonamider, der anvendes samtidig.

Stafylokokker, der er resistente over for erythromycin, kan opstå under et forløb med erythromycinbehandling.

Erythromycin 250mg har vist sig at være aktiv mod de fleste stammer af følgende mikroorganismer, både in vitro og ved kliniske infektioner som beskrevet i INDIKATIONER afsnit.

Gram-positive organismer:

Corynebacterium diphtheriae Corynebacterium minutissimum Listeria monocytogenes Staphylococcus aureus (resistente organismer kan opstå under behandlingen) Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes

Gram-negative organismer:

Bordetella pertussis Legionella pneumophila Neisseria gonorrhoeae

Andre mikroorganismer:

Chlamydia trachomatis Entamoeba histolytica Mycoplasma pneumoniae Treponema pallidum Ureaplasma urealyticum

Følgende in vitro-data er tilgængelige, men deres kliniske betydning er ukendt.

Erythromycin udviser in vitro minimale hæmmende koncentrationer (MIC'er) på 0,5 µg/ml eller mindre mod de fleste (≥ 90%) stammer af følgende mikroorganismer; dog er sikkerheden og effektiviteten af erythromycin 250 mg til behandling af kliniske infektioner på grund af disse mikroorganismer ikke blevet fastslået i tilstrækkelige og velkontrollerede kliniske forsøg.

Gram-positive organismer:

Viridans gruppe streptokokker

Gram-negative organismer:

Moraxella catarrhalis

Modtagelighedstest

Fortyndingsteknikker

Kvantitative metoder anvendes til at bestemme antimikrobielle minimumshæmmende koncentrationer (MIC'er). Disse MIC'er giver estimater af bakteriers modtagelighed over for antimikrobielle forbindelser. MIC'erne bør bestemmes ved hjælp af en standardiseret procedure. Standardiserede procedurer er baseret på en fortyndingsmetode1 (bouillon eller agar) eller tilsvarende med standardiserede inokulumkoncentrationer og standardiserede koncentrationer af erythromycinpulver. MIC-værdierne skal fortolkes i henhold til følgende kriterier:

En rapport om "følsom" indikerer, at patogenet sandsynligvis vil blive hæmmet, hvis den antimikrobielle forbindelse i blodet når de koncentrationer, der normalt kan opnås. En rapport om "Mellem" angiver, at resultatet bør betragtes som tvetydigt, og hvis mikroorganismen ikke er fuldt modtagelig for alternative, klinisk mulige lægemidler, bør testen gentages. Denne kategori indebærer mulig klinisk anvendelighed på kropssteder, hvor lægemidlet er fysiologisk koncentreret, eller i situationer, hvor høje doser af lægemidlet kan anvendes. Denne kategori giver også en bufferzone, som forhindrer små ukontrollerede tekniske faktorer i at forårsage store uoverensstemmelser i fortolkningen. En rapport om "resistent" indikerer, at patogenet sandsynligvis ikke vil blive hæmmet, hvis den antimikrobielle forbindelse i blodet når de koncentrationer, der normalt kan opnås; anden terapi bør vælges.

Standardiserede følsomhedstestprocedurer kræver brug af laboratoriekontrolmikroorganismer til at kontrollere de tekniske aspekter af laboratorieprocedurerne. Standard erythromycinpulver skal give følgende MIC-værdier:

Diffusionsteknikker

Kvantitative metoder, der kræver måling af zonediametre, giver også reproducerbare estimater af bakteriers modtagelighed over for antimikrobielle forbindelser. En sådan standardiseret procedure2 kræver brug af standardiserede inokulumkoncentrationer. Denne procedure bruger papirskiver imprægneret med 15 µg erythromycin til at teste mikroorganismers modtagelighed for erythromycin.

Rapporter fra laboratoriet, der giver resultater af standard følsomhedstesten med en enkelt disk med en 15-µg erythromycinskive, skal fortolkes i henhold til følgende kriterier:

Fortolkningen skal være som angivet ovenfor for resultater ved brug af fortyndingsteknikker. Fortolkning involverer korrelation af diameteren opnået i disktesten med MIC for erythromycin.

Som med standardiserede fortyndingsteknikker kræver diffusionsmetoder brug af laboratoriekontrolmikroorganismer, der bruges til at kontrollere de tekniske aspekter af laboratorieprocedurerne. Til diffusionsteknikken skal 15-µg erythromycin 500 mg disken give følgende zonediametre i disse laboratorietestkvalitetskontrolstammer:

REFERENCER

1. Den nationale komité for kliniske laboratoriestandarder. Metoder til fortynding Antimikrobielle følsomhedstests for bakterier, der vokser aerobt, tredje udgave. Godkendt standard NCCLS-dokument M7-A3, Vol. 13, nr. 25 NCCLS, Villanova, PA, december 1993.

2. National Committee for Clinical Laboratory Standards, Performance Standards for Antimicrobial Disk Susceptibility Tests, Fifth Edition. Godkendt Standard NCCLS Dokument M2-A5, Vol. 13, nr. 24 NCCLS, Villanova, PA, december 1993.

PATIENTOPLYSNINGER

Patienter bør rådgives om, at antibakterielle lægemidler, herunder Erythromycin Base Filmtab-tabletter, kun bør bruges til at behandle bakterielle infektioner. De behandler ikke virusinfektioner (f.eks. forkølelse). Når Erythromycin 500 mg Base Filmtab-tabletter ordineres til behandling af en bakteriel infektion, skal patienterne fortælles, at selvom det er almindeligt at føle sig bedre tidligt i behandlingsforløbet, skal medicinen tages nøjagtigt som anvist. At springe doser over eller ikke fuldføre hele behandlingsforløbet kan (1) mindske effektiviteten af den øjeblikkelige behandling og (2) øge sandsynligheden for, at bakterier udvikler resistens og ikke kan behandles med Erythromycin Base Filmtab (erythromycin 500 mg tabletter) eller andre antibakterielle lægemidler i fremtiden.