Reglan 10mg Metoclopramide Anvendelse, bivirkninger og dosering. Pris i onlineapotek. Generisk medicin uden recept.

Hvad er Reglan 10mg, og hvordan bruges det?

Reglan 10mg er en receptpligtig medicin, der bruges til at behandle symptomer på gastroøsofageal reflukssygdom (GERD), kvalme og opkastning forårsaget af kemoterapi, diabetisk gastroparese og under radiologi af den øvre mave-tarmkanal. Reglan 10mg kan bruges alene eller sammen med anden medicin.

Reglan 10mg tilhører en klasse af lægemidler kaldet antiemetiske midler; Prokinetiske midler.

Hvad er de mulige bivirkninger af Reglan 10mg?

Reglan kan forårsage alvorlige bivirkninger, herunder:

• rysten eller rysten i dine arme eller ben,
• forvirring,
• depression,
• tanker om selvmord eller at skade dig selv,
• langsomme eller rykkende muskelbevægelser i dit ansigt,
• kramper (anfald),
• angst,
• agitation,
• nervøs følelse,
• problemer med at holde sig stille,
• søvnproblemer (søvnløshed),
• hævelse,
• stakåndet,
• hurtig vægtøgning,
• meget stive eller stive muskler,
• høj feber,
• svedeture,
• forvirring,
• hurtige eller ujævne hjerteslag, og
• svimmelhed

Få lægehjælp med det samme, hvis du har nogle af symptomerne nævnt ovenfor.

De mest almindelige bivirkninger af Reglan 10mg omfatter:

• rastløshed,
• døsighed,
• mangel på energi,
• kvalme,
• opkastning,
• hovedpine,
• forvirring, og
• søvnproblemer (søvnløshed)

Fortæl det til lægen, hvis du har en bivirkning, der generer dig, eller som ikke forsvinder.

Disse er ikke alle de mulige bivirkninger af Reglan. Spørg din læge eller apotek for mere information.

Ring til din læge for lægehjælp om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088.

BESKRIVELSE

Til oral administration er reglan® tabletter (metoclopramid tabletter, USP) 10 mg hvide, kapselformede tabletter med delekærv indgraveret "REGLAN" på den ene side og "ANI 10" på den modsatte side.

Hver tablet indeholder:

Metoclopramidbase 10 mg (som monohydrochloridmonohydrat)

inaktive ingredienser

Magnesiumstearat, Mannitol, Mikrokrystallinsk Cellulose, Stearinsyre.

reglan® tabletter (metoclopramid tabletter, USP) 5 mg er grønne, ellipseformede tabletter med indgraveret "REGLAN" over "5" på den ene side og "ANI" på den modsatte side.

Hver tablet indeholder:

Metoclopramidbase 5 mg (som monohydrochloridmonohydrat)

inaktive ingredienser

Majsstivelse, D&C Yellow 10 Aluminium Lake, FD&C Blue 1 Aluminium Lake, Lactose, Mikrokrystallinsk Cellulose, Siliciumdioxid, Stearinsyre.

Metoclopramidhydrochlorid er et hvidt krystallinsk, lugtfrit stof, frit opløseligt i vand. Kemisk er det 4-amino-5-chlor-N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-methoxybenzamidmonohydrochloridmonohydrat. Dens molekylære formel er C14H22ClN3O2 • HCl • H2O. Dens molekylvægt er 354,3.

INDIKATIONER

Brugen af reglan® tabletter anbefales kun til voksne. Behandlingen bør ikke overstige 12 uger.

Symptomatisk gastroøsofageal refluks

reglan® tabletter er indiceret som kortvarig (4 til 12 uger) behandling til voksne med symptomatisk, dokumenteret gastroøsofageal refluks, som ikke reagerer på konventionel behandling.

Den primære effekt af metoclopramid er på symptomer på postprandial halsbrand og dagtimerne med mindre observeret effekt på natlige symptomer. Hvis symptomerne er begrænset til særlige situationer, såsom efter aftensmåltidet, bør brug af metoclopramid som enkeltdoser forud for den provokerende situation overvejes i stedet for at bruge lægemidlet hele dagen. Heling af esophageal ulcera og erosioner er blevet endoskopisk påvist i slutningen af et 12-ugers forsøg med doser på 15 mg qid Da der ikke er dokumenteret sammenhæng mellem symptomer og heling af esophageal læsioner, bør patienter med dokumenterede læsioner monitoreres endoskopisk.

Diabetisk gastroparese (diabetisk gastrisk stasis)

reglan® tabletter (metoclopramid tabletter, USP) er indiceret til lindring af symptomer forbundet med akut og tilbagevendende diabetisk gastrisk stase. De sædvanlige manifestationer af forsinket mavetømning (f.eks. kvalme, opkastning, halsbrand, vedvarende fylde efter måltider og anoreksi) ser ud til at reagere på reglan® inden for forskellige tidsintervaller. Betydelig lindring af kvalme opstår tidligt og fortsætter med at forbedres over en periode på tre uger. Lindring af opkastning og anoreksi kan gå forud for lindring af abdominal fylde med en uge eller mere.

DOSERING OG ADMINISTRATION

Behandling med reglan® tabletter bør ikke vare længere end 12 uger.

Til lindring af symptomatisk gastroøsofageal refluks

Administrer fra 10 mg til 15 mg reglan® (metoclopramidhydrochlorid, USP) oralt op til qid 30 minutter før hvert måltid og ved sengetid, afhængig af de behandlede symptomer og klinisk respons (se KLINISK FARMAKOLOGI og INDIKATIONER OG BRUG ). Hvis symptomer kun opstår intermitterende eller på bestemte tidspunkter af dagen, kan brug af metoclopramid i enkeltdoser op til 20 mg forud for den provokerende situation foretrækkes frem for kontinuerlig behandling. Nogle gange vil patienter (såsom ældre patienter), der er mere følsomme over for de terapeutiske eller uønskede virkninger af metoclopramid, kun kræve 5 mg pr. dosis.

Erfaring med esophageal erosioner og ulcerationer er begrænset, men heling er hidtil blevet dokumenteret i et kontrolleret forsøg med qid-terapi ved 15 mg/dosis, og dette regime bør anvendes, når der er læsioner, så længe det tolereres (se BIVIRKNINGER ). På grund af den dårlige sammenhæng mellem symptomer og endoskopisk udseende af spiserøret er terapi rettet mod spiserørslæsioner bedst styret af endoskopisk evaluering.

Behandling længere end 12 uger er ikke blevet evalueret og kan ikke anbefales.

Til lindring af symptomer Som associeret med diabetisk gas tropares er (diabetisk gas tric stas er) Administrer 10 mg metoclopramid 30 minutter før hvert måltid og ved sengetid i to til otte uger, afhængigt af respons og sandsynligheden for fortsat velvære ved seponering af lægemidlet.

Den indledende indgivelsesvej bør bestemmes ud fra sværhedsgraden af de tilstedeværende symptomer. Hvis kun de tidligste manifestationer af diabetisk gastrisk stase er til stede, kan oral administration af reglan® påbegyndes. Men hvis der er alvorlige symptomer til stede, bør behandlingen begynde med metoclopramid-injektion (se mærkningen af injektionen før påbegyndelse af parenteral administration).

Administration af metoclopramid-injektion op til 10 dage kan være påkrævet, før symptomerne aftager, hvorefter oral administration kan påbegyndes. Da diabetisk gastrisk stase ofte er tilbagevendende, bør reglan®-behandling genoptages ved den tidligste manifestation.

Anvendelse hos patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion

Da metoclopramid hovedsageligt udskilles gennem nyrerne, bør behandlingen påbegyndes med ca. halvdelen af den anbefalede dosis hos de patienter, hvis kreatininclearance er under 40 ml/min. Afhængigt af klinisk effekt og sikkerhedsovervejelser kan dosis øges eller reduceres efter behov.

Se OVERDOSIS afsnit for information om dialyse.

Metoclopramid gennemgår minimalt levermetabolisme, bortset fra simpel konjugering. Dets sikre anvendelse er beskrevet hos patienter med fremskreden leversygdom, hvis nyrefunktion var normal.

HVORDAN LEVERET

Hver hvid, kapselformet reglan®-tablet med delekærv (metoclopramidtabletter, USP) indeholder 10 mg metoclopramidbase (som monohydrochloridmonohydrat). Tilgængelig i:

Flasker med 100 tabletter ( NDC 62559-166-01)

Hver grøn, elliptisk formet reglan®-tablet (metoclopramid-tabletter, USP) indeholder 5 mg metoclopramidbase (som monohydrochlorid-monohydrat). Tilgængelig i:

Flasker med 100 tabletter ( NDC 62559-165-01)

Dispenser tabletter i tæt, lysbestandig beholder.

Tabletterne skal opbevares ved kontrolleret stuetemperatur mellem 20°C og 25°C (68°F og 77°F).

Fremstillet af: ANI Pharmaceuticals, Inc. Baudette, MN 56623. Revideret: Dec 2014

BIVIRKNINGER

Generelt korrelerer forekomsten af bivirkninger med dosis og varighed af administration af metoclopramid. Følgende reaktioner er blevet rapporteret, selvom data i de fleste tilfælde ikke tillader et skøn over hyppigheden:

CNS effekter

Rastløshed, døsighed, træthed og træthed forekommer hos ca. 10 % af patienterne, der får den mest almindeligt ordinerede dosis på 10 mg qid (se FORHOLDSREGLER ). Søvnløshed, hovedpine, forvirring, svimmelhed eller mental depression med selvmordstanker (se ADVARSLER forekommer sjældnere. Forekomsten af døsighed er større ved højere doser. Der er isolerede rapporter om krampeanfald uden en klar sammenhæng med metoclopramid. Sjældent er hallucinationer blevet rapporteret.

Ekstrapyramidale reaktioner (EPS)

Akutte dystoniske reaktioner, den mest almindelige type EPS forbundet med metoclopramid, forekommer hos ca. 0,2 % af patienterne (1 ud af 500) behandlet med 30 til 40 mg metoclopramid dagligt. Symptomerne omfatter ufrivillige bevægelser af lemmer, ansigtsgrimasser, torticollis, okulogyrisk krise, rytmisk fremspring af tungen, bulbar type tale, trismus, opisthotonus (stivkrampelignende reaktioner) og sjældent stridor og dyspnø muligvis på grund af laryngospasme; normalt vendes disse symptomer let af diphenhydramin (se ADVARSLER ).

Parkinson-lignende symptomer kan omfatte bradykinesi, tremor, tandhjulsstivhed, maskelignende ansigter (se ADVARSLER ).

Tardiv dyskinesi er oftest karakteriseret ved ufrivillige bevægelser af tungen, ansigtet, munden eller kæben, og nogle gange ved ufrivillige bevægelser af stammen og/eller ekstremiteterne; bevægelser kan være choreoatetotiske i udseende (se ADVARSLER ).

Motorisk rastløshed (akathisi) kan bestå af følelser af angst, agitation, nervøsitet og søvnløshed, såvel som manglende evne til at sidde stille, tempo, bankende fødder. Disse symptomer kan forsvinde spontant eller reagere på en reduktion i dosis.

Malignt neuroleptikasyndrom

Sjældne forekomster af malignt neuroleptisk syndrom (NMS) er blevet rapporteret. Dette potentielt dødelige syndrom består af symptomkomplekset hypertermi, ændret bevidsthed, muskelstivhed og autonom dysfunktion (se ADVARSLER ).

Endokrine forstyrrelser

Galaktoré, amenoré, gynækomasti, impotens sekundært til hyperprolaktinæmi (se FORHOLDSREGLER ). Væskeretention sekundært til forbigående forhøjelse af aldosteron (se KLINISK FARMAKOLOGI ).

Kardiovaskulær

Hypotension, hypertension, supraventrikulær takykardi, bradykardi, væskeretention, akut kongestiv hjertesvigt og mulig AV-blok (se KONTRAINDIKATIONER og FORHOLDSREGLER ).

Gastrointestinale

Kvalme og tarmforstyrrelser, primært diarré.

Hepatisk

Sjældent tilfælde af levertoksicitet, karakteriseret ved sådanne fund som gulsot og ændrede leverfunktionsprøver, når metoclopramid blev administreret sammen med andre lægemidler med kendt hepatotoksisk potentiale.

Renal

Urinhyppighed og inkontinens.

Hæmatologisk

Nogle få tilfælde af neutropeni, leukopeni eller agranulocytose, generelt uden en klar sammenhæng med metoclopramid. Methæmoglobinæmi, hos voksne og især ved overdosering hos nyfødte (se OVERDOSIS ). Sulfhæmoglobinæmi hos voksne.

Allergiske reaktioner

Enkelte tilfælde af udslæt, nældefeber eller bronkospasme, især hos patienter med astma i anamnesen. Sjældent angioneurotisk ødem, herunder glossalt eller larynxødem.

Diverse

Synsforstyrrelser. Porfyri.

DRUGSINTERAKTIONER

Virkningerne af metoclopramid på gastrointestinal motilitet modvirkes af antikolinerge lægemidler og narkotiske analgetika. Additive beroligende virkninger kan forekomme, når metoclopramid gives sammen med alkohol, beroligende midler, hypnotika, narkotika eller beroligende midler.

Konstateringen af, at metoclopramid frigiver katekolaminer hos patienter med essentiel hypertension, tyder på, at det bør anvendes med forsigtighed, hvis overhovedet, til patienter, der får monoaminoxidasehæmmere.

Absorption af lægemidler fra maven kan være formindsket (f.eks. digoxin) af metoclopramid, hvorimod hastigheden og/eller omfanget af absorption af lægemidler fra tyndtarmen kan være øget (f.eks. acetaminophen, tetracyclin, levodopa, ethanol, cyclosporin).

Gastroparese (gastrisk stase) kan være ansvarlig for dårlig diabeteskontrol hos nogle patienter. Eksogent administreret insulin kan begynde at virke, før maden har forladt maven og føre til hypoglykæmi. Da virkningen af metoclopramid vil påvirke leveringen af mad til tarmene og dermed absorptionshastigheden, kan insulindosering eller doseringstidspunkt kræve justering.

ADVARSLER

Psykisk depression er forekommet hos patienter med og uden tidligere depressionshistorie. Symptomerne har varieret fra milde til svære og har inkluderet selvmordstanker og selvmord. Metoclopramid bør kun gives til patienter med en tidligere depressionshistorie, hvis de forventede fordele opvejer de potentielle risici.

Ekstrapyramidale symptomer, manifesteret primært som akutte dystoniske reaktioner, forekommer hos ca. 1 ud af 500 patienter, der behandles med de sædvanlige voksne doser på 30 til 40 mg/dag af metoclopramid. Disse ses sædvanligvis i løbet af de første 24 til 48 timers behandling med metoclopramid, forekommer hyppigere hos pædiatriske patienter og voksne patienter under 30 år og er endnu hyppigere ved højere doser. Disse symptomer kan omfatte ufrivillige bevægelser af lemmer og ansigtsgrimasser, torticollis, okulogyrisk krise, rytmisk fremspring af tungen, bulbar type tale, trismus eller dystoniske reaktioner, der ligner stivkrampe. Sjældent kan dystoniske reaktioner vise sig som stridor og dyspnø, muligvis på grund af laryngospasme. Hvis disse symptomer skulle opstå, skal du injicere 50 mg diphenhydraminhydrochlorid intramuskulært, og de vil normalt aftage. Benztropinmesylat, 1 til 2 mg intramuskulært, kan også bruges til at vende disse reaktioner.

Parkinson-lignende symptomer er opstået, mere almindeligt inden for de første 6 måneder efter påbegyndelse af behandling med metoclopramid, men lejlighedsvis efter længere perioder. Disse symptomer aftager generelt inden for 2 til 3 måneder efter seponering af metoclopramid. Patienter med allerede eksisterende Parkinsons sygdom bør gives metoclopramid med forsigtighed, hvis overhovedet, da sådanne patienter kan opleve forværring af parkinsonsymptomer, når de tager metoclopramid.

Tardiv dyskinesi

(Se BOX ADVARSEL)

Behandling med metoclopramid kan forårsage tardiv dyskinesi (TD), en potentielt irreversibel og skæmmende lidelse karakteriseret ved ufrivillige bevægelser af ansigt, tunge eller ekstremiteter. Risikoen for at udvikle tardiv dyskinesi stiger med behandlingens varighed og den samlede kumulative dosis. En analyse af brugsmønstre viste, at omkring 20 % af de patienter, der brugte metoclopramid, tog det i mere end 12 uger. Behandling med metoclopramid i længere tid end de anbefalede 12 uger bør undgås i alle undtagen sjældne tilfælde, hvor den terapeutiske fordel menes at opveje risikoen for at udvikle TD.

Selvom risikoen for at udvikle TD i den generelle befolkning kan være øget blandt ældre, kvinder og diabetikere, er det ikke muligt at forudsige, hvilke patienter der vil udvikle metoclopramid-induceret TD. Både risikoen for at udvikle TD og sandsynligheden for, at TD bliver irreversibel stiger med behandlingens varighed og den samlede kumulative dosis.

Metoclopramid bør seponeres hos patienter, som udvikler tegn eller symptomer på TD. Der er ingen kendt effektiv behandling for etablerede tilfælde af TD, selvom TD hos nogle patienter kan forsvinde, delvist eller fuldstændigt, inden for flere uger til måneder efter, at metoclopramid er seponeret.

Metoclopramid i sig selv kan undertrykke eller delvist undertrykke tegnene på TD og derved maskere den underliggende sygdomsproces. Effekten af denne symptomatiske suppression på det langsigtede forløb af TD er ukendt. Derfor bør metoclopramid ikke anvendes til symptomatisk kontrol af TD.

Malignt neuroleptikasyndrom (NMS)

Der har været sjældne rapporter om et ualmindeligt, men potentielt dødeligt symptomkompleks, nogle gange omtalt som Malignt Neuroleptisk Syndrom (NMS) forbundet med metoclopramid. Kliniske manifestationer af NMS omfatter hypertermi, muskelstivhed, ændret bevidsthed og tegn på autonom ustabilitet (uregelmæssig puls eller blodtryk, takykardi, diaforese og hjertearytmier).

Den diagnostiske evaluering af patienter med dette syndrom er kompliceret. For at nå frem til en diagnose er det vigtigt at identificere tilfælde, hvor den kliniske præsentation omfatter både alvorlig medicinsk sygdom (f.eks. lungebetændelse, systemisk infektion osv.) og ubehandlede eller utilstrækkeligt behandlede ekstrapyramidale tegn og symptomer (EPS). Andre vigtige overvejelser i differentialdiagnosen omfatter central antikolinerg toksicitet, hedeslag, malign hypertermi, lægemiddelfeber og primær centralnervesystem (CNS) patologi.

Håndteringen af NMS bør omfatte 1) øjeblikkelig seponering af metoclopramid og andre lægemidler, der ikke er nødvendige for samtidig behandling, 2) intensiv symptomatisk behandling og medicinsk overvågning og 3) behandling af eventuelle samtidige alvorlige medicinske problemer, for hvilke der findes specifikke behandlinger. Bromocriptin og dantrolennatrium er blevet brugt til behandling af NMS, men deres effektivitet er ikke blevet fastslået (se BIVIRKNINGER ).

FORHOLDSREGLER

Generel

I en undersøgelse med hypertensive patienter blev intravenøst administreret metoclopramid vist at frigive katekolaminer; der bør derfor udvises forsigtighed, når metoclopramid anvendes til patienter med hypertension.

Fordi metoclopramid giver en forbigående stigning i plasmaaldosteron, kan visse patienter, især dem med cirrose eller kongestiv hjertesvigt, have risiko for at udvikle væskeretention og volumenoverbelastning. Hvis disse bivirkninger opstår på noget tidspunkt under metoclopramidbehandling, bør lægemidlet seponeres.

Bivirkninger, især dem, der involverer nervesystemet, kan forekomme efter ophør med brugen af reglan®. Et lille antal patienter kan opleve en abstinensperiode efter at have stoppet reglan®, som kan omfatte svimmelhed, nervøsitet og/eller hovedpine.

Information til patienter

Brugen af reglan® anbefales kun til voksne. Metoclopramid kan svække de mentale og/eller fysiske evner, der kræves til udførelse af farlige opgaver, såsom at betjene maskiner eller køre et motorkøretøj. Den ambulante patient skal advares i overensstemmelse hermed.

For yderligere information bør patienter instrueres i at se Medicinvejledningen til reglan®-tabletter.

Karcinogenese, mutagenese, svækkelse af fertilitet

En 77-ugers undersøgelse blev udført med rotter med orale doser op til ca. 40 gange den maksimalt anbefalede daglige dosis til mennesker. Metoclopramid hæver prolaktinniveauet, og stigningen fortsætter under kronisk administration. Vævskulturforsøg indikerer, at ca. en tredjedel af humane brystkræfttilfælde er prolaktinafhængige in vitro, en faktor af potentiel betydning, hvis ordination af metoclopramid overvejes til en patient med tidligere påvist brystkræft. Selvom forstyrrelser såsom galaktoré, amenoré, gynækomasti og impotens er blevet rapporteret med prolaktinforøgende lægemidler, er den kliniske betydning af forhøjede serumprolaktinniveauer ukendt for de fleste patienter. En stigning i brystneoplasmer er blevet fundet hos gnavere efter kronisk administration af prolaktinstimulerende neuroleptika og metoclopramid. Hverken kliniske undersøgelser eller epidemiologiske undersøgelser udført til dato har imidlertid vist en sammenhæng mellem kronisk administration af disse lægemidler og brysttumorogenese; det tilgængelige bevis er for begrænset til at være afgørende på nuværende tidspunkt.

En Ames-mutagenicitetstest udført på metoclopramid var negativ.

Graviditetskategori B

Reproduktionsundersøgelser udført på rotter, mus og kaniner ad IV, IM, SC og oral vej ved maksimale niveauer fra 12 til 250 gange den humane dosis har ikke vist nogen forringelse af fertiliteten eller signifikant skade på fosteret på grund af metoclopramid. Der er dog ingen tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af gravide kvinder. Da reproduktionsstudier på dyr ikke altid forudsiger human respons, bør dette lægemiddel kun anvendes under graviditet, hvis det er klart nødvendigt.

Ammende mødre

Metoclopramid udskilles i modermælk. Der skal udvises forsigtighed, når metoclopramid administreres til en ammende mor.

Pædiatrisk brug

Sikkerhed og effektivitet hos pædiatriske patienter er ikke blevet fastslået (se OVERDOSIS ).

Forsigtighed bør udvises ved administration af metoclopramid til nyfødte, da forlænget clearance kan give for høje serumkoncentrationer (se KLINISK FARMAKOLOGI - Farmakokinetik ). Derudover har nyfødte nedsatte niveauer af NADH-cytochrom b5-reduktase, som i kombination med de førnævnte farmakokinetiske faktorer gør nyfødte mere modtagelige for methæmoglobinæmi (se OVERDOSIS ).

Sikkerhedsprofilen af metoclopramid hos voksne kan ikke ekstrapoleres til pædiatriske patienter. Dystonier og andre ekstrapyramidale reaktioner forbundet med metoclopramid er mere almindelige i den pædiatriske population end hos voksne. (Se ADVARSLER og BIVIRKNINGER - Ekstrapyramidale reaktioner. )

Geriatrisk brug

Kliniske undersøgelser af reglan® omfattede ikke et tilstrækkeligt antal forsøgspersoner på 65 år og derover til at afgøre, om ældre forsøgspersoner reagerer anderledes end yngre forsøgspersoner.

Risikoen for at udvikle parkinson-lignende bivirkninger stiger med stigende dosis. Geriatriske patienter skal have den laveste dosis af reglan®, der er effektiv. Hvis der udvikles parkinson-lignende symptomer hos en geriatrisk patient, der får reglan®, bør reglan® generelt seponeres, før der påbegyndes specifikke anti-parkinsonmidler (se ADVARSLER og DOSERING OG ADMINISTRATION – Til lindring af symptomatisk gastroes ophageal refluks ).

Ældre kan have større risiko for tardiv dyskinesi (se ADVARSLER – Tardiv dys kinesia ).

Sedation er blevet rapporteret hos reglan®-brugere. Sedation kan forårsage forvirring og vise sig som oversedation hos ældre (se KLINISK FARMAKOLOGI , FORHOLDSREGLER – Information til patienter og BIVIRKNINGER - CNS effekter ).

reglan® er kendt for at udskilles væsentligt af nyrerne, og risikoen for toksiske reaktioner på dette lægemiddel kan være større hos patienter med nedsat nyrefunktion (se DOSERING OG ADMINISTRATION – Anvendelse til patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion ).

Af disse grunde bør dosisvalg for en ældre patient være forsigtigt, sædvanligvis begyndende i den lave ende af doseringsområdet, hvilket afspejler den større hyppighed af nedsat nyrefunktion, samtidig sygdom eller anden lægemiddelbehandling hos ældre (se DOSERING OG ADMINISTRATION – Til lindring af symptomatisk gastroøsofageal refluks og brug hos patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion ).

Andre særlige populationer

Patienter med NADH-cytochrom b5-reduktasemangel har en øget risiko for at udvikle methæmoglobinæmi og/eller sulfhæmoglobinæmi, når metoclopramid administreres. Hos patienter med G6PD-mangel, som oplever metoclopramid-induceret methæmoglobinæmi, frarådes behandling med methylenblåt (se OVERDOSIS ).

OVERDOSIS

Symptomer på overdosering kan omfatte døsighed, desorientering og ekstrapyramidale reaktioner. Anticholinerge eller antiparkinsonmedicin eller antihistaminer med antikolinerge egenskaber kan være nyttige til at kontrollere de ekstrapyramidale reaktioner. Symptomerne er selvbegrænsende og forsvinder normalt inden for 24 timer.

Hæmodialyse fjerner relativt lidt metoclopramid, sandsynligvis på grund af den lille mængde af lægemidlet i blodet i forhold til væv. På samme måde fjerner kontinuerlig ambulatorisk peritonealdialyse ikke væsentlige mængder af lægemiddel. Det er usandsynligt, at dosis skal justeres for at kompensere for tab ved dialyse. Dialyse vil sandsynligvis ikke være en effektiv metode til fjernelse af lægemidler i situationer med overdosis.

Utilsigtet overdosis på grund af fejladministration er blevet rapporteret hos spædbørn og børn med brug af metoclopramid oral opløsning. Selvom der ikke var noget konsistent mønster i rapporterne forbundet med disse overdoser, omfattede hændelser krampeanfald, ekstrapyramidale reaktioner og sløvhed.

Methæmoglobinæmi er forekommet hos præmature og fuldbårne nyfødte, som fik overdoser af metoclopramid (1 til 4 mg/kg/dag oralt, intramuskulært eller intravenøst i 1 til 3 eller flere dage). Methæmoglobinæmi kan vendes ved intravenøs administration af methylenblåt. Methylenblåt kan dog forårsage hæmolytisk anæmi hos patienter med G6PD-mangel, hvilket kan være dødeligt (se FORHOLDSREGLER – Andre særlige populationer ).

KONTRAINDIKATIONER

Metoclopramid bør ikke anvendes, når stimulering af gastrointestinal motilitet kan være farlig, f.eks. ved gastrointestinal blødning, mekanisk obstruktion eller perforation.

Metoclopramid er kontraindiceret hos patienter med fæokromocytom, fordi lægemidlet kan forårsage en hypertensiv krise, sandsynligvis på grund af frigivelse af katekolaminer fra tumoren. Sådanne hypertensive kriser kan kontrolleres af phentolamin.

Metoclopramid er kontraindiceret hos patienter med kendt følsomhed eller intolerance over for lægemidlet. Metoclopramid bør ikke anvendes til epileptikere eller patienter, der får andre lægemidler, som sandsynligvis vil forårsage ekstrapyramidale reaktioner, da hyppigheden og sværhedsgraden af anfald eller ekstrapyramidale reaktioner kan være øget.

KLINISK FARMAKOLOGI

Metoclopramid stimulerer motiliteten af den øvre mave-tarmkanal uden at stimulere mave-, galde- eller bugspytkirtelsekretioner. Dens virkemåde er uklar. Det ser ud til at sensibilisere væv over for virkningen af acetylcholin. Virkningen af metoclopramid på motiliteten er ikke afhængig af intakt vagus innervation, men den kan afskaffes med antikolinerge lægemidler.

Metoclopramid øger tonus og amplitude af gastriske (især antrale) sammentrækninger, afslapper pylorus sphincter og duodenal bulb og øger peristaltikken af duodenum og jejunum, hvilket resulterer i accelereret gastrisk tømning og intestinal transit. Det øger hviletonen i den nedre esophageal sphincter. Det har ringe, om overhovedet nogen, effekt på tyktarmens eller galdeblærens motilitet.

Hos patienter med gastroøsofageal refluks og lavt LESP (lavere esophageal sphincter-tryk) giver enkelt orale doser af metoclopramid dosisrelaterede stigninger i LESP. Virkningerne begynder ved ca. 5 mg og stiger med 20 mg (den største testede dosis). Forøgelsen af LESP fra en dosis på 5 mg varer ca. 45 minutter, og stigningen på 20 mg varer mellem 2 og 3 timer. Øget hastighed af mavetømning er blevet observeret med enkelt orale doser på 10 mg.

Metoclopramids antiemetiske egenskaber synes at være et resultat af dets antagonisme af centrale og perifere dopaminreceptorer. Dopamin producerer kvalme og opkastning ved stimulering af den medullære kemoreceptorudløserzone (CTZ), og metoclopramid blokerer stimulering af CTZ med midler som ldopa eller apomorphin, som vides at øge dopaminniveauet eller have dopaminlignende effekter. Metoclopramid ophæver også den langsommere mavetømning forårsaget af apomorphin.

Ligesom phenothiazinerne og beslægtede lægemidler, som også er dopaminantagonister, producerer metoclopramid sedation og kan forårsage ekstrapyramidale reaktioner, selvom disse er forholdsvis sjældne (se ADVARSLER ). Metoclopramid hæmmer de centrale og perifere virkninger af apomorphin, inducerer frigivelse af prolaktin og forårsager en forbigående stigning i cirkulerende aldosteronniveauer, som kan være forbundet med forbigående væskeretention.

Begyndelsen af den farmakologiske virkning af metoclopramid er 1 til 3 minutter efter en intravenøs dosis, 10 til 15 minutter efter intramuskulær administration og 30 til 60 minutter efter en oral dosis; farmakologiske virkninger vedvarer i 1 til 2 timer.

Farmakokinetik

Metoclopramid absorberes hurtigt og godt. I forhold til en intravenøs dosis på 20 mg er den absolutte orale biotilgængelighed af metoclopramid 80 % ± 15,5 % som vist i et crossover-studie med 18 forsøgspersoner. Maksimal plasmakoncentration forekommer ca. 1 til 2 timer efter en enkelt oral dosis. Tilsvarende tid til peak observeres efter individuelle doser ved steady state.

en enkeltdosisundersøgelse af 12 forsøgspersoner øges arealet under lægemiddelkoncentration-tid-kurven lineært med doser fra 20 til 100 mg. Spidskoncentrationer stiger lineært med dosis; tiden til topkoncentrationer forbliver den samme; hele kroppens clearance er uændret; og eliminationsraten forbliver den samme. Den gennemsnitlige eliminationshalveringstid hos personer med normal nyrefunktion er 5 til 6 timer. Lineære kinetiske processer beskriver tilstrækkeligt absorption og eliminering af metoclopramid.

Cirka 85 % af radioaktiviteten af en oralt administreret dosis vises i urinen inden for 72 timer. Af de 85 %, der elimineres i urinen, er omkring halvdelen til stede som frit eller konjugeret metoclopramid.

Lægemidlet er ikke i vidt omfang bundet til plasmaproteiner (ca. 30%). Hele kroppens distributionsvolumen er høj (ca. 3,5 l/kg), hvilket tyder på omfattende distribution af lægemidlet til vævene.

Nedsat nyrefunktion påvirker clearance af metoclopramid. I et studie med patienter med varierende grader af nedsat nyrefunktion var en reduktion i kreatininclearance korreleret med en reduktion i plasmaclearance, renal clearance, non-renal clearance og stigning i eliminationshalveringstid. Kinetikken af metoclopramid i nærvær af nyreinsufficiens forblev dog lineær. Reduktionen i clearance som følge af nyreinsufficiens tyder på, at vedligeholdelsesdosis bør nedjusteres for at undgå lægemiddelakkumulering.

Farmakokinetiske data for voksne

Hos pædiatriske patienter er farmakodynamikken af metoclopramid efter oral og intravenøs administration meget varierende, og der er ikke etableret en koncentration-effekt sammenhæng.

Der er utilstrækkelige pålidelige data til at konkludere, om farmakokinetikken af metoclopramid hos voksne og den pædiatriske population er ens. Selvom der ikke er tilstrækkelige data til at understøtte effektiviteten af metoclopramid hos pædiatriske patienter med symptomatisk gastroøsofageal refluks (GER) eller cancerkemoterapirelateret kvalme og opkastning, er dets farmakokinetik blevet undersøgt i disse patientpopulationer.

et åbent studie fik seks pædiatriske patienter (aldersinterval, 3,5 uger til 5,4 måneder) med GER metoclopramid 0,15 mg/kg oral opløsning hver 6. time i 10 doser. Den gennemsnitlige maksimale plasmakoncentration af metoclopramid efter den tiende dosis var 2 gange (56,8 μg/L) højere sammenlignet med den, der blev observeret efter den første dosis (29 μg/L), hvilket indikerer lægemiddelakkumulering ved gentagen dosering. Efter den tiende dosis var den gennemsnitlige tid til at nå topkoncentrationer (2,2 timer), halveringstid (4,1 time), clearance (0,67 l/time/kg) og distributionsvolumen (4,4 l/kg) af metoclopramid lig med de observerede efter den første dosis. Hos den yngste patient (alder, 3,5 uger) var halveringstiden for metoclopramid efter den første og den tiende dosis (henholdsvis 23,1 og 10,3 timer) signifikant længere sammenlignet med andre spædbørn på grund af reduceret clearance. Dette kan tilskrives umodne lever- og nyresystemer ved fødslen.

Enkelte intravenøse doser af metoclopramid 0,22 til 0,46 mg/kg (gennemsnit, 0,35 mg/kg) blev administreret over 5 minutter til 9 pædiatriske cancerpatienter, der fik kemoterapi (gennemsnitsalder, 11,7 år; interval, 7 til 14 år) til profylakse af cytotoksisk- fremkaldt opkastning. Metoclopramid-plasmakoncentrationerne ekstrapoleret til tid nul varierede fra 65 til 395 μg/L (gennemsnit, 152 μg/L). Den gennemsnitlige eliminationshalveringstid, clearance og distributionsvolumen for metoclopramid var 4,4 timer (interval, 1,7 til 8,3 timer), 0,56 l/time/kg (interval, 0,12 til 1,20 l/time/kg) og 3,0 l/time/kg. kg (interval, henholdsvis 1,0 til 4,8 L/kg).

en anden undersøgelse modtog ni pædiatriske cancerpatienter (aldersinterval, 1 til 9 år) 4 til 5 intravenøse infusioner (over 30 minutter) af metoclopramid i en dosis på 2 mg/kg for at kontrollere emesis. Efter den sidste dosis varierede de maksimale serumkoncentrationer af metoclopramid fra 1060 til 5680 μg/L. Den gennemsnitlige eliminationshalveringstid, clearance og distributionsvolumen for metoclopramid var 4,5 timer (interval, 2,0 til 12,5 timer), 0,37 l/time/kg (interval, 0,10 til 1,24 l/time/kg) og 1,93 l/t. kg (interval, henholdsvis 0,95 til 5,50 L/kg).

PATIENTOPLYSNINGER

REGLAN (REG-lan) (metoclopramid tabletter ) Tabletter

Læs medicinvejledningen, der følger med REGLAN, før du begynder at tage den, og hver gang du får en refill. Der kan være nye oplysninger. Hvis du tager et andet produkt, der indeholder metoclopramid (såsom REGLAN 10mg injektion, REGLAN ODT eller metoclopramid oral opløsning), bør du læse medicinvejledningen, der følger med det pågældende produkt. Nogle af oplysningerne kan være anderledes. Denne medicinvejledning træder ikke i stedet for at tale med din læge om din medicinske tilstand eller din behandling.

Hvad er den vigtigste information, jeg bør vide om REGLAN?

REGLAN kan forårsage alvorlige bivirkninger, herunder:

Tardiv dyskinesi (unormale muskelbevægelser). Disse bevægelser sker for det meste i ansigtsmusklerne. Du kan ikke kontrollere disse bevægelser. De forsvinder muligvis ikke selv efter at have stoppet REGLAN. Der er ingen behandling for tardiv dyskinesi, men symptomerne kan mindskes eller forsvinde over tid, efter du holder op med at tage REGLAN.

Dine chancer for at få tardiv dyskinesi stiger:

• jo længere du tager REGLAN 10mg og jo mere REGLAN 10mg tager du. Du bør ikke tage REGLAN 10mg i mere end 12 uger.
• hvis du er ældre, især hvis du er kvinde
• hvis du har diabetes

Det er ikke muligt for din læge at vide, om du vil få tardiv dyskinesi, hvis du tager REGLAN.

Ring til din læge med det samme, hvis du får bevægelser, du ikke kan stoppe eller kontrollere, såsom:

• læbesmaske, tygge eller rynke munden
• rynker panden eller skuler
• stikker tungen ud
• blinker og bevæger dine øjne
• rysten på dine arme og ben

Se afsnittet "Hvad er de mulige bivirkninger af REGLAN 10mg?" for mere information om bivirkninger.

Hvad er REGLAN 10mg?

REGLAN 10mg er en receptpligtig medicin, der bruges:

• hos voksne i 4 til 12 uger for at lindre halsbrandssymptomer med gastroøsofageal reflukssygdom (GERD), når visse andre behandlinger ikke virker. REGLAN lindrer halsbrand i dagtimerne og halsbrand efter måltider. Det hjælper også sår i spiserøret med at hele.
• at lindre symptomer på langsom mavetømning hos personer med diabetes. REGLAN hjælper med at behandle symptomer som kvalme, opkastning, halsbrand, mæthedsfornemmelse længe efter et måltid og tab af appetit. Ikke alle disse symptomer bliver bedre på samme tid.

Det vides ikke, om REGLAN er sikkert og virker på børn.

Hvem bør ikke tage REGLAN 10mg?

Tag ikke REGLAN, hvis du:

• har mave- eller tarmproblemer, der kan blive værre med REGLAN, såsom blødning, blokering eller en rift i maven eller tarmvæggen
• har en binyretumor kaldet et fæokromocytom
• er allergisk over for REGLAN 10mg eller noget i det. Se slutningen af denne medicinvejledning for en liste over ingredienser i REGLAN.
• tage medicin, der kan forårsage ukontrollerede bevægelser, såsom medicin mod psykisk sygdom har anfald

Hvad skal jeg fortælle min læge, før jeg tager REGLAN?

Fortæl din læge om alle dine medicinske tilstande, herunder hvis du har:

• depression
• Parkinsons sygdom
• højt blodtryk
• nyreproblemer. Din læge kan starte med en lavere dosis.
• leverproblemer eller hjertesvigt. REGLAN kan få din krop til at holde på væske.
• diabetes. Din dosis insulin skal muligvis ændres.
• brystkræft
• du er gravid eller planlægger at blive gravid. Det vides ikke, om REGLAN 10mg vil skade dit ufødte barn.
• du ammer. REGLAN 10mg kan gå over i modermælken og kan skade din baby. Tal med din læge om den bedste måde at fodre din baby på, hvis du tager REGLAN.

Fortæl din læge om al den medicin, du tager, inklusive receptpligtig og ikke-receptpligtig medicin, vitaminer og naturlægemidler. REGLAN og nogle andre lægemidler kan interagere med hinanden og virker muligvis ikke så godt eller forårsage mulige bivirkninger. Start ikke med ny medicin, mens du tager REGLAN 10mg, før du har talt med din læge.

Fortæl det især din læge, hvis du tager:

• anden medicin, der indeholder metoclopramid, såsom REGLAN 10mg ODT eller metoclopramid oral opløsning
• et blodtryksmedicin
• et lægemiddel mod depression, især en monoaminoxidasehæmmer (MAOI)
• insulin
• en medicin, der kan gøre dig søvnig, såsom angstdæmpende medicin, sovemedicin og narkotika.

Spørg din læge eller apoteket, hvis du ikke er sikker på, om din medicin er nævnt ovenfor.

Kend den medicin du tager. Hold en liste over dem og vis den til din læge og apotek, når du får en ny medicin.

Hvordan skal jeg tage REGLAN?

• REGLAN 10mg kommer som en tablet, du tager gennem munden.
• Tag REGLAN nøjagtigt som din læge fortæller dig. Du må ikke ændre din dosis, medmindre din læge fortæller dig det.
• Du bør ikke tage REGLAN i mere end 12 uger.
• Hvis du tager for meget REGLAN 10mg, skal du straks kontakte din læge eller Giftinformationscentralen.

Hvad skal jeg undgå, mens jeg tager REGLAN?

• Drik ikke alkohol, mens du tager REGLAN. Alkohol kan gøre nogle bivirkninger af REGLAN 10mg værre, såsom søvnighed.
• Du må ikke køre bil, arbejde med maskiner eller udføre farlige opgaver, før du ved, hvordan REGLAN påvirker dig. REGLAN kan forårsage søvnighed.

Hvad er de mulige bivirkninger af REGLAN?

Reglan kan forårsage alvorlige bivirkninger, herunder:

• Tardiv dyskinesi (unormale muskelbevægelser). Se "Hvad er den vigtigste information, jeg har brug for at vide om REGLAN?"
• Ukontrollerede spasmer i dine ansigts- og nakkemuskler eller muskler i din krop, arme og ben (dystoni). Disse muskelspasmer kan forårsage unormale bevægelser og kropsstillinger. Disse spasmer starter normalt inden for de første 2 dage af behandlingen. Disse spasmer forekommer oftere hos børn og voksne under 30 år.
• Depression, tanker om selvmord og selvmord. Nogle mennesker, der tager REGLAN, bliver deprimerede. Du kan have tanker om at såre eller begå selvmord. Nogle mennesker, der tager Reglan, har afsluttet deres eget liv (selvmord).
• Malignt neuroleptikasyndrom (NMS). NMS er en meget sjælden, men meget alvorlig tilstand, der kan ske med Reglan. NMS kan forårsage død og skal behandles på et hospital. Symptomer på NMS omfatter: høj feber, stive muskler, problemer med at tænke, meget hurtig eller ujævn hjerterytme og øget svedtendens.
• Parkinsonisme. Symptomerne omfatter let rysten, kropsstivhed, problemer med at bevæge sig eller holde balancen. Hvis du allerede har Parkinsons sygdom, kan dine symptomer blive værre, mens du får REGLAN.

Ring til din læge og få lægehjælp med det samme, hvis du:

• føler dig deprimeret eller har tanker om at såre eller begå selvmord
• har høj feber, stive muskler, problemer med at tænke, meget hurtig eller ujævn hjerterytme og øget svedtendens
• har muskelbevægelser, du ikke kan stoppe eller kontrollere
• har muskelbevægelser, der er nye eller usædvanlige

Almindelige bivirkninger af Reglan 10mg omfatter:

• føler sig rastløs, søvnig, træt, svimmel eller udmattet
• hovedpine
• forvirring
• problemer med at sove

Du kan få flere bivirkninger, jo længere du tager REGLAN, og jo mere REGLAN du tager.

Du kan stadig få bivirkninger, efter at du er stoppet med REGLAN. Du kan have symptomer fra at stoppe (abstinenser) med REGLAN 10mg såsom hovedpine og svimmelhed eller nervøsitet.

Fortæl din læge om eventuelle bivirkninger, der generer dig eller ikke forsvinder. Disse er ikke alle de mulige bivirkninger af REGLAN.

Ring til din læge for lægehjælp om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088.

Hvordan skal jeg opbevare REGLAN?

• Opbevar REGLAN ved stuetemperatur mellem 68°F til 77°F (20°C til 25°C).
• Opbevar REGLAN 10mg i den flaske, den kommer i. Hold flasken tæt lukket.

Opbevar REGLAN 10mg og al medicin utilgængeligt for børn.

Generel information om REGLAN

Lægemidler ordineres nogle gange til andre formål end dem, der er anført i en medicinvejledning. Brug ikke REGLAN til en tilstand, som det ikke er ordineret til. Giv ikke REGLAN 10mg til andre mennesker, selvom de har de samme symptomer, som du har. Det kan skade dem.

Denne medicinvejledning opsummerer de vigtigste oplysninger om REGLAN. Hvis du vil have mere information, så tal med din læge. Du kan spørge din læge eller apoteket om information om REGLAN 10mg, der er skrevet til sundhedspersonale. For mere information, gå til www.anipharmaceuticals.com eller ring gratis på 1-800-308-6755.

Hvad er ingredienserne i REGLAN?

Aktiv ingrediens: metoclopramid

Inaktive ingredienser :

REGLAN 10 mg tabletter: magnesiumstearat, mannitol, mikrokrystallinsk cellulose, stearinsyre

REGLAN 5 mg tabletter: majsstivelse, D&C gul 10 aluminium lake, FD&C blå 1 aluminium lake, laktose, mikrokrystallinsk cellulose, siliciumdioxid, stearinsyre