Skelaxin 400mg Metaxalone Anvendelse, bivirkninger og dosering. Pris i onlineapotek. Generisk medicin uden recept.

Hvad er Skelaxin, og hvordan bruges det?

Skelaxin 400mg er en receptpligtig medicin, der bruges til at behandle symptomer på muskel- og skeletsmerter. Skelaxin 400mg kan bruges alene eller sammen med anden medicin.

• Skelaxin 400mg tilhører en klasse af lægemidler kaldet skeletmuskelafslappende midler.
• Det vides ikke, om Skelaxin er sikkert og effektivt til børn under 12 år.

Hvad er de mulige bivirkninger af Skelaxin 400mg?

Skelaxin 400mg kan forårsage alvorlige bivirkninger, herunder:

• svag eller overfladisk vejrtrækning,
• svimmelhed,
• bleg eller gul hud,
• mørkfarvet urin,
• feber,
• forvirring,
• svaghed,
• smerter i øvre mave,
• tab af appetit, og
• gulfarvning af huden eller øjnene (gulsot)

Få lægehjælp med det samme, hvis du har nogle af symptomerne nævnt ovenfor.

De mest almindelige bivirkninger af Skelaxin omfatter:

• svimmelhed,
• døsighed,
• kvalme,
• opkastning,
• dårlig mave,
• hovedpine, og
• føler sig nervøs eller irritabel

Fortæl det til lægen, hvis du har en bivirkning, der generer dig, eller som ikke forsvinder.

Disse er ikke alle de mulige bivirkninger af Skelaxin. Spørg din læge eller apotek for mere information.

Ring til din læge for lægehjælp om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088.

BESKRIVELSE

SKELAXIN® (metaxalone) fås som en 800 mg oval lyserød tablet med delekærv.

Kemisk er metaxalon 5-[(3,5-dimethylphenoxy)methyl]-2-oxazolidinon. Den empiriske formel er C12H15NO3, hvilket svarer til en molekylvægt på 221,25. Strukturformlen er:

Metaxalone er et hvidt til næsten hvidt, lugtløst krystallinsk pulver, der er frit opløseligt i chloroform, opløseligt i methanol og i 96 % ethanol, men praktisk talt uopløseligt i ether eller vand.

Hver tablet indeholder 800 mg metaxalon og følgende inaktive ingredienser: alginsyre, ammoniumcalciumalginat, B-Rose Liquid, majsstivelse og magnesiumstearat.

INDIKATIONER

SKELAXIN (metaxalone) er indiceret som et supplement til hvile, fysioterapi og andre foranstaltninger til lindring af gener forbundet med akutte, smertefulde muskuloskeletale tilstande. Virkningsmåden af dette lægemiddel er ikke blevet klart identificeret, men kan være relateret til dets beroligende egenskaber. Metaxalone afspænder ikke direkte spændte skeletmuskler hos mennesker.

DOSERING OG ADMINISTRATION

Den anbefalede dosis til voksne og børn over 12 år er en 800 mg tablet tre til fire gange dagligt.

HVORDAN LEVERET

SKELAXIN (metaxalone) fås som en 800 mg oval lyserød tablet med delekærv påskrevet 8667 på siden med delekærv og "S" på den anden side. Fås i flasker af 100 ( NDC 60793-136-01) og i flasker á 500 ( NDC 60793-136-05).

Opbevares ved kontrolleret rumtemperatur mellem 15°C og 30°C (59°F og 86°F).

SKELAXIN 400mg er et registreret varemærke tilhørende King Pharmaceuticals Research and Development, Inc.

Distribueret af: Pfizer Inc., New York, NY 10017. Revideret: Nov 2015

BIVIRKNINGER

De hyppigste reaktioner på metaxalone omfatter:

CNS: døsighed, svimmelhed, hovedpine og nervøsitet eller "irritabilitet";

Fordøjelse: kvalme, opkastning, gastrointestinale forstyrrelser.

Andre bivirkninger er:

Immunsystem: overfølsomhedsreaktion, udslæt med eller uden kløe;

Hæmatologisk: leukopeni; hæmolytisk anæmi;

Lever og galde: gulsot.

Selvom det er sjældent, er anafylaktoide reaktioner blevet rapporteret med metaxalon.

DRUGSINTERAKTIONER

Ingen oplysninger angivet.

ADVARSLER

Serotonergt syndrom (SS), som er potentielt livstruende, er blevet rapporteret ved brug af metaxalone. Disse rapporter forekom generelt, når metaxalon blev brugt samtidig med serotonerge lægemidler (såsom tramadol eller selektive serotoningenoptagshæmmere (SSRI'er)), eller når metaxalon blev brugt i doser højere end den anbefalede dosis (se DRUGSINTERAKTIONER og OVERDOSERING ). Tegn på SS kan omfatte clonus, agitation, diaforese, tremor, hyperrefleksi, hypertoni og temperaturstigning.

SKELAXIN 400mg kan forstærke virkningerne af alkohol og andre CNS-depressiva.

FORHOLDSREGLER

Metaxalone bør administreres med stor forsigtighed til patienter med allerede eksisterende leverskade. Serielle leverfunktionsundersøgelser bør udføres hos disse patienter.

Falsk-positive Benedicts test, på grund af et ukendt reducerende stof, er blevet noteret. En glukosespecifik test vil differentiere resultaterne.

Indtagelse af SKELAXIN 400 mg sammen med mad kan forstærke generel CNS-depression; ældre patienter kan være særligt modtagelige for denne CNS-effekt. (Se KLINISK FARMAKOLOGI : Farmakokinetik og PATIENTOPLYSNINGER ).

Karcinogenese, mutagenese, svækkelse af fertilitet

Det karcinogene potentiale af metaxalon er ikke blevet bestemt.

Graviditet

Reproduktionsundersøgelser med rotter har ikke afsløret tegn på nedsat fertilitet eller skade på fosteret på grund af metaxalon. Erfaring efter markedsføring har ikke afsløret tegn på fosterskade, men sådanne erfaringer kan ikke udelukke muligheden for sjælden eller subtil skade på det menneskelige foster. Sikker brug af metaxalone er ikke blevet fastlagt med hensyn til mulige bivirkninger på fosterudviklingen. Metaxalone tabletter bør derfor ikke anvendes til kvinder, der er eller kan blive gravide, og især ikke under tidlig graviditet, medmindre de potentielle fordele efter lægens vurdering opvejer de mulige risici.

Ammende mødre

Det vides ikke, om dette lægemiddel udskilles i modermælk. Som en generel regel bør sygepleje ikke udføres, mens en patient er på et lægemiddel, da mange lægemidler udskilles i modermælk.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet hos børn på 12 år og derunder er ikke blevet fastlagt.

OVERDOSIS

Dødsfald som følge af bevidst eller utilsigtet overdosis er forekommet med metaxalon, især i kombination med antidepressiva, og er blevet rapporteret med denne klasse af lægemidler i kombination med alkohol.

Serotonergt syndrom er blevet rapporteret, når metaxalon blev brugt i doser højere end den anbefalede dosis (se ADVARSLER ).

Ved bestemmelse af LD50 hos rotter og mus blev progressiv sedation, hypnose og endelig respirationssvigt noteret, efterhånden som dosis steg. Hos hunde kunne ingen LD50 bestemmes, da de højere doser gav en emetisk virkning på 15 til 30 minutter.

Behandling

Maveskylning og understøttende terapi. Det anbefales at konsultere et regionalt giftkontrolcenter.

KONTRAINDIKATIONER

Kendt overfølsomhed over for alle komponenter i dette produkt.

Kendt tendens til lægemiddelinduceret, hæmolytisk eller anden anæmi.

Betydeligt nedsat nyre- eller leverfunktion.

KLINISK FARMAKOLOGI

Handlingsmekanisme

Virkningsmekanismen af metaxalon hos mennesker er ikke blevet fastlagt, men kan skyldes generel depression af centralnervesystemet.

Metaxalone har ingen direkte virkning på sammentrækningsmekanismen af tværstribede muskler, den motoriske endeplade eller nervefiberen.

Farmakokinetik

Metaxalons farmakokinetik er blevet evalueret hos raske voksne frivillige efter enkeltdosisindgivelse af SKELAXIN 400 mg under fastende og fodrede forhold i doser fra 400 mg til 800 mg.

Absorption

Maksimal plasmakoncentration af metaxalon forekommer ca. 3 timer efter en oral dosis på 400 mg under fastende forhold. Derefter falder metaxalonkoncentrationerne log-lineært med en terminal halveringstid på 9,0 ± 4,8 timer. Fordobling af dosis af SKELAXIN 400 mg fra 400 mg til 800 mg resulterer i en nogenlunde proportional stigning i metaxaloneksponering som angivet ved maksimale plasmakoncentrationer (Cmax) og arealet under kurven (AUC). Dosisproportionalitet ved doser over 800 mg er ikke blevet undersøgt. Den absolutte biotilgængelighed af metaxalon kendes ikke.

De farmakokinetiske enkeltdosisparametre for metaxalon i to grupper af raske frivillige er vist i tabel 1.

Mad effekter

Et randomiseret, to-vejs crossover-studie blev udført med 42 raske frivillige (31 mænd, 11 kvinder), som fik en 400 mg SKELAXIN 400 mg tablet under fastende forhold og efter en standard morgenmad med højt fedtindhold. Forsøgspersonerne varierede i alder fra 18 til 48 år (gennemsnitsalder = 23,5 ± 5,7 år). Sammenlignet med fastetilstande øgede tilstedeværelsen af et fedtrigt måltid på tidspunktet for lægemiddeladministration C med 177,5 % og øgede AUC (AUC0-t, AUC∞) med henholdsvis 123,5 % og 115,4 %. Tid til peak-koncentration (Tmax) var også forsinket (4,3 timer versus 3,3 timer), og terminal halveringstid blev reduceret (2,4 timer versus 9,0 timer) under fodrede forhold sammenlignet med fastende.

en anden fødevareeffektundersøgelse af lignende design blev to 400 mg SKELAXIN 400 mg tabletter (800 mg) givet til raske frivillige (N=59, 37 mænd, 22 kvinder), i alderen 18-50 år (gennemsnitsalder = 25,6) ± 8,7 år). Sammenlignet med fastetilstande øgede tilstedeværelsen af et fedtrigt måltid på tidspunktet for lægemiddeladministration C med 193,6 % og øgede AUC (AUC0-t , AUC∞) med henholdsvis 146,4 % og 142,2 %. Tid til peak-koncentration (Tmax) blev også forsinket (4,9 timer versus 3,0 timer), og terminal halveringstid blev reduceret (4,2 timer versus 8,0 timer) under fodrede forhold sammenlignet med fastende forhold. Lignende resultater med fødevareeffekt blev observeret i ovenstående undersøgelse, når en SKELAXIN 800 mg tablet blev administreret i stedet for to SKELAXIN 400 mg tabletter. Stigningen i metaxaloneksponering, der falder sammen med en reduktion i halveringstid, kan tilskrives mere fuldstændig absorption af metaxalon i nærværelse af et måltid med højt fedtindhold (figur 1).

Figur 1: Gennemsnitlige (SD) koncentrationer af Metaxalone efter en 800 mg dosis under fastende og fodrede forhold

Distribution, metabolisme og udskillelse

Selvom plasmaproteinbinding og absolut biotilgængelighed af metaxalon ikke er kendt, tyder det tilsyneladende distributionsvolumen (V/F ~ 800 L) og lipofilicitet (log P = 2,42) af metaxalon på, at lægemidlet er udbredt fordelt i vævene. Metaxalone metaboliseres af leveren og udskilles i urinen som uidentificerede metabolitter. Hepatiske Cytochrom P450-enzymer spiller en rolle i metabolismen af metaxalon. Specifikt synes CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1 og CYP3A4 og i mindre grad CYP2C8, CYP2C9 og CYP2C19 at metabolisere metaxalon.

Metaxalone hæmmer ikke væsentlige CYP-enzymer såsom CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 og CYP3A4. Metaxalone inducerer ikke signifikant større CYP-enzymer såsom CYP1A2, CYP2B6 og CYP3A4 in vitro.

Farmakokinetik i særlige populationer

Alder

Effekten af alder på farmakokinetikken af metaxalon blev bestemt efter enkelt administration af to 400 mg tabletter (800 mg) under fastende og fodrede forhold. Resultaterne blev analyseret separat, samt i kombination med resultaterne fra tre andre undersøgelser. Ved at bruge de kombinerede data indikerer resultaterne, at farmakokinetikken af metaxalon er signifikant mere påvirket af alder under fastende forhold end under fodrede forhold, hvor biotilgængeligheden under fastende forhold stiger med alderen.

Biotilgængeligheden af metaxalon under fastende og fodrede forhold i tre grupper af raske frivillige i varierende alder er vist i tabel 2.

Køn

Effekten af køn på farmakokinetikken af metaxalon blev vurderet i et åbent studie, hvor 48 raske voksne frivillige (24 mænd, 24 kvinder) fik administreret to SKELAXIN 400 mg tabletter (800 mg) under fastende forhold. Biotilgængeligheden af metaxalon var signifikant højere hos kvinder sammenlignet med mænd, hvilket fremgår af Cmax (2115 ng/mL versus 1335 ng/mL) og AUC∞ (17884 ng·t/mL versus 10328 ng·t/mL). Den gennemsnitlige halveringstid var 11,1 timer hos kvinder og 7,6 timer hos mænd. Det tilsyneladende distributionsvolumen af metaxalon var ca. 22 % højere hos mænd end hos kvinder, men ikke signifikant anderledes, når der blev justeret for kropsvægt. Lignende fund blev også set, når det tidligere beskrevne kombinerede datasæt blev brugt i analysen.

Lever/nyreinsufficiens

Virkningen af lever- og nyresygdom på farmakokinetikken af metaxalon er ikke blevet bestemt. I mangel af sådan information bør SKELAXIN 400 mg anvendes med forsigtighed til patienter med nedsat lever- og/eller nyrefunktion.

PATIENTOPLYSNINGER

SKELAXIN kan svække mentale og/eller fysiske evner, der kræves til udførelse af farlige opgaver, såsom at betjene maskiner eller køre et motorkøretøj, især når det bruges sammen med alkohol eller andre CNS-depressiva.

DRUGSINTERAKTIONER

De beroligende virkninger af SKELAXIN og andre CNS-depressiva (f.eks. alkohol, benzodiazepiner, opioider, tricykliske antidepressiva) kan være additive. Derfor bør der udvises forsigtighed med patienter, der tager mere end én af disse CNS-depressiva samtidigt.

På grund af potentialet for SS tilrådes forsigtighed, når metaxalon administreres sammen med lægemidler, der kan påvirke de serotonerge neurotransmittersystemer, såsom tramadol eller SSRI'er (se ADVARSLER ).