Proventil 100mcg Anvendelse, bivirkninger og dosering. Pris i onlineapotek. Generisk medicin uden recept.

KUN TIL ORAL INHALATION

Hvad er Proventil, og hvordan bruges det?

Proventil er en receptpligtig medicin, der bruges til at behandle symptomerne på akut eller træningsinduceret astma (bronkospasme). Proventil 100mcg kan bruges alene eller sammen med anden medicin.

Proventil 100mcg tilhører en klasse af lægemidler kaldet Beta2-agonister.

Det vides ikke, om Proventil er sikkert og effektivt til børn under 4 år.

Hvad er de mulige bivirkninger af Proventil?

Proventil kan forårsage alvorlige bivirkninger, herunder:

nældefeber,
åndedrætsbesvær,
hævelse af dit ansigt, læber, tunge eller hals,
hvæsen,
kvælning
,
andre vejrtrækningsproblemer,
brystsmerter,
hurtig puls,
bankende hjerteslag,
flagrende i dit bryst,
svær hovedpine,
dunkende i nakken eller ørerne,
smerte eller svie, når du tisser,
øget tørst,
øget vandladning,
tør mund,
frugtig ånde lugt,
kramper i benene,
forstoppelse,
uregelmæssige hjerteslag,
øget tørst eller vandladning,
følelsesløshed eller prikken, og
muskelsvaghed eller slap følelse

Få lægehjælp med det samme, hvis du har nogle af symptomerne nævnt ovenfor.

De mest almindelige bivirkninger af Proventil omfatter:

brystsmerter,
hurtige eller bankende hjerteslag,
svimmelhed,
føler sig rystende eller nervøs,
hovedpine,
rygsmerte,
kropssmerter,
dårlig mave,
ondt i halsen,
bihulesmerter, og
løbende eller tilstoppet næse

Fortæl det til lægen, hvis du har en bivirkning, der generer dig, eller som ikke forsvinder.

Disse er ikke alle de mulige bivirkninger af Proventil. Spørg din læge eller apotek for mere information.

BESKRIVELSE

Den aktive komponent i PROVENTIL® HFA (albuterolsulfat) inhalationsaerosol er albuterolsulfat, USP racemisk α1 [(tert-Butylamino)methyl]-4-hydroxy-w-xylen-α, α'-diolsulfat (2: l)(salt), en relativt selektiv beta2-adrenerg bronkodilatator med følgende kemiske struktur:

PROVENTIL® HFA (albuterol sulfate) - Structural Formula Illustration

Albuterolsulfat er det officielle generiske navn i USA. Verdenssundhedsorganisationens anbefalede navn for lægemidlet er salbutamolsulfat. Molekylvægten af albuterolsulfat er 576,7, og den empiriske formel er (C13H21NO3)2*H2SO4. Albuterolsulfat er et hvidt til råhvidt krystallinsk fast stof. Det er opløseligt i vand og lidt opløseligt i ethanol. PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol er en tryksat aerosolenhed til afmålt dosis til oral inhalation. Den indeholder en mikrokrystallinsk suspension af albuterolsulfat i drivmiddel HFA-134a (1,1,1,2-tetrafluorethan), ethanol og oliesyre.

Hver aktivering afgiver 120 mcg albuterolsulfat, USP fra ventilen og 108 mcg albuterolsulfat, USP fra mundstykket (svarende til 90 mcg albuterolbase fra mundstykket). Hver beholder giver 200 inhalationer. Det anbefales at prime inhalatoren før brug første gang og i tilfælde, hvor inhalatoren ikke har været brugt i mere end 2 uger ved at frigive fire "testsprays" i luften, væk fra ansigtet.

Dette produkt indeholder ikke chlorfluorcarboner (CFC'er) som drivmiddel.

INDIKATIONER

PROVENTIL 100mcg HFA inhalationsaerosol er indiceret til voksne og børn fra 4 år og ældre til behandling eller forebyggelse af bronkospasmer med reversibel obstruktiv luftvejssygdom og til forebyggelse af anstrengelsesinduceret bronkospasme.

DOSERING OG ADMINISTRATION

Til behandling af akutte episoder med bronkospasme eller forebyggelse af astmatiske symptomer er den sædvanlige dosis for voksne og børn på 4 år og ældre to inhalationer, der gentages hver 4. til 6. time. Hyppigere administration eller et større antal inhalationer anbefales ikke. Hos nogle patienter kan en inhalation hver 4. time være tilstrækkelig. Hver aktivering af PROVENTIL 100 mcg HFA inhalationsaerosol afgiver 108 mcg albuterolsulfat (svarende til 90 mcg albuterolbase) fra mundstykket. Det anbefales at prime inhalatoren før brug første gang og i tilfælde, hvor inhalatoren ikke har været brugt i mere end 2 uger ved at frigive fire "testsprays" i luften, væk fra ansigtet.

PROVENTIL 100mcg HFA inhalationsaerosol indeholder 200 inhalationer pr. beholder. Beholderen har en påsat dosisindikator, som viser, hvor mange inhalationer der er tilbage. Dosisindikatordisplayet vil flytte sig efter hver tiende aktivering. Når slutningen af de brugbare inhalationer nærmer sig, skifter baggrunden bag tallet i dosisindikatorens display til rød ved 20 aktiveringer eller lavere. PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol skal kasseres, når dosisindikatorens display viser nul.

Træningsinduceret bronkospasmeforebyggelse

Den sædvanlige dosis for voksne og børn fra 4 år og ældre er to inhalationer 15 til 30 minutter før træning.

For at opretholde korrekt brug af dette produkt er det vigtigt, at mundstykket vaskes og tørres grundigt mindst en gang om ugen. Inhalatoren kan holde op med at afgive medicin, hvis den ikke rengøres ordentligt og tørres grundigt (se PATIENTOPLYSNINGER ). Det er meget vigtigt at holde plastikmundstykket rent for at forhindre medicinopbygning og blokering. Inhalatoren kan holde op med at levere medicin, hvis den ikke rengøres ordentligt og lufttørres grundigt. Hvis mundstykket bliver blokeret, vil vask af mundstykket fjerne blokeringen.

Hvis et tidligere effektivt dosisregime ikke giver det sædvanlige respons, kan dette være en markør for destabilisering af astma og kræver revurdering af patienten og behandlingsregimet, idet der tages særligt hensyn til det mulige behov for antiinflammatorisk behandling, f.eks. kortikosteroider.

HVORDAN LEVERET

PROVENTIL 100mcg HFA (albuterolsulfat) Inhalationsaerosol leveres som en aluminiumsbeholder under tryk med en vedhæftet dosisindikator, en gul plastaktuator og orange støvhætte hver i kasser med én. Hver aktivering afgiver 120 mcg albuterolsulfat fra ventilen og 108 mcg albuterolsulfat fra mundstykket (svarende til 90 mcg albuterolbase). Beholdere med en mærket nettovægt på 6,7 g indeholder 200 inhalationer ( NDC 0085-1132-04).

Opbevares mellem 15° - 25°C (59° - 77°F). Opbevar inhalatoren med mundstykket nede. For de bedste resultater skal beholderen have stuetemperatur før brug.

RYST GODT FØR BRUG.

Den gule aktuator, der leveres med PROVENTIL 100mcg HFA inhalationsaerosol, bør ikke bruges sammen med andre produktbeholdere, og aktuatorer fra andre produkter bør ikke bruges med en PROVENTIL HFA inhalationsaerosolbeholder. Den korrekte mængde medicin i hver beholder kan ikke sikres efter 200 aktiveringer, og når dosisindikatorens display viser nul, selvom beholderen ikke er helt tom. Beholderen skal kasseres, når det mærkede antal aktiveringer er blevet brugt.

ADVARSEL: Undgå at sprøjte i øjnene. Indhold under pres. Må ikke punkteres eller brændes. Udsættelse for temperaturer over 120°F kan forårsage sprængning. Holde utilgængeligt for børn.

PROVENTIL HFA Indånding Aerosol indeholder ikke chlorfluorcarboner (CFC'er) som drivmiddel.

Fremstillet for: Merck Sharp & Dohme Corp„ et datterselskab af MERCK & CO., INC., Whitehouse Station, NJ 08889, USA. Udviklet og fremstillet af: 3M Health Care Limited Loughborough UK eller 3M Drug Delivery Systems Northridge, CA 91324, USA. Revideret: september 2017

BIVIRKNINGER

Bivirkningsoplysninger vedrørende PROVENTIL HFA inhalationsaerosol stammer fra et 12-ugers, dobbeltblindt, dobbelt-dummy studie, som sammenlignede PROVENTIL HFA inhalationsaerosol, en CFC 11/12 drevet albuterol inhalator og en HFA-134a placebo inhalator i 565 astmatikere. patienter. Følgende tabel viser forekomsten af alle uønskede hændelser (uanset om det vurderes af investigator-lægemidlet, der er relateret til eller ikke-relateret til lægemidlet) fra denne undersøgelse, som forekom med en hastighed på 3 % eller mere i PROVENTIL 100mcg HFA-inhalationsaerosol-behandlingsgruppen og hyppigere i PROVENTIL 100mcg HFA Inhalation Aerosol behandlingsgruppe end i placebogruppen. Samlet set var forekomsten og arten af de rapporterede bivirkninger for PROVENTIL 100mcg HFA-inhalationsaerosol og en CFC 11/12-drevet albuterol-inhalator sammenlignelige.

Forekomster af uønskede oplevelse (% af patienter) i et stort 12-ugers klinisk forsøg*

Bivirkninger rapporteret af mindre end 3 % af patienterne, der får PROVENTIL HFA inhalationsaerosol, og af en større andel af PROVENTIL 100mcg HFA inhalationsaerosolpatienter end placebopatienter, som har potentiale til at være relateret til PROVENTIL 100mcg HFA inhalationsaerosol omfatter: dysfoni, øget svedtendens, mundtørhed, brystsmerter, ødem, stivhed, ataksi, benkramper, hyperkinesi, udbrud, flatulens, tinnitus, diabetes mellitus, angst, depression, somnolens, udslæt. Hjertebanken og svimmelhed er også blevet observeret med PROVENTIL HFA inhalationsaerosol.

Bivirkninger rapporteret i et 4-ugers pædiatrisk klinisk forsøg, der sammenlignede PROVENTIL 100mcg HFA-inhalationsaerosol og en CFC 11/12-drevet albuterol-inhalator, forekom med en lav incidensrate og lignede dem, der blev set i voksenforsøg.

I små, kumulative dosisundersøgelser syntes tremor, nervøsitet og hovedpine at være dosisrelateret.

Sjældne tilfælde af nældefeber, angioødem, udslæt, bronkospasme og orofaryngealt ødem er blevet rapporteret efter brug af inhaleret albuterol. Derudover kan albuterol, ligesom andre sympatomimetiske midler, forårsage uønskede reaktioner såsom hypertension, angina, vertigo, stimulering af centralnervesystemet, søvnløshed, hovedpine, metabolisk acidose og udtørring eller irritation af oropharynx.

DRUGSINTERAKTIONER

Beta-blokkere

Beta-adrenerge receptorblokerende midler blokerer ikke kun den pulmonale virkning af beta-agonister, såsom PROVENTIL 100mcg HFA inhalationsaerosol, men kan også forårsage alvorlig bronkospasme hos astmatiske patienter. Patienter med astma bør derfor normalt ikke behandles med betablokkere. Men under visse omstændigheder, f.eks. som profylakse efter myokardieinfarkt, er der muligvis ingen acceptable alternativer til brugen af beta-adrenerge blokerende midler hos patienter med astma. I denne indstilling bør kardioselektive betablokkere overvejes, selvom de skal administreres med forsigtighed.

Diuretika

EKG-forandringer og/eller hypokaliæmi, som kan følge af administration af ikke-kaliumbesparende diuretika (såsom loop- eller thiaziddiuretika) kan blive akut forværret af beta-agonister, især når den anbefalede dosis af beta-agonisten overskrides. Selvom den kliniske betydning af disse virkninger ikke er kendt, tilrådes forsigtighed ved samtidig administration af beta-agonister og ikke-kaliumbesparende diuretika.

Albuterol-Digoxin

Gennemsnitlige fald på 16 % og 22 % i serumdigoxinniveauer blev påvist efter henholdsvis intravenøs enkeltdosis og oral administration af albuterol til normale frivillige, som havde fået digoxin i 10 dage. Den kliniske betydning af disse fund for patienter med obstruktiv luftvejssygdom, som får albuterol og digoxin på kronisk basis, er uklar; ikke desto mindre ville det være klogt at omhyggeligt evaluere serumdigoxinniveauerne hos patienter, som i øjeblikket får digoxin og albuterol.

Monoaminoxidasehæmmere eller tricykliske antidepressiva

PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol bør administreres med ekstrem forsigtighed til patienter, der behandles med monoaminoxidasehæmmere eller tricykliske antidepressiva, eller inden for 2 uger efter seponering af sådanne midler, da virkningen af albuterol på det kardiovaskulære system kan forstærkes.

ADVARSLER

Paradoksal bronkospasme

Inhaleret albuterolsulfat kan producere paradoksal bronkospasme, der kan være livstruende. Hvis der opstår paradoksal bronkospasme, bør PROVENTIL HFA inhalationsaerosol seponeres øjeblikkeligt og alternativ behandling iværksættes. Det bør erkendes, at paradoksal bronkospasme, når den er forbundet med inhalerede formuleringer, ofte forekommer ved den første brug af en ny beholder.

Forværring af astma

Astma kan forværres akut over en periode på timer eller kronisk over flere dage eller længere. Hvis patienten har behov for flere doser af PROVENTIL HFA inhalationsaerosol end normalt, kan dette være en markør for destabilisering af astma og kræver revurdering af patienten og behandlingsregimet, idet der tages særligt hensyn til det mulige behov for antiinflammatorisk behandling, f.eks. kortikosteroider.

Brug af antiinflammatoriske midler

Brugen af beta-adrenerge agonister bronkodilatatorer alene er muligvis ikke tilstrækkelig til at kontrollere astma hos mange patienter. Det bør tidligt overvejes at tilføje antiinflammatoriske midler, f.eks. kortikosteroider, til det terapeutiske regime.

Kardiovaskulære effekter

PROVENTIL 100mcg HFA inhalationsaerosol kan ligesom andre beta-adrenerge agonister producere klinisk signifikante kardiovaskulære effekter hos nogle patienter målt ved puls, blodtryk og/eller symptomer. Selvom sådanne virkninger er ualmindelige efter administration af PROVENTIL 100mcg HFA inhalationsaerosol i anbefalede doser, kan det være nødvendigt at seponere lægemidlet, hvis de opstår. Derudover er beta-agonister blevet rapporteret at producere EKG-ændringer, såsom udfladning af T-bølgen, forlængelse af QTc-intervallet og ST-segmentdepression. Den kliniske betydning af disse fund er ukendt. Derfor bør PROVENTIL HFA inhalationsaerosol, som alle sympatomimetiske aminer, anvendes med forsigtighed til patienter med kardiovaskulære lidelser, især koronar insufficiens, hjertearytmier og hypertension.

Overskrid ikke den anbefalede dosis

Dødsfald er blevet rapporteret i forbindelse med overdreven brug af inhalerede sympatomimetika hos patienter med astma. Den nøjagtige dødsårsag er ukendt, men der er mistanke om hjertestop efter en uventet udvikling af en alvorlig akut astmatisk krise og efterfølgende hypoxi.

Øjeblikkelige overfølsomhedsreaktioner

Umiddelbare overfølsomhedsreaktioner kan forekomme efter administration af albuterolsulfat, som vist i sjældne tilfælde af nældefeber, angioødem, udslæt, bronkospasme, anafylaksi og orofaryngealt ødem.

FORHOLDSREGLER

Generel

Albuterolsulfat bør, som med alle sympatomimetiske aminer, anvendes med forsigtighed hos patienter med kardiovaskulære lidelser, især koronar insufficiens, hjertearytmier og hypertension; hos patienter med konvulsive lidelser, hyperthyroidisme eller diabetes mellitus; og hos patienter, som er usædvanligt reagerende på sympatomimetiske aminer. Klinisk signifikante ændringer i systolisk og diastolisk blodtryk er set hos individuelle patienter og kan forventes at forekomme hos nogle patienter efter brug af enhver beta-adrenerg bronkodilatator.

Store doser af intravenøs albuterol er blevet rapporteret at forværre allerede eksisterende diabetes mellitus og ketoacidose. Som med andre beta-agonister kan albuterol give betydelig hypokaliæmi hos nogle patienter, muligvis gennem intracellulær shunting, som har potentiale til at fremkalde uønskede kardiovaskulære effekter. Faldet er normalt forbigående og kræver ikke tilskud.

Information til patienter

Se illustreret Patientens brugsanvisning RYST GODT FØR BRUG. Patienterne skal have følgende oplysninger:

Det anbefales at prime inhalatoren før brug første gang og i tilfælde, hvor inhalatoren ikke har været brugt i mere end 2 uger ved at frigive fire "testsprays" i luften, væk fra ansigtet.

AT HOLDE PLASTMUNDSTYKKET RENT ER MEGET VIGTIG FOR AT FOREBYGGE MEDICINOPBYGNING OG BLOKERING. MUNDSTYKKET SKAL VASKE, RYSTES FOR AT FJERNE OVERFØDENDE VAND OG LUFTTØRRES GRUNDIGT MINDST EN gang om ugen. INHALER KAN OPHØRE MED AT LEVERE MEDICIN, HVIS DEN IKKE RENGØRES KORREKT.

Mundstykket skal rengøres (med beholderen fjernet) ved at løbe varmt vand gennem toppen og bunden i 30 sekunder mindst en gang om ugen. Mundstykket skal rystes for at fjerne overskydende vand og derefter lufttørres grundigt (såsom natten over). Blokering på grund af ophobning af medicin eller ukorrekt medicinafgivelse kan skyldes, at mundstykket ikke lufttørres grundigt.

Hvis mundstykket skulle blive blokeret (lidt eller ingen medicin kommer ud af mundstykket), kan blokeringen fjernes ved vask som beskrevet ovenfor.

Hvis det er nødvendigt at bruge inhalatoren, før den er helt tør, ryst overskydende vand af, udskift beholder, testspray to gange væk fra ansigtet og tag den foreskrevne dosis. Efter sådan brug skal mundstykket vaskes igen og lades lufttørre grundigt.

Virkningen af PROVENTIL HFA inhalationsaerosol bør vare op til 4 til 6 timer. PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol bør ikke bruges oftere end anbefalet. Forøg ikke dosis eller hyppighed af doser af PROVENTIL HFA inhalationsaerosol uden at konsultere din læge. Hvis du opdager, at behandling med PROVENTIL 100mcg HFA inhalationsaerosol bliver mindre effektiv til symptomatisk lindring, dine symptomer bliver værre, og/eller du skal bruge produktet oftere end normalt, skal du straks søge lægehjælp. Mens du tager PROVENTIL 100mcg HFA inhalationsaerosol, bør andre inhalerede lægemidler og astmamedicin kun tages som anvist af din læge.

Almindelige bivirkninger ved behandling med inhaleret albuterol omfatter hjertebanken, brystsmerter, hurtig puls, tremor eller nervøsitet. Hvis du er gravid eller ammer, skal du kontakte din læge om brug af PROVENTIL 100mcg HFA inhalationsaerosol. Effektiv og sikker brug af PROVENTIL 100mcg HFA inhalationsaerosol inkluderer en forståelse af den måde, den skal administreres på. Brug kun PROVENTIL HFA inhalationsaerosol med den aktuator, der følger med produktet. Kassér beholderen efter 200 sprays er brugt.

Generelt er teknikken til administration af PROVENTIL HFA inhalationsaerosol til børn den samme som for voksne. Børn bør bruge PROVENTIL HFA inhalationsaerosol under opsyn af en voksen som instrueret af patientens læge. (Se patientens brugsanvisning.)

Karcinogenese, mutagenese og svækkelse af fertilitet

et 2-årigt studie med SPRAGUE-DAWLEY®-rotter forårsagede albuterolsulfat en dosisrelateret stigning i forekomsten af benigne leiomyomer i mesovarium ved ovennævnte diætdoser på 2 mg/kg (ca. 15 gange den maksimalt anbefalede daglige inhalationsdosis for voksne på mg/m²-basis og ca. 6 gange den maksimalt anbefalede daglige inhalationsdosis for børn på mg/m²-basis). I en anden undersøgelse blev denne effekt blokeret af samtidig administration af propranolol, en ikke-selektiv beta-adrenerg antagonist. I et 18-måneders studie med CD-1-mus viste albuterolsulfat ingen tegn på tumorigenicitet ved diætdoser på op til 500 mg/kg (ca. 1700 gange den maksimalt anbefalede daglige inhalationsdosis for voksne på mg/m²-basis og ca. gange den maksimalt anbefalede daglige inhalationsdosis til børn på mg/m²-basis). I et 22-måneders studie i guldhamstere viste albuterolsulfat ingen tegn på tumorigenicitet ved diætdoser på op til 50 mg/kg (ca. 225 gange den maksimalt anbefalede daglige inhalationsdosis for voksne på mg/m²-basis og ca. 110 gange maksimal anbefalet daglig inhalationsdosis til børn på mg/m²-basis).

Albuterolsulfat var ikke mutagent i Ames-testen eller en mutationstest i gær. Albuterolsulfat var ikke klastogent i et humant perifert lymfocytassay eller i et AH1-stamme muse mikronukleusassay.

Reproduktionsstudier med rotter viste ingen tegn på nedsat fertilitet ved orale doser op til 50 mg/kg (ca. 340 gange den maksimalt anbefalede daglige inhalationsdosis for voksne på mg/m²-basis).

Graviditet

Teratogene virkninger

Graviditetskategori C

Albuterolsulfat har vist sig at være teratogent hos mus. En undersøgelse med CD-1-mus givet albuterolsulfat subkutant viste dannelse af ganespalte hos 5 ud af 111 (4,5 %) fostre ved 0,25 mg/kg (mindre end den maksimalt anbefalede daglige inhalationsdosis til voksne på mg/m²-basis) og hos 10 af 108 (9,3 %) fostre ved 2,5 mg/kg (ca. 8 gange den maksimalt anbefalede daglige inhalationsdosis for voksne på mg/m²-basis). Lægemidlet inducerede ikke dannelse af ganespalte ved en dosis på 0,025 mg/kg (mindre end den maksimalt anbefalede daglige inhalationsdosis for voksne på mg/m²-basis). Ganespalte forekom også hos 22 ud af 72 (30,5 %) fostre fra hunner behandlet subkutant med 2,5 mg/kg isoproterenol (positiv kontrol).

En reproduktionsundersøgelse hos Stride hollandske kaniner afslørede kranioschise hos 7 ud af 19 (37 %) fostre, når albuterolsulfat blev administreret oralt i en dosis på 50 mg/kg (ca. 680 gange den maksimalt anbefalede daglige inhalationsdosis til voksne på mg/m²-basis).

et inhalationsreproduktionsstudie med SPRAGUE-DAWLEY-rotter udviste albuterolsulfat/HFA-134a-formuleringen ingen teratogene virkninger ved 10,5 mg/kg (ca. 70 gange den maksimalt anbefalede daglige inhalationsdosis til voksne på mg/m²-basis).

En undersøgelse, hvor gravide rotter blev doseret med radioaktivt mærket albuterolsulfat, viste, at lægemiddelrelateret materiale overføres fra moderens kredsløb til fosteret.

Der er ingen tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af PROVENTIL 100mcg HFA inhalationsaerosol eller albuterolsulfat hos gravide kvinder. PROVENTIL 100mcg HFA inhalationsaerosol bør kun anvendes under graviditet, hvis den potentielle fordel opvejer den potentielle risiko for fosteret.

løbet af verdensomspændende markedsføringserfaringer er der rapporteret om forskellige medfødte anomalier, herunder ganespalte og lemmerdefekter, hos afkom fra patienter, der behandles med albuterol. Nogle af mødrene tog flere lægemidler under deres graviditeter. Fordi der ikke kan ses et konsistent mønster af defekter, er der ikke etableret en sammenhæng mellem brug af albuterol og medfødte anomalier.

Brug ved arbejde og levering

På grund af potentialet for beta-agonistinterferens med uterus kontraktilitet, bør brugen af PROVENTIL HFA inhalationsaerosol til lindring af bronkospasme under fødslen begrænses til de patienter, hvor fordelene klart opvejer risikoen.

Tokolyse

Albuterol er ikke godkendt til behandling af præmature fødsel. Forholdet mellem fordele og risiko, når albuterol administreres til tokolyse, er ikke fastlagt. Alvorlige bivirkninger, herunder lungeødem, er blevet rapporteret under eller efter behandling af for tidlig fødsel med beta2-agonister, inklusive albuterol.

Ammende mødre

Plasmaniveauer af albuterolsulfat og HFA-134a efter inhalerede terapeutiske doser er meget lave hos mennesker, men det vides ikke, om komponenterne i PROVENTIL 100mcg HFA inhalationsaerosol udskilles i modermælk.

På grund af potentialet for tumorogenicitet vist for albuterol i dyreforsøg og manglende erfaring med brugen af PROVENTIL HFA inhalationsaerosol hos ammende mødre, bør der tages en beslutning om at afbryde amningen eller at seponere lægemidlet under hensyntagen til vigtigheden af stof til moderen. Der skal udvises forsigtighed, når albuterolsulfat administreres til en ammende kvinde.

Pædiatri

Sikkerheden og effektiviteten af PROVENTIL HFA inhalationsaerosol hos pædiatriske patienter under 4 år er ikke blevet fastslået.

Geriatri

PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol er ikke blevet undersøgt i en geriatrisk population. Som med andre beta2-agonister skal der udvises særlig forsigtighed ved brug af PROVENTIL HFA inhalationsaerosol til ældre patienter, som har samtidig hjerte-kar-sygdom, som kan blive negativt påvirket af denne klasse lægemidler.

OVERDOSIS

De forventede symptomer ved overdosering er symptomer på overdreven beta-adrenerg stimulering og/eller forekomst eller overdrivelse af nogen af symptomerne anført under BIVIRKNINGER, f.eks. krampeanfald, angina, hypertension eller hypotension, takykardi med hastigheder på op til 200 slag i minuttet, arytmier , nervøsitet, hovedpine, tremor, mundtørhed, hjertebanken, kvalme, svimmelhed, træthed, utilpashed og søvnløshed.

Hypokaliæmi kan også forekomme. Som med al sympatomimetisk medicin kan hjertestop og endda død være forbundet med misbrug af PROVENTIL 100mcg HFA inhalationsaerosol. Behandlingen består af seponering af PROVENTIL HFA inhalationsaerosol sammen med passende symptomatisk behandling. Den fornuftige brug af en kardioselektiv beta-receptorblokker kan overvejes i betragtning af, at sådan medicin kan fremkalde bronkospasme. Der er utilstrækkelig evidens til at afgøre, om dialyse er gavnligt for overdosering af PROVENTIL HFA inhalationsaerosol.

Den orale, dødelige orale dosis af albuterolsulfat hos mus er større end 2000 mg/kg (ca. 6800 gange den maksimale anbefalede daglige inhalationsdosis for voksne på mg/m² basis og ca. 3200 gange den maksimale anbefalede daglige inhalationsdosis for børn på en mg /m² basis). Hos modne rotter er den subkutane median letale dosis af albuterolsulfat ca. 450 mg/kg (ca. 3000 gange den maksimale anbefalede daglige inhalationsdosis til voksne på mg/m² basis og ca. 1400 gange den maksimale anbefalede daglige inhalationsdosis til børn på en mg/m² basis). Hos unge rotter er den subkutane median letale dosis ca. 2000 mg/kg (ca. 14.000 gange den maksimale anbefalede daglige inhalationsdosis for voksne på mg/m² basis og ca. 6400 gange den maksimale anbefalede daglige inhalationsdosis for børn på en mg/m² basis). Den dødelige mediandosis ved inhalation er ikke blevet bestemt hos dyr.

KONTRAINDIKATIONER

PROVENTIL 100mcg HFA inhalationsaerosol er kontraindiceret til patienter med en historie med overfølsomhed over for albuterol eller andre PROVENTIL HFA-komponenter.

KLINISK FARMAKOLOGI

Handlingsmekanisme

In vitro undersøgelser og in vivo farmakologiske undersøgelser har vist, at albuterol har en præferencevirkning på beta2-adrenerge receptorer sammenlignet med isoproterenol. Selvom det erkendes, at beta2-adrenerge receptorer er de dominerende receptorer på bronkial glat muskulatur, indikerer data, at der er en population af beta2-receptorer i det menneskelige hjerte, der eksisterer i en koncentration mellem 10% og 50% af hjerte-beta-adrenerge receptorer. Den præcise funktion af disse receptorer er ikke blevet fastlagt. (Se ADVARSLER , Kardiovaskulære effekter afsnit.)

Aktivering af beta2-adrenerge receptorer på glat muskulatur i luftvejene fører til aktivering af adenylcyclase og til en stigning i den intracellulære koncentration af cyklisk-3',5'-adenosinmonophosphat (cyklisk AMP). Denne stigning af cyklisk AMP fører til aktivering af proteinkinase A, som hæmmer phosphoryleringen af myosin og sænker intracellulære ioniske calciumkoncentrationer, hvilket resulterer i afslapning. Albuterol afslapper de glatte muskler i alle luftveje, fra luftrøret til de terminale bronkioler. Albuterol fungerer som en funktionel antagonist til at slappe af luftvejene uanset det involverede spasmogen og beskytter dermed mod alle bronkokonstriktor-udfordringer. Øgede cykliske AMP-koncentrationer er også forbundet med inhibering af frigivelse af mediatorer fra mastceller i luftvejene.

Albuterol har i de fleste kliniske forsøg vist sig at have mere effekt på luftvejene, i form af bronkial glatmuskelafslapning, end isoproterenol ved sammenlignelige doser, samtidig med at det producerer færre kardiovaskulære effekter. Kontrollerede kliniske undersøgelser og anden klinisk erfaring har vist, at inhaleret albuterol, ligesom andre beta-adrenerge agonister, kan give en signifikant kardiovaskulær effekt hos nogle patienter, målt ved puls, blodtryk, symptomer og/eller elektrokardiografiske ændringer.

Præklinisk

Intravenøse undersøgelser på rotter med albuterolsulfat har vist, at albuterol krydser blod-hjerne-barrieren og når hjernekoncentrationer på ca. 5 % af plasmakoncentrationerne. I strukturer uden for blod-hjerne-barrieren (pineal- og hypofyse) blev albuterolkoncentrationerne fundet at være 100 gange højere end i hele hjernen.

Forsøg på laboratoriedyr (minigrise, gnavere og hunde) har vist forekomsten af hjertearytmier og pludselig død (med histologiske tegn på myokardienekrose), når beta2-agonist og methylxanthiner blev administreret samtidigt. Den kliniske betydning af disse fund er ukendt.

Drivmiddel HFA-134a er uden farmakologisk aktivitet undtagen ved meget høje doser hos dyr (380-1300 gange den maksimale humane eksponering baseret på sammenligninger af AUC-værdier), hvilket primært producerer ataksi, rysten, dyspnø eller spytsekretion. Disse ligner effekter produceret af de strukturelt beslægtede chlorfluorcarboner (CFC'er), som er blevet brugt i vid udstrækning i inhalatorer med afmålt dosis.

Hos dyr og mennesker blev drivmidlet HFA-134a fundet hurtigt at blive absorberet og hurtigt elimineret med en eliminationshalveringstid på 3 til 27 minutter hos dyr og 5 til 7 minutter hos mennesker. Tid til maksimal plasmakoncentration (Tmax) og gennemsnitlig opholdstid er begge ekstremt korte, hvilket fører til en forbigående forekomst af HFA-134a i blodet uden tegn på akkumulering.

Farmakokinetik

I en enkeltdosis biotilgængelighedsundersøgelse, som inkluderede seks raske, mandlige frivillige, blev forbigående lave albuterolniveauer (tæt på den nedre grænse for kvantificering) observeret efter administration af to pust fra både PROVENTIL HFA inhalationsaerosol og en CFC 11/12 drevet albuterol inhalator . Ingen formelle farmakokinetiske analyser var mulige for nogen af behandlingen, men systemiske albuterolniveauer så ud til at være ens.

Kliniske forsøg

et 12-ugers, randomiseret, dobbeltblindt, dobbelt-dummy, aktivt og placebokontrolleret forsøg blev 565 patienter med astma evalueret for bronkodilatatorens effekt af PROVENTIL 100mcg HFA inhalationsaerosol (193 patienter) sammenlignet med en CFC 11 /12 drevet albuterol inhalator (186 patienter) og en HFA-134a placebo inhalator (186 patienter).

Serielle FEV1-målinger (vist nedenfor som procentvis ændring fra testdagens baseline) viste, at to inhalationer af PROVENTIL HFA inhalationsaerosol gav signifikant større forbedring af lungefunktionen end placebo og gav resultater, der var klinisk sammenlignelige med en CFC 11/12-drevet albuterol-inhalator.

Den gennemsnitlige tid til indtræden af en 15 % stigning i FEV1 var 6 minutter, og den gennemsnitlige tid til maksimal effekt var 50 til 55 minutter. Den gennemsnitlige virkningsvarighed målt ved en 15 % stigning i FEV1 var 3 timer. Hos nogle patienter var virkningen så lang som 6 timer.

et andet klinisk studie med voksne forhindrede to inhalationer af PROVENTIL HFA inhalationsaerosol taget 30 minutter før træning anstrengelsesinduceret bronkospasme, som vist ved opretholdelse af FEV1 inden for 80 % af basislinjeværdierne hos de fleste patienter.

I et 4-ugers, randomiseret, åbent forsøg blev 63 børn i alderen 4 til 11 år med astma evalueret for bronkodilaterende virkning af PROVENTIL HFA inhalationsaerosol (33 pædiatriske patienter) sammenlignet med en CFC 11/12 drevet albuterol inhalator (30 pædiatriske patienter).

FEV1 som procentvis ændring fra prædosis i et stort 12-ugers klinisk forsøg

PATIENTOPLYSNINGER

BRUGSVEJLEDNING

PROVENTIL® HFA (pro-vent-il) (albuterolsulfat) Inhalationsaerosol med dosisindikator

Læs denne brugsanvisning, før du begynder at bruge PROVENTIL 100mcg HFA, og hver gang du får en genopfyldning. Der kan være nye oplysninger. Disse oplysninger træder ikke i stedet for at tale med din læge om din medicinske tilstand eller behandling. Din læge bør vise dig, hvordan dit barn skal bruge PROVENTIL 100mcg HFA.

Vigtig information:

PROVENTIL 100mcg HFA er kun til oral inhalation.
Tag PROVENTIL HFA nøjagtigt som din læge fortæller dig.

PROVENTIL® HFA inhalationsaerosol kommer som en beholder med en dosisindikator. Dosisindikatoren er placeret på toppen af beholderen, der passer ind i en aktuator (se figur A). Dosisindikatorens displayvindue viser dig, hvor mange sug medicin du har tilbage. Et sug af medicin frigives, hver gang du trykker på midten af dosisindikatoren.

Lade være med brug PROVENTIL HFA-aktuatoren med en beholder med medicin fra enhver anden inhalator.
Lade være med brug PROVENTIL HFA-beholderen med en aktuator fra enhver anden inhalator.

Figur A

Før du bruger PROVENTIL HFA første gang sørg for, at markøren på dosisindikatoren peger til højre for "200"-inhalationsmærket i dosisindikatorens displayvindue (se figur A).

Hver beholder med PROVENTIL HFA indeholder 200 sug medicin. Dette inkluderer ikke sprays med medicin, der bruges til at spæde din inhalator.

Dosisindikatorens displayvindue vil fortsætte med at bevæge sig efter hvert 10 sug.
Tallet i dosisindikatorens visningsvindue vil fortsætte med at ændre sig efter hvert 20. sug.
Farven i dosisindikatorens display vil skifte til rød, som vist i det skraverede område, når der kun er 20 sug medicin tilbage i din inhalator (se figur B). Det er her, du skal genopfylde din recept eller spørge din læge, om du har brug for en anden recept på PROVENTIL 100mcg HFA.

Figur B

Klargøring af din PROVENTIL HFA-inhalator:

Før du bruger PROVENTIL HFA første gang, bør du prime din inhalator. Hvis du ikke bruger din PROVENTIL HFA i mere end 2 uger, bør du gen-prime den før brug.

Fjern hætten fra mundstykket (se figur C). Tjek inde i mundstykket for genstande før brug.
Sørg for, at beholderen er sat helt ind i aktuatoren.
Hold inhalatoren i en oprejst stilling væk fra dit ansigt og ryst inhalatoren godt.
Tryk helt ned på midten af dosisindikatoren for at frigive en spray med medicin. Du kan høre et blødt klik fra dosisindikatoren, mens den tæller ned under brug.
Gentag priming-trinnet 3 gange mere for at frigive i alt 4 sprays af medicin. Ryst inhalatoren godt før hver priming-spray.
Efter de 4 priming-sprays skal dosisindikatoren pege på 200. Der er nu pust af medicin tilbage i beholderen.
Din inhalator er nu klar til brug.

Brug af din PROVENTIL 100mcg HFA-inhalator:

Trin 1: Ryst inhalatoren godt før hver brug. Fjern hætten fra mundstykket (se figur C). Tjek inde i mundstykket for genstande før brug. Sørg for, at beholderen er sat helt ind i aktuatoren.

Figur C

Trin 2: Træk vejret så fuldt ud som muligt gennem munden. Hold inhalatoren i opretstående stilling med mundstykket pegende mod dig, og sæt mundstykket helt ind i munden (se figur D). Luk dine læber omkring mundstykket.

Figur D

Trin 3: Mens du trækker vejret dybt og langsomt ind, skal du trykke ned på midten af dosisindikatoren med din pegefinger, indtil beholderen holder op med at bevæge sig i aktuatoren, og et sug af medicin er blevet frigivet (se figur D). Stop derefter med at trykke på dosisindikatoren.

Trin 4: Hold vejret så længe du kan, op til 10 sekunder. Fjern inhalatoren fra munden, og ånd derefter ud.

Trin 5: Hvis din læge har ordineret yderligere pust af PROVENTIL 100mcg HFA, vent 1 minut og ryst derefter inhalatoren godt. Gentag trin 3 til 5 i afsnittet "Brug af din PROVENTIL HFA-inhalator".

Trin 6: Udskift hætten med det samme efter brug.

Rengøring af din PROVENTIL HFA inhalator:

Det er meget vigtigt, at du holder mundstykket rent, så medicin ikke samler sig og blokerer sprayen gennem mundstykket. Rengør mundstykket 1 gang om ugen, eller hvis dit mundstykke bliver blokeret. (se figur F)

Trin 1 : Fjern beholderen fra aktuatoren og tag hætten af mundstykket. Rengør ikke metalbeholderen, og lad den ikke blive våd.

Trin 2: Vask mundstykket gennem toppen og bunden med varmt rindende vand i 30 sekunder (se figur E).

Figur E

Trin 3: Ryst så meget vand fra mundstykket som muligt.

Trin 4: Kig i mundstykket for at sikre dig, at ophobning af medicin er vasket helt væk. Hvis mundstykket er blokeret med ophobning, vil der kun komme lidt eller ingen medicin ud af mundstykket (se figur F). Hvis der er nogen ophobning, gentag trin 2 til 4 i afsnittet "Rengøring af din PROVENTIL 100mcg HFA-inhalator".

Figur F

Trin 5: Lad mundstykket lufttørre, f.eks. natten over (se figur G). Sæt ikke beholderen tilbage i aktuatoren, hvis den stadig er våd.

Figur G

Trin 6: Når mundstykket er tørt, sæt dåsen tilbage i aktuatoren og sæt hætten på mundstykket.

Bemærk: Hvis du skal bruge din PROVENTIL 100mcg HFA-inhalator, før den er helt tør, sæt beholderen tilbage i aktuatoren og ryst inhalatoren godt. Tryk ned på midten af dosisindikatoren 2 gange for at frigive i alt 2 sprays i luften, væk fra dit ansigt. Tag din dosis som foreskrevet, og rengør og lufttørre din inhalator som beskrevet i afsnittet "Rengøring af din PROVENTIL HFA-inhalator".

Hvordan skal jeg opbevare PROVENTIL HFA?

Opbevar PROVENTIL HFA ved stuetemperatur mellem 59°F og 77°F (15°C og 25°C).
Opbevares med mundstykket nede.
Undgå at udsætte PROVENTIL 100mcg HFA for ekstrem varme og kulde.
Du må ikke punktere eller brænde beholderen.
Opbevar din PROVENTIL 100mcg HFA-inhalator og al medicin utilgængeligt for børn.

Denne brugsanvisning er godkendt af US Food and Drug Administration.