Desyrel 25mg, 50mg, 100mg Trazodone Anvendelse, bivirkninger og dosering. Pris i onlineapotek. Generisk medicin uden recept.

Hvad er Desyrel 100mg, og hvordan bruges det?

Desyrel 100mg er en receptpligtig medicin, der bruges til voksne til behandling af svær depressiv lidelse (MDD). Desyrel tilhører en klasse af lægemidler kendt som SSRI'er (eller selektive serotoningenoptagelseshæmmere).

Hvad er de mulige bivirkninger af Desyrel?

Desyrel kan forårsage alvorlige bivirkninger eller død, herunder:

• Serotonin syndrom. Symptomer på serotonergt syndrom omfatter: agitation, hallucinationer, problemer med koordination, hurtig hjerterytme, stramme muskler, gangbesvær, svedtendens, feber, kvalme, opkastning og diarré.
• Uregelmæssig eller hurtig hjerterytme eller besvimelse (QT-forlængelse)
• Lavt blodtryk. Du føler dig svimmel eller besvimer, når du skifter stilling (gå fra siddende til stående)
• Usædvanlige blå mærker eller blødninger
• Erektion, der varer mere end 6 timer (priapisme)
• Føler dig høj eller i meget godt humør, bliver derefter irritabel, eller har for meget energi, føler at du skal blive ved med at tale eller ikke sove (mani).
• Abstinenssymptomer. Symptomer på abstinenser kan omfatte angst, agitation og søvnproblemer. Stop ikke med at tage Desyrel uden at tale med din læge.
• Visuelle problemer.
  • øjensmerter
  • ændringer i synet
  • hævelse eller rødme i eller omkring øjet

Kun nogle mennesker er i fare for disse problemer. Det kan være en god idé at gennemgå en øjenundersøgelse for at se, om du er i fare, og få forebyggende behandling, hvis du er det.

• Lavt natriumindhold i dit blod (hyponatriæmi). Symptomer på hyponatriæmi omfatter: hovedpine, svaghedsfølelse, forvirring, koncentrationsbesvær, hukommelsesproblemer og ustabilitet, når du går.

Få lægehjælp med det samme, hvis du har nogle af symptomerne nævnt ovenfor.

De mest almindelige bivirkninger af Desyrel omfatter:

• hævelse
• sløret syn
• svimmelhed
• søvnighed
• træthed
• diarré
• tilstoppet næse
• vægttab

Disse er ikke alle de mulige bivirkninger af Desyrel. Ring til din læge for lægehjælp om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088.

BESKRIVELSE

DESYREL (trazodonhydrochlorid) tabletter til oral administration indeholder trazodonhydrochlorid, en selektiv serotoningenoptagelseshæmmer og 5HT2-receptorantagonist. DESYREL er et triazolopyridinderivat betegnet 2-[3-[4-(3-chlorphenyl)-1-piperazinyl]propyl]-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-on hydrochlorid. Det er et hvidt lugtfrit krystallinsk pulver, som er frit opløseligt i vand. Strukturformlen er repræsenteret som følger:

Molekylær formel : C19H22CIN5O • HCl Molekylær vægt : 408,33

Hver tablet, til oral administration, indeholder 50 mg, 100 mg, 150 mg eller 300 mg trazodonhydrochlorid, USP. Derudover indeholder hver tablet følgende inaktive ingredienser:

50 mg og 100 mg: Majsstivelse, dibasisk calciumphosphat, hypromellose, lactosemonohydrat, magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, polyethylenglycol, povidon, natriumstivelsesglycolat og triacetin

150 mg: magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, prægelatineret stivelse og stearinsyre

300 mg: magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, prægelatineret stivelse, natriumstivelsesglykolat og stearinsyre

INDIKATIONER

DESYREL® er indiceret til behandling af svær depressiv lidelse (MDD) hos voksne.

DOSERING OG ADMINISTRATION

Dosisvalg

En startdosis på 150 mg/dag i opdelte doser foreslås. Dosis bør startes med en lav dosis og øges gradvist, idet den kliniske respons og eventuelle tegn på intolerance bemærkes. Forekomst af døsighed kan kræve administration af en stor del af den daglige dosis ved sengetid eller en reduktion af dosis.

Dosis kan øges med 50 mg/dag hver 3. til 4. dag. Den maksimale dosis for ambulante patienter bør normalt ikke overstige 400 mg/dag i opdelte doser. Indlagte patienter (dvs. mere alvorligt deprimerede patienter) kan gives op til men ikke over 600 mg/dag i opdelte doser.

Når et tilstrækkeligt respons er opnået, kan dosis gradvist reduceres med efterfølgende justering afhængigt af terapeutisk respons.

Vigtige administrationsinstruktioner

DESYREL® kan sluges hel eller administreres som en halv tablet ved at bryde tabletten langs delekærven.

DESYREL bør tages kort efter et måltid eller let snack.

Skærm for bipolar lidelse før start af DESYREL

Inden påbegyndelse af behandling med DESYREL 50mg eller et andet antidepressivum skal patienter screenes for en personlig eller familiehistorie med bipolar lidelse, mani eller hypomani [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ].

Skift til eller fra monoaminoxidasehæmmer antidepressivum

Der skal gå mindst 14 dage mellem seponering af et monoaminoxidasehæmmer (MAOI) antidepressivum og påbegyndelse af DESYREL. Derudover skal der gå mindst 14 dage efter at have stoppet DESYREL 100mg, før man starter et MAO-antidepressivt middel [se KONTRAINDIKATIONER , ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ].

Doseringsanbefalinger til samtidig brug med stærke CYP3A4-hæmmere eller inducere

Samtidig administration med stærke CYP3A4-hæmmere

Overvej at reducere DESYREL 25 mg dosis baseret på tolerabilitet, når DESYREL 100 mg administreres sammen med en stærk CYP3A4 hæmmer [se DRUGSINTERAKTIONER ].

Samtidig administration med stærke CYP3A4-inducere

Overvej at øge DESYREL 100mg dosis baseret på terapeutisk respons, når DESYREL 100mg administreres sammen med en stærk CYP3A4 inducer [se DRUGSINTERAKTIONER ].

Seponering af behandling med DESYREL

Bivirkninger kan forekomme ved seponering af DESYREL [Se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ]. Reducer gradvist dosis i stedet for at stoppe DESYREL brat, når det er muligt.

HVORDAN LEVERET

Doseringsformer og styrker

• 50 mg: Hvid, rund, filmovertrukket tablet med delekærv; opdelt med "50" og "P 005" præget på den ene side og glat på den anden side.
• 100 mg: Hvid, rund, filmovertrukket tablet med delekærv; opdelt med "100" og "P 006" præget på den ene side og glat på den anden side.
• 150 mg: Hvid, rektangulær tablet med delekærv; tredelt på begge sider, præget med "P" og "007" på den ene side og "50", "50", "50" på den anden side, med en halvering på hver kant.
• 300 mg: Hvid, rektangulær tablet med delekærv; tredelt på den ene side præget med "100", "100", "100" og halveret på den anden side præget med "P" og "008".

Opbevaring og håndtering

50 mg Hvid, rund, filmovertrukket tablet med delekærv; opdelt med "50" og "P 005" præget på den ene side og glat på den anden side. 100 flasker NDC 58463-005-01

100 mg : Hvid, rund, filmovertrukket tablet med delekærv; opdelt med "100" og "P 006" præget på den ene side og glat på den anden side. 100 flasker NDC 58463-006-01

150 mg : Hvid, rektangulær tablet med delekærv; tredelt på begge sider, præget med "P" og "007" på den ene side og "50", "50", "50" på den anden side, med en halvering på hver kant. 100 flasker NDC 58463-007-01

300 mg : Hvid, rektangulær tablet med delekærv; tredelt på den ene side præget med "100", "100", "100" og halveret på den anden side præget med "P" og "008". 100 flasker NDC 58463-008-01

Opbevares ved 20°C til 25°C (68°F til 77°F). Udflugter tilladt mellem 15°C og 30°C (59°F til 86°F) [se USP kontrolleret rumtemperatur ].

Dispenser i en tæt, lysbestandig beholder som defineret i USP.

Fremstillet i Canada for: Pragma Pharmaceuticals, LLC., distribueret af: Fera, Pharmaceuticals, LLC., Locust Valley, NY 11560. Revideret okt. :2018

BIVIRKNINGER

Følgende alvorlige bivirkninger er beskrevet andetsteds i mærkningen:

• Selvmordstanker og -adfærd hos børn, unge og unge voksne [se KASSET ADVARSEL og ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ]
• Serotoninsyndrom [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ]
• Hjertearytmier (se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ]
• Ortostatisk hypotension og synkope [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ]
• Øget risiko for blødning [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ]
• Priapisme [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ]
• Aktivering af mani eller hypomani [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ]
• Afbrydelsessyndrom [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ]
• Potentiale for kognitiv og motorisk svækkelse [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ]
• Vinkel-lukkende glaukom [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ]
• Hyponatriæmi [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ]

Erfaring med kliniske forsøg

Fordi kliniske forsøg udføres under vidt forskellige forhold, kan bivirkningsrater observeret i de kliniske forsøg med et lægemiddel ikke direkte sammenlignes med hastigheder i de kliniske forsøg med et andet lægemiddel og afspejler muligvis ikke de frekvenser, der observeres i praksis.

Andre bivirkninger, der forekommer med en forekomst på

Postmarketing oplevelse

Følgende bivirkninger er blevet identificeret under brug af DESYREL efter godkendelse. Fordi disse reaktioner rapporteres frivilligt fra en population af usikker størrelse, er det ikke altid muligt at estimere deres hyppighed eller etablere en årsagssammenhæng til lægemiddeleksponering:

Blod og lymfesystem lidelser : hæmolytisk anæmi, leukocytose

Hjertelidelser kardiospasme, kongestiv hjerteinsufficiens, ledningsblok, ortostatisk hypotension og synkope, hjertebanken, bradykardi, atrieflimren, myokardieinfarkt, hjertestop, arytmi, ventrikulær ektopisk aktivitet, inklusive ventrikulær takykardi og QT-forlængelse. Forlænget QT-interval, torsade de pointes og ventrikulær takykardi er blevet rapporteret ved doser på 100 mg dagligt eller mindre [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ].

Endokrine lidelser : uhensigtsmæssig ADH-syndrom

Øjenlidelser : diplopi

Gastrointestinale lidelser : øget spytudskillelse, kvalme/opkastning

Generelle lidelser og tilstande på administrationsstedet : kulderystelser, ødem, uforklarlig død, svaghed

Lever og galdevejslidelser : kolestase, gulsot, hyperbilirubinæmi, leverenzymændringer

Undersøgelser : øget amylase

Metabolisme og ernæringsforstyrrelser : methæmoglobinæmi

Forstyrrelser i nervesystemet afasi, ataksi, cerebrovaskulær ulykke, ekstrapyramidale symptomer, grand mal-anfald, paræstesi, tardiv dyskinesi, vertigo

Psykiatriske lidelser : unormale drømme, agitation, angst, hallucinationer, søvnløshed, paranoid reaktion, psykose, stupor

Nyre- og urinvejslidelser : urininkontinens, urinretention

Reproduktionssystem og brystlidelser : brystforstørrelse eller oversvømmelse, klitoris, amning, priapisme [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ]

Åndedræts-, thorax- og mediastinumsygdomme : apnø

Hud- og subkutane vævssygdomme : alopeci, hirsutisme, leukonychia, pruritus, psoriasis, udslæt, nældefeber

Vaskulære lidelser : vasodilatation

DRUGSINTERAKTIONER

Lægemidler, der har klinisk vigtige interaktioner med DESYREL

Stofmisbrug og afhængighed

kontrolleret stof

DESYREL® er ikke et kontrolleret stof.

Misbrug

Selvom trazodonhydrochlorid ikke er blevet systematisk undersøgt i prækliniske eller kliniske undersøgelser for dets potentiale for misbrug, blev der ikke set nogen indikation på lægemiddelsøgende adfærd i de kliniske undersøgelser med trazodonhydrochlorid.

ADVARSLER

Inkluderet som en del af FORHOLDSREGLER afsnit.

FORHOLDSREGLER

Selvmordstanker og -adfærd hos pædiatriske og unge voksne patienter

I poolede analyser af placebo-kontrollerede forsøg med antidepressive lægemidler (SSRI'er og andre antidepressiva klasser), som omfattede ca. 77.000 voksne patienter og over 4.400 pædiatriske patienter, var forekomsten af selvmordstanker og -adfærd hos pædiatriske og unge voksne patienter større hos patienter behandlet med antidepressiva. end hos placebobehandlede patienter. Lægemiddel-placebo-forskellene i antallet af tilfælde af selvmordstanker og -adfærd pr. 1000 behandlede patienter er angivet i tabel 1.

Der forekom ingen selvmord i nogen af de pædiatriske undersøgelser. Der var selvmord i voksenundersøgelserne, men antallet var ikke tilstrækkeligt til at nå frem til nogen konklusion om antidepressiv medicins effekt på selvmord.

Det er ukendt, om risikoen for selvmordstanker og -adfærd hos pædiatriske og unge voksne patienter strækker sig til længerevarende brug, dvs. ud over fire måneder. Der er dog væsentlige beviser fra placebokontrollerede vedligeholdelsesforsøg hos voksne med MDD, at antidepressiva forsinker tilbagefald af depression.

Overvåg alle antidepressiva-behandlede patienter for klinisk forværring og fremkomst af selvmordstanker og -adfærd, især i løbet af de første par måneder med lægemiddelbehandling og ved dosisændringer. Rådgive familiemedlemmer eller pårørende til patienter til at overvåge for ændringer i adfærd og advare sundhedsplejersken. Overvej at ændre det terapeutiske regime, herunder eventuelt seponering af DESYREL 100 mg, hos patienter, hvis depression er vedvarende værre, eller som oplever nye selvmordstanker eller -adfærd.

Serotonin syndrom

Serotonin-noradrenalin genoptagelseshæmmere (SNRI'er) og SSRI'er, inklusive DESYREL 25 mg, kan fremkalde serotonergt syndrom, en potentielt livstruende tilstand. Risikoen er øget ved samtidig brug af andre serotonerge lægemidler (herunder triptaner, tricykliske antidepressiva, fentanyl, lithium, tramadol, tryptofan, buspiron og perikon) og med lægemidler, der hæmmer metabolismen af serotonin, dvs. MAO-hæmmere [se KONTRAINDIKATIONER , DRUGSINTERAKTIONER ]. Serotonergt syndrom kan også forekomme, når disse lægemidler bruges alene.

Tegn og symptomer på serotoninsyndrom kan omfatte mentale statusændringer (f.eks. agitation, hallucinationer, delirium og koma), autonom ustabilitet (f.eks. takykardi, labilt blodtryk, svimmelhed, diaforese, rødmen, hypertermi), neuromuskulære symptomer (f.eks. tremor, stivhed, myoklonus, hyperrefleksi, inkoordination), kramper og gastrointestinale symptomer (f.eks. kvalme, opkastning, diarré).

Samtidig brug af DESYREL og MAO-hæmmere er kontraindiceret. Derudover må DESYREL ikke påbegyndes hos en patient, der behandles med MAO-hæmmere såsom linezolid eller intravenøs methylenblåt. Ingen rapporter involverede administration af methylenblåt ad andre veje (såsom orale tabletter eller lokal vævsinjektion). Hvis det er nødvendigt at påbegynde behandling med en MAO-hæmmer såsom linezolid eller intravenøs methylenblåt hos en patient, der tager DESYREL, skal DESYREL afbrydes, før behandling med MAO-hæmmeren påbegyndes [se KONTRAINDIKATIONER , DRUGSINTERAKTIONER ].

Overvåg alle patienter, der tager DESYREL 50 mg, for forekomsten af serotonergt syndrom. Afbryd behandlingen med DESYREL og eventuelle samtidige serotonerge midler omgående, hvis ovenstående symptomer opstår, og påbegynd understøttende symptomatisk behandling. Hvis samtidig brug af DESYREL med andre serotonerge lægemidler er klinisk berettiget, skal du informere patienterne om den øgede risiko for serotonergt syndrom og overvåge for symptomer.

Hjertearytmier

Kliniske undersøgelser indikerer, at trazodonhydrochlorid kan være arytmogent hos patienter med allerede eksisterende hjertesygdom. De identificerede arytmier omfatter isolerede PVC'er, ventrikulære kupletter, takykardi med synkope og torsade de pointes. Postmarketing-hændelser, herunder torsade de pointes, er blevet rapporteret ved doser på 100 mg eller mindre med DESYREL-formen med øjeblikkelig frigivelse. DESYREL bør også undgås hos patienter med tidligere hjertearytmier samt andre forhold, der kan øge risikoen for forekomsten af torsade de pointes og/eller pludselig død, herunder symptomatisk bradykardi, hypokaliæmi eller hypomagnesæmi og tilstedeværelsen af medfødt forlængelse af QT-intervallet. DESYREL anbefales ikke til brug under den indledende genopretningsfase af myokardieinfarkt. Der bør udvises forsigtighed, når DESYREL 100 mg administreres til patienter med hjertesygdom, og sådanne patienter bør overvåges nøje, da antidepressiva (inklusive DESYREL) kan forårsage hjertearytmier [se BIVIRKNINGER ].

DESYREL forlænger QT/QTc-intervallet. Brugen af DESYREL bør undgås hos patienter med kendt QT-forlængelse eller i kombination med andre lægemidler, der hæmmer CYP3A4 (f.eks. itraconazol, clarithromycin, voriconazol), eller som vides at forlænge QT-intervallet inklusive klasse 1A antiarytmika (f.eks. kinidin, procainamid). ) eller klasse 3 antiarytmika (f.eks. amiodaron, sotalol), visse antipsykotiske lægemidler (f.eks. ziprasidon, chlorpromazin, thioridazin) og visse antibiotika (f.eks. gatifloxacin). Samtidig administration af lægemidler kan øge risikoen for hjertearytmi [se DRUGSINTERAKTIONER ].

Ortostatisk hypotension og synkope

Hypotension, herunder ortostatisk hypotension og synkope, er blevet rapporteret hos patienter, der får trazodonhydrochlorid. Samtidig brug med et antihypertensiva kan kræve en reduktion af dosis af det antihypertensive lægemiddel.

Øget risiko for blødning

Lægemidler, der interfererer med hæmning af serotonin-genoptagelse, inklusive DESYREL 100mg, øger risikoen for blødningshændelser. Samtidig brug af aspirin, ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAIDS), andre trombocythæmmende lægemidler, warfarin og andre antikoagulantia kan øge denne risiko. Caserapporter og epidemiologiske undersøgelser (case-kontrol og kohortedesign) har vist en sammenhæng mellem brug af lægemidler, der interfererer med serotonin-genoptagelse og forekomsten af gastrointestinal blødning. Blødningshændelser relateret til lægemidler, der interfererer med serotonin-genoptagelsen, har varieret fra ekkymose, hæmatom, epistaxis og petekkier til livstruende blødninger.

Informer patienterne om risikoen for blødning forbundet med samtidig brug af DESYREL 25 mg og blodpladehæmmende midler eller antikoagulantia. For patienter, der tager warfarin, skal koagulationsindekserne nøje overvåges, når DESYREL påbegyndes, titreres eller seponeres.

Priapisme

Tilfælde af priapisme (smertefulde erektioner af mere end 6 timers varighed) er blevet rapporteret hos mænd, der fik DESYREL. Priapisme, hvis den ikke behandles hurtigt, kan resultere i irreversibel skade på det erektile væv. Mænd, der har en erektion, der varer mere end 4 timer, uanset om det er smertefuldt eller ej, bør straks seponere lægemidlet og søge akut lægehjælp [se BIVIRKNINGER , OVERDOSERING ].

DESYREL 100mg bør anvendes med forsigtighed til mænd, der har tilstande, der kan disponere dem for priapisme (f.eks. seglcelleanæmi, myelomatose eller leukæmi), eller til mænd med anatomisk deformation af penis (f.eks. vinkling, kavernøs fibrose eller Peyronies sygdom).

Aktivering af mani eller hypomani

Hos patienter med bipolar lidelse kan behandling af en depressiv episode med DESYREL 50 mg eller et andet antidepressivum udløse en blandet/manisk episode. Aktivering af mani/hypomani er blevet rapporteret hos en lille del af patienter med alvorlig affektiv lidelse, som blev behandlet med antidepressiva. Inden påbegyndelse af behandling med DESYREL skal du screene patienter for enhver personlig eller familiehistorie med bipolar lidelse, mani eller hypomani [se DOSERING OG ADMINISTRATION ].

Afbrydelsessyndrom

Bivirkninger efter seponering af serotonerge antidepressiva, især efter brat seponering, omfatter: kvalme, svedtendens, dysforisk stemning, irritabilitet, agitation, svimmelhed, føleforstyrrelser (f.eks. paræstesi, såsom elektrisk stød), tremor, angst, forvirring, hovedpine, sløvhed, følelsesmæssig labilitet, søvnløshed, hypomani, tinnitus og anfald. En gradvis reduktion af dosis i stedet for pludseligt ophør anbefales, når det er muligt [Se DOSERING OG ADMINISTRATION ].

Potentiale for kognitiv og motorisk svækkelse

DESYREL® kan forårsage døsighed eller sedation og kan svække den mentale og/eller fysiske evne, der kræves til udførelse af potentielt farlige opgaver. Patienter bør advares om at betjene farlige maskiner, herunder biler, indtil de er rimeligt sikre på, at lægemiddelbehandlingen ikke påvirker dem negativt.

Vinkel-lukkende glaukom

Pupiludvidelsen, der opstår efter brug af mange antidepressiva, inklusive DESYREL 25mg, kan udløse et vinkellukkeangreb hos en patient med anatomisk snævre vinkler, som ikke har en patenteret iridektomi. Undgå brug af antidepressiva, inklusive DESYREL, hos patienter med ubehandlede anatomisk snævre vinkler.

Hyponatriæmi

Hyponatriæmi kan forekomme som følge af behandling med SNRI og SSRI, herunder DESYREL. Tilfælde med serumnatrium lavere end 110 mmol/L er blevet rapporteret. Tegn og symptomer på hyponatriæmi omfatter hovedpine, koncentrationsbesvær, hukommelsessvækkelse, forvirring, svaghed og ustabilitet, som kan føre til fald. Tegn og symptomer forbundet med mere alvorlige og/eller akutte tilfælde har inkluderet hallucinationer, synkope, krampeanfald, koma, åndedrætsstop og død. I mange tilfælde ser denne hyponatriæmi ud til at være resultatet af syndromet med uhensigtsmæssig antidiuretisk hormonsekretion (SIADH).

Hos patienter med symptomatisk hyponatriæmi, seponér DESYREL 25 mg og igangsæt passende medicinsk intervention. Ældre patienter, patienter, der tager diuretika, og dem, der er volumenfattige, kan have større risiko for at udvikle hyponatriæmi med SSRI og SNRI [se Brug i specifikke populationer ].

Patientrådgivningsinformation

Råd patienten til at læse den FDA-godkendte patientmærkning ( Medicinvejledning ).

Selvmordstanker og -adfærd

Råd til patienter og plejepersonale om at se efter fremkomsten af suicidalitet, især tidligt under behandlingen, og når dosis justeres op eller ned, og instruer dem om at rapportere sådanne symptomer til sundhedspersonalet [se KASSE ADVARSEL og ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ].

Dosering og administration

Rådgiv patienterne, at DESYREL skal tages kort efter et måltid eller let snack. Rådgiv patienterne om vigtigheden af at følge dosistitreringsinstruktionerne [se DOSERING OG ADMINISTRATION ].

Serotonin syndrom

Pas på patienter med risikoen for serotonergt syndrom, især ved samtidig brug af DESYREL med andre serotonerge lægemidler, herunder triptaner, tricykliske antidepressiva, fentanyl, lithium, tramadol, tryptofan, buspiron, perikon og med lægemidler, der hæmmer metabolismen af serotonin ( især MAO-hæmmere, både dem, der er beregnet til at behandle psykiatriske lidelser og også andre, såsom linezolid). Patienter bør kontakte deres sundhedsplejerske eller rapportere til skadestuen, hvis de oplever tegn eller symptomer på serotonergt syndrom [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER og DRUGSINTERAKTIONER ].

Aktivering af mani/hypomani

Råd til patienter og deres pårørende om at observere for tegn på aktivering af mani/hypomani og instruer dem i at rapportere sådanne symptomer til sundhedspersonalet [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ].

Øget risiko for blødning

Informer patienterne om samtidig brug af DESYREL med aspirin, NSAID'er, andre trombocythæmmende lægemidler, warfarin eller andre antikoagulantia, fordi den kombinerede brug af lægemidler, der interfererer med serotonin-genoptagelsen, og disse medikamenter har været forbundet med en øget risiko for blødning. Råd dem til at informere deres sundhedspersonale, hvis de tager eller planlægger at tage receptpligtig eller håndkøbsmedicin, der øger risikoen for blødning [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ].

Afbrydelsessyndrom

Rådgiv patienterne om ikke at stoppe med DESYREL 100mg brat og at diskutere en eventuel nedtrapning med deres læge. Bivirkninger kan forekomme, når DESYREL 50mg seponeres [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ].

Samtidig medicinering

Rådgive patienter om at informere deres sundhedspersonale, hvis de tager eller planlægger at tage receptpligtig eller håndkøbsmedicin, da der er mulighed for interaktioner [se DRUGSINTERAKTIONER ].

Graviditet

Råd patienter til at underrette deres læge, hvis de bliver gravide eller har til hensigt at blive gravide under behandling med DESYREL. Rådgiv patienterne om, at der findes et graviditetseksponeringsregister, der overvåger graviditetsresultater hos kvinder, der er eksponeret for DESYREL 25 mg under graviditeten [se Brug i særlige populationer ].

Ikke-klinisk toksikologi

Karcinogenese, mutagenese, svækkelse af fertilitet

Karcinogenese

Ingen lægemiddel- eller dosisrelateret forekomst af karcinogenese var tydelig hos rotter, der fik trazodon i daglige orale doser op til 7,3 gange den maksimale anbefalede humane dosis (MRHD) på 400 mg/dag til voksne på mg/m²-basis.

Mutagenese

Der blev ikke udført genotoksicitetsundersøgelser med trazodon.

Forringelse af fertilitet

Trazodon har ingen effekt på fertiliteten hos rotter ved doser op til 7,3 gange MRHD hos voksne på mg/m²-basis.

Brug i specifikke populationer

Graviditet

Graviditetseksponeringsregister

Der er et graviditetseksponeringsregister, der overvåger graviditetsresultater hos kvinder, der udsættes for antidepressiva under graviditeten. Sundhedsudbydere opfordres til at registrere patienter ved at ringe til National Pregnancy Registry for Antidepressants på 1-844-405-6185 eller besøge online på https://womensmentalhealth.org/clinical-and-research-programs/pregnancyregistry/antidepressants/

Risikooversigt

Publicerede prospektive kohortestudier, case-serier og case-rapporter over adskillige årtier med DESYREL 50 mg brug til gravide kvinder har ikke identificeret nogen lægemiddelrelaterede risici for alvorlige fødselsdefekter, abort eller uønskede maternelle eller føtale resultater (se Data ). Trazodonhydrochlorid har vist sig at forårsage øget føtal resorption og andre uønskede virkninger på fosteret hos rotter, når det gives i dosisniveauer på ca. 7,3 til 11 gange den maksimale anbefalede humane dosis (MRHD) på 400 mg/dag til voksne på en mg/m² basis. Der var også en stigning i medfødte anomalier hos kaninen på ca. 7,3 til 22 gange MRHD på mg/m²-basis (se Data ).

Den estimerede baggrundsrisiko for alvorlige fødselsdefekter og abort for den angivne population er ukendt. Alle graviditeter har en baggrundsrisiko for fødselsdefekter, tab eller andre ugunstige udfald. I den generelle befolkning i USA er den estimerede baggrundsrisiko for alvorlige fødselsdefekter og abort i klinisk anerkendte graviditeter henholdsvis 2 til 4 % og 15 til 20 %.

Kliniske overvejelser

Sygdomsassocieret maternel og/eller embryofetal risiko

En prospektiv, longitudinel undersøgelse fulgte 201 gravide kvinder med en historie med svær depressiv lidelse, som var euthymic og tog antidepressiva i begyndelsen af graviditeten. De kvinder, der ophørte med antidepressiva under graviditeten, var mere tilbøjelige til at opleve et tilbagefald af svær depression end kvinder, der fortsatte med antidepressiva. Overvej risikoen for ubehandlet depression ved seponering eller ændring af behandling med antidepressiv medicin under graviditet og efter fødslen.

Data

Menneskelige data

Mens tilgængelige undersøgelser ikke endeligt kan fastslå fraværet af risiko, har offentliggjorte data fra prospektive kohortestudier, case-serier og case-rapporter over flere årtier ikke identificeret en sammenhæng med trazodonbrug under graviditet og større fødselsdefekter, abort eller andre ugunstige moder- eller fosterskader. resultater. Alle tilgængelige undersøgelser har metodiske begrænsninger, herunder lille stikprøvestørrelse og inkonsistente sammenligningsgrupper.

Dyredata

Der blev ikke observeret teratogene effekter, når trazodon blev givet til drægtige rotter og kaniner i organogeneseperioden ved orale doser op til 450 mg/kg/dag. Denne dosis er 11 og 22 gange, hos henholdsvis rotter og kaniner, den maksimalt anbefalede humane dosis (MRHD) på 400 mg/dag til voksne på mg/m²-basis. Øget føtal resorption og andre negative virkninger på fosteret hos rotter ved 7,3 til 11 gange MRHD og stigning i medfødte anomalier hos kaniner ved 7,3 til 22 gange MRHD på mg/m²-basis blev observeret. Ingen yderligere detaljer om disse undersøgelser er tilgængelige.

Amning

Risikooversigt

Data fra publiceret litteratur rapporterer overførsel af trazodon til modermælk. Der er ingen data om virkningen af trazodon på mælkeproduktionen. Begrænsede data fra postmarketingrapporter har ikke identificeret og sammenhæng mellem bivirkninger på det ammede barn. De udviklingsmæssige og sundhedsmæssige fordele ved amning bør overvejes sammen med moderens kliniske behov for DESYREL og eventuelle negative virkninger på det ammede barn fra DESYREL eller fra den underliggende moderens tilstand.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet i den pædiatriske population er ikke blevet fastlagt. Antidepressiva øgede risikoen for selvmordstanker og -adfærd hos pædiatriske patienter [se KASSET ADVARSEL , ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ].

Geriatrisk brug

Rapporteret klinisk litteratur og erfaring med trazodon har ikke identificeret forskelle i respons mellem ældre og yngre patienter. Men da erfaring med trazodonhydrochlorid hos ældre er begrænset, bør det anvendes med forsigtighed til geriatriske patienter.

Serotonerge antidepressiva er blevet forbundet med tilfælde af klinisk signifikant hyponatriæmi hos ældre patienter, som kan have større risiko for denne bivirkning [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ].

Nedsat nyrefunktion

Trazodon er ikke blevet undersøgt hos patienter med nedsat nyrefunktion. Trazodon bør anvendes med forsigtighed til denne population.

Nedsat leverfunktion

Trazodon er ikke blevet undersøgt hos patienter med nedsat leverfunktion. Trazodon bør anvendes med forsigtighed til denne population.

OVERDOSIS

Død som følge af overdosering er forekommet hos patienter, der indtager DESYREL og andre CNS-depressive lægemidler samtidigt (alkohol; alkohol og chloralhydrat og diazepam; amobarbital; chlordiazepoxid; eller meprobamat).

De mest alvorlige reaktioner, der er rapporteret at være opstået ved overdosering af DESYREL alene, har været priapisme, respirationsstop, kramper og EKG-forandringer, inklusive QT-forlængelse. De hyppigst rapporterede reaktioner har været døsighed og opkastning. Overdosering kan forårsage en stigning i forekomsten eller sværhedsgraden af enhver af de rapporterede bivirkninger.

Der er ingen specifik modgift mod overdosering af trazodonhydrochlorid. Ved håndtering af overdosering skal du overveje muligheden for flere lægemiddelinvolvering. For aktuelle oplysninger om håndtering af forgiftning eller overdosis, kontakt et giftkontrolcenter (1-800-222-1222 eller www.poison.org).

KONTRAINDIKATIONER

DESYREL 25mg er kontraindiceret ved:

• Patienter, der tager eller inden for 14 dage efter ophør med monoaminoxidasehæmmere (MAO-hæmmere), herunder MAO-hæmmere såsom linezolid eller intravenøs methylenblåt, på grund af en øget risiko for serotonergt syndrom [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER , DRUGSINTERAKTIONER ].

KLINISK FARMAKOLOGI

Handlingsmekanisme

Mekanismen for trazodons antidepressive virkning er ikke fuldt ud forstået, men menes at være relateret til dets forstærkning af serotonerg aktivitet i CNS. Trazodon er både en selektiv serotoningenoptagelseshæmmer (SSRI) og en 5HT2-receptorantagonist, og nettoresultatet af denne virkning på serotonerg transmission og dets rolle i trazodons antidepressive virkning er ukendt.

Farmakodynamik

Prækliniske undersøgelser har vist, at trazodon selektivt hæmmer neuronal genoptagelse af serotonin (Ki = 367 nM) og virker som en antagonist ved 5-HT-2A (Ki = 35,6 nM) serotoninreceptorer. Trazodon er også en antagonist ved flere andre monoaminerge receptorer, herunder 5-HT2B (Ki = 78,4 nM), 5-HT2C (Ki = 224 nM), α1A (Ki = 153 nM), α2C (Ki = 155 nM) receptorer, og det er en partiel agonist ved 5-HT1A (Ki = 118 nM) receptor.

Trazodon antagoniserer alfa 1-adrenerge receptorer, en egenskab, der kan være forbundet med postural hypotension.

Farmakokinetik

Absorption

Hos mennesker absorberes trazodonhydrochlorid efter oral administration uden selektiv lokalisering i noget væv. Når trazodonhydrochlorid tages kort efter indtagelse af mad, kan der være en stigning i mængden af optaget lægemiddel, et fald i den maksimale koncentration og en forlængelse af tiden til maksimal koncentration. Maksimal plasmaniveauer forekommer cirka en time efter dosering, når trazodonhydrochlorid tages på tom mave eller 2 timer efter dosering, når det tages sammen med mad.

Metabolisme

In vitro undersøgelser i humane levermikrosomer viser, at trazodon via oxidativ spaltning metaboliseres til en aktiv metabolit, mchlorphenylpiperazin (mCPP) af CYP3A4. Andre metaboliske veje, der kan være involveret i metabolismen af trazodon, er ikke blevet velkarakteriseret. Trazodon metaboliseres i vidt omfang; mindre end 1 % af en oral dosis udskilles uændret i urinen.

Elimination

Hos nogle patienter kan trazodon akkumuleres i plasmaet.

Proteinbinding

Trazodon er 89 til 95 % proteinbundet in vitro i koncentrationer opnået med terapeutiske doser hos mennesker.

Kliniske Studier

Effekten og sikkerheden af trazodonhydrochlorid blev fastslået ud fra indlagte og ambulante forsøg med trazodon-formuleringen med øjeblikkelig frigivelse til behandling af svær depressiv lidelse.

PATIENTOPLYSNINGER

DESYREL® (DEZ ur el) (trazodonhydrochlorid) tabletter, til oral brug

Hvad er den vigtigste information, jeg bør vide om DESYREL?

Antidepressiv medicin, depression eller andre alvorlige psykiske sygdomme og selvmordstanker eller -handlinger: Tal med din læge om:

• Alle risici og fordele ved behandling med antidepressiv medicin
• Alle behandlingsvalg for depression eller andre alvorlige psykiske lidelser

Antidepressiv medicin kan øge selvmordstanker eller -handlinger hos nogle børn, teenagere og unge voksne inden for de første måneder af behandlingen.

Depression og andre alvorlige psykiske sygdomme er de vigtigste årsager til selvmordstanker og -handlinger. Nogle mennesker kan have en højere risiko for at få selvmordstanker eller -handlinger. Disse omfatter personer, der har eller har en familiehistorie med bipolar sygdom (også kaldet maniodepressiv sygdom) eller selvmordstanker eller -handlinger.

Hvordan kan jeg holde øje med og forsøge at forhindre selvmordstanker og -handlinger?

• Vær meget opmærksom på ændringer, især pludselige ændringer i humør, adfærd, tanker eller følelser. Dette er meget vigtigt, når en antidepressiv medicin startes, eller når dosis ændres.
• Ring til din sundhedsudbyder med det samme for at rapportere nye eller pludselige ændringer i humør, adfærd, tanker eller følelser.
• Hold alle opfølgende besøg hos din sundhedsplejerske som planlagt. Ring til din læge mellem besøgene efter behov, især hvis du er bekymret for symptomer.

Ring til en sundhedsudbyder med det samme, hvis du har nogle af følgende symptomer, især hvis de er nye, værre eller bekymrer dig:

• Tanker om selvmord eller at dø
• Forsøg på at begå selvmord
• Ny eller værre depression
• Ny eller værre angst
• Føler dig meget ophidset eller rastløs
• Angstanfald
• Søvnbesvær (søvnløshed)
• Ny eller værre irritabilitet
• At handle aggressivt, være vred eller voldelig
• Handler på farlige impulser
• En ekstrem stigning i aktivitet og tale (mani)
• Andre usædvanlige ændringer i adfærd eller humør

Hvad skal jeg ellers vide om antidepressiv medicin?

• Stop aldrig en antidepressiv medicin uden først at tale med en læge. Hvis du pludselig stopper en antidepressiv medicin, kan det forårsage andre symptomer.
• Antidepressiva er medicin, der bruges til at behandle depression og andre sygdomme. Det er vigtigt at diskutere alle risiciene ved behandling af depression og også risiciene ved ikke at behandle den. Du bør diskutere alle behandlingsvalg med din læge, ikke kun brugen af antidepressiva.
• Antidepressiv medicin har andre bivirkninger. Tal med din læge om bivirkningerne af din medicin.
• Antidepressiv medicin kan interagere med anden medicin. Kend alle de lægemidler, du tager. Hold en liste over alle lægemidler for at vise din sundhedsplejerske. Start ikke med ny medicin uden først at tjekke med din læge.

Det vides ikke, om DESYREL er sikkert og effektivt til børn.

Hvad er DESYREL 100mg?

DESYREL er en receptpligtig medicin, der bruges til voksne til behandling af svær depressiv lidelse (MDD). DESYREL tilhører en klasse af lægemidler kendt som SSRI'er (eller selektive serotoningenoptagelseshæmmere).

Tag ikke DESYREL:

• Hvis du tager en monoaminoxidasehæmmer (MAO-hæmmer). Spørg din læge eller apotek, hvis du ikke er sikker på, om du tager en MAO-hæmmer, inklusive antibiotikum linezolid og intravenøs methylenblåt.
• Tag ikke en MAO-hæmmer inden for 2 uger efter at have stoppet DESYREL 100 mg, medmindre din læge har bedt det om det.
• Start ikke DESYREL 100mg, hvis du stoppede med at tage en MAO-hæmmer inden for de sidste 2 uger, medmindre din læge har bedt dig om det.

Inden du tager DESYREL, skal du fortælle din læge om alle dine medicinske tilstande, inklusive hvis du:

• har hjerteproblemer, herunder QT-forlængelse eller en familiehistorie om det
• nogensinde har haft et hjerteanfald
• har bipolar lidelse
• har lever- eller nyreproblemer
• har andre alvorlige medicinske tilstande
• er gravid eller planlægger at blive gravid. Det vides ikke, om DESYREL vil skade dit ufødte barn. Tal med din læge om risikoen for dit ufødte barn, hvis du tager DESYREL.
  • Hvis du bliver gravid under behandling med DESYREL, skal du tale med din læge om tilmelding til det nationale graviditetsregister for antidepressiva. Du kan tilmelde dig ved at ringe til 1-844-405-6185.
• ammer eller planlægger at amme. DESYREL 100mg går over i din modermælk. Tal med din læge om den bedste måde at fodre din baby på, hvis du tager DESYREL.
• har taget en monoaminoxidasehæmmer (MAO-hæmmer), eller hvis du er holdt op med at tage en MAO-hæmmer inden for de sidste 2 uger.

Fortæl din læge om al den medicin, du tager, herunder receptpligtig og håndkøbsmedicin, vitaminer og naturlægemidler. Brug af DESYREL sammen med visse andre lægemidler kan påvirke hinanden og forårsage alvorlige bivirkninger.

Fortæl især din læge, hvis du tager:

• triptaner til behandling af migrænehovedpine
• medicin, der bruges til at behandle humør, angst, psykotiske eller tankeforstyrrelser, herunder tricykliske, lithium, SSRI'er, SNRI'er, buspiron eller antipsykotika
• tramadol
• håndkøb kosttilskud såsom tryptofan eller perikon
• ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAIDS)
• aspirin
• warfarin (Coumadin, Jantoven)
• phenytoin (Mesantoin)
• diuretika

Kend den medicin du tager. Hold en liste over dem, og vis den til din læge og apotek, når du får en ny medicin.

Hvordan skal jeg tage DESYREL 25mg?

• Tag DESYREL nøjagtigt som din læge fortæller dig.
• DESYREL bør tages kort efter et måltid eller let snack.
• Hvis du føler dig døsig efter at have taget DESYREL 25 mg, skal du tale med din læge. Din læge kan ændre din dosis eller det tidspunkt på dagen, du tager din DESYREL.
• Stop ikke med at tage DESYREL uden at tale med din læge.
• DESYREL 100mg skal sluges hel eller knækket i to langs delelinjen. Må ikke tygge eller knuse DESYREL. Fortæl din læge, hvis du ikke kan sluge trazodon enten hel eller som en halv tablet.
• Hvis du tager for meget DESYREL, skal du ringe til din læge, dit giftkontrolcenter på 1-800-222-1222 eller gå til den nærmeste skadestue med det samme.

Hvad skal jeg undgå, mens jeg tager DESYREL 25mg?

• Kør ikke bil, betjen tunge maskiner eller lav andre farlige aktiviteter, før du ved, hvordan DESYREL 100mg påvirker dig. DESYREL 100mg kan bremse din tænkning og motorik.
• Drik ikke alkohol eller tag anden medicin, der gør dig søvnig eller svimmel, mens du tager DESYREL, før du har talt med din læge. DESYREL kan gøre din søvnighed eller svimmelhed værre, hvis du tager det sammen med alkohol eller anden medicin, der forårsager søvnighed eller svimmelhed.

Hvad er de mulige bivirkninger af DESYREL?

DESYREL 100mg kan forårsage alvorlige bivirkninger eller død, herunder:

• Se "Hvad er den vigtigste information, jeg bør vide om DESYREL 25mg?"
• Serotonin syndrom. Symptomer på serotonergt syndrom omfatter: agitation, hallucinationer, problemer med koordination, hurtig hjerterytme, stramme muskler, gangbesvær, svedtendens, feber, kvalme, opkastning og diarré.
• Uregelmæssig eller hurtig hjerterytme eller besvimelse (QT-forlængelse)
• Lavt blodtryk. Du føler dig svimmel eller besvimer, når du skifter stilling (gå fra siddende til stående)
• Usædvanlige blå mærker eller blødninger
• Erektion, der varer mere end 6 timer (priapisme)
• Føler dig høj eller i meget godt humør, bliver derefter irritabel, eller har for meget energi, føler at du skal blive ved med at tale eller ikke sove (mani).
• Abstinenssymptomer. Symptomer på abstinenser kan omfatte angst, agitation og søvnproblemer. Stop ikke med at tage DESYREL 25mg uden at tale med din læge.
• Visuelle problemer.
  • øjensmerter
  • ændringer i synet
  • hævelse eller rødme i eller omkring øjet

Kun nogle mennesker er i fare for disse problemer. Det kan være en god idé at gennemgå en øjenundersøgelse for at se, om du er i fare, og få forebyggende behandling, hvis du er det.

• Lavt natriumindhold i dit blod (hyponatriæmi). Symptomer på hyponatriæmi omfatter: hovedpine, svaghedsfølelse, forvirring, koncentrationsbesvær, hukommelsesproblemer og ustabilitet, når du går.

Få lægehjælp med det samme, hvis du har nogle af symptomerne nævnt ovenfor.

De mest almindelige bivirkninger af DESYREL omfatter:

• hævelse
• sløret syn
• svimmelhed
• søvnighed
• træthed
• diarré
• tilstoppet næse
• vægttab

Disse er ikke alle de mulige bivirkninger af DESYREL. Ring til din læge for lægehjælp om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088.

Hvordan skal jeg opbevare DESYREL 100mg?

• Opbevar DESYREL ved stuetemperatur mellem 68°F til 77°F (20°C til 25°C).
• Opbevares i tæt beholder
• Hold dig væk fra lyset
• Smid sikkert medicin ud, der er forældet eller ikke længere er nødvendigt.

Opbevar DESYREL 100mg og al medicin utilgængeligt for børn.

Generel information om sikker og effektiv brug af DESYREL.

Lægemidler ordineres nogle gange til andre formål end dem, der er anført i en medicinvejledning. Brug ikke DESYREL 100mg til en tilstand, som den ikke er ordineret til. Giv ikke DESYREL 25 mg til andre mennesker, selvom de har de samme symptomer, som du har. Det kan skade dem. Du kan bede din apoteker eller sundhedsudbyder om oplysninger om DESYREL 100mg, der er skrevet til sundhedspersonale.

Hvad er ingredienserne i DESYREL 100mg?

Aktiv ingrediens: trazo-doneret hydrochlorid, USP

Inaktive ingredienser: 50 mg og 100 mg: Majsstivelse, dibasisk calciumphosphat, hypromellose, lactosemonohydrat, magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, polyethylenglycol, povidon, natriumstivelsesglycolat og triacetin 150 mg: magnesiumstearat, mikrokrystallinsk 0 stivelse, 0 cellulose og prægelsyre 0 mg: magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, prægelatineret stivelse, natriumstivelsesglykolat og stearinsyre

Denne medicinvejledning er godkendt af US Food and Drug Administration.