Astelin 10ml Azelastine Anvendelse, bivirkninger og dosering. Pris i onlineapotek. Generisk medicin uden recept.

Hvad er Astelin 10ml, og hvordan bruges det?

Astelin er en receptpligtig medicin, der bruges til at behandle symptomer på nysen, løbende eller tilstoppet næse (rhinitis) forårsaget af sæsonbestemte allergier. Astelin kan bruges alene eller sammen med anden medicin.

Astelin tilhører en klasse af lægemidler kaldet Allergi, Intranasal; Antihistaminer, Intranasal.

Det vides ikke, om Astelin er sikkert og effektivt til børn under 5 år.

Hvad er de mulige bivirkninger af Astelin 10ml?

Astelin 10ml kan forårsage alvorlige bivirkninger, herunder:

• nældefeber,
• åndedrætsbesvær, og
• hævelse af dit ansigt, læber, tunge eller hals

Få lægehjælp med det samme, hvis du har nogle af symptomerne nævnt ovenfor.

De mest almindelige bivirkninger af Astelin omfatter:

• bitter smag i munden,
• døsighed,
• træthed,
• hovedpine,
• svimmelhed,
• nyser,
• næse irritation,
• næseblod,
• kvalme,
• mundtørhed, og
• vægtøgning

Fortæl det til lægen, hvis du har en bivirkning, der generer dig, eller som ikke forsvinder.

Disse er ikke alle de mulige bivirkninger af Astelin. Spørg din læge eller apotek for mere information.

Ring til din læge for lægehjælp om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088.

BESKRIVELSE

Astelin (azelastinhydrochlorid) næsespray, 137 mikrogram (mcg), er en antihistamin formuleret som en afmålt sprayopløsning til intranasal administration. Azelastinhydrochlorid forekommer som et hvidt, næsten lugtfrit, krystallinsk pulver med en bitter smag. Det har en molekylvægt på 418,37. Det er tungtopløseligt i vand, methanol og propylenglycol og let opløseligt i ethanol, octanol og glycerol. Det har et smeltepunkt på omkring 225°C, og pH-værdien af en mættet opløsning er mellem 5,0 og 5,4. Dets kemiske navn er (±)-1-(2H)-phthalazinon,4-[(4chlorphenyl)methyl]-2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)-, monohydrochlorid. Dens molekylære formel er C22H24ClN3O•HCl med følgende kemiske struktur:

Astelin 10 ml næsespray indeholder 0,1 % azelastinhydrochlorid i en vandig opløsning ved pH 6,8 ± 0,3. Det indeholder også benzalkoniumchlorid (125 mcg/ml), dinatriumedetat, hypromellose, citronsyre, dibasisk natriumphosphat, natriumchlorid og renset vand.

Efter priming [se DOSERING OG ADMINISTRATION ], hver afmålt spray afgiver et gennemsnitligt volumen på 0,137 ml indeholdende 137 mcg azelastinhydrochlorid (svarende til 125 mcg azelastinbase). Flasken kan levere 200 afmålte sprays.

INDIKATIONER

Astelin næsespray er indiceret til behandling af symptomer på sæsonbetinget allergisk rhinitis hos voksne og pædiatriske patienter på 5 år og ældre, og til behandling af symptomer på vasomotorisk rhinitis hos voksne og unge patienter på 12 år og ældre.

DOSERING OG ADMINISTRATION

Sæsonbestemt allergisk rhinitis

Den anbefalede dosis af Astelin 10 ml næsespray til voksne og unge patienter på 12 år og ældre med sæsonbetinget allergisk rhinitis er en eller to sprays pr. næsebor to gange dagligt. Den anbefalede dosis af Astelin 10 ml næsespray til pædiatriske patienter i alderen 5 år til 11 år er én spray pr. næsebor to gange dagligt.

Vasomotorisk rhinitis

Den anbefalede dosis af Astelin 10 ml næsespray til voksne og unge patienter på 12 år og ældre med vasomotorisk rhinitis er to sprays pr. næsebor to gange dagligt.

Vigtige administrationsinstruktioner

Administrer kun Astelin 10 ml næsespray ad den intranasale vej.

Grunding: Prime Astelin 10 ml næsespray før første brug ved at frigive 4 sprays eller indtil en fin tåge vises. Når Astelin 10 ml næsespray ikke har været brugt i 3 eller flere dage, skal du prime med 2 sprays, eller indtil der kommer en fin tåge. Undgå at sprøjte Astelin 10ml næsespray i øjnene.

HVORDAN LEVERET

Doseringsformer og styrker

Astelin 10ml næsespray er en næsesprayopløsning. Hver spray af Astelin næsespray giver et volumen på 0,137 ml opløsning indeholdende 137 mcg azelastinhydrochlorid.

Opbevaring og håndtering

Astelin (azelastinhydrochlorid) næsespray, 137 mcg leveres som en 30 ml pakke ( NDC 0037-0241-30) leverer 200 afmålte sprays i en højdensitets polyethylen (HDPE) flaske udstyret med en spraypumpeenhed med afmålt dosis. Spraypumpenheden består af en næsespraypumpe forsynet med en blå sikkerhedsclips og et blåt plastikstøvdæksel. Nettoindholdet i flasken er 30 ml (nettovægt 30 g opløsning). Hver flaske indeholder 30 mg (1 mg/ml) azelastinhydrochlorid. Efter priming [se DOSERING OG ADMINISTRATION ], hver spray afgiver en fin tåge indeholdende et gennemsnitligt volumen på 0,137 ml opløsning indeholdende 137 mcg azelastinhydrochlorid. Den korrekte mængde medicin i hver spray kan ikke sikres før den første priming og efter 200 sprays er brugt, selvom flasken ikke er helt tom. Flasken skal kasseres efter 200 sprays er brugt. Astelin næsespray må ikke anvendes efter udløbsdatoen "EXP", der er trykt på medicinetiketten og kartonen.

Opbevaring

Opbevares ved kontrolleret stuetemperatur 20° til 25°C (68° til 77°F). Beskyt mod frysning.

Fremstillet af: MEDA Pharmaceuticals Somerset, NJ 08873-4120. Revideret: 10/2014

BIVIRKNINGER

Brug af Astelin 10 ml næsespray er blevet forbundet med døsighed [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ].

Erfaring med kliniske forsøg

Fordi kliniske forsøg udføres under vidt forskellige forhold, kan bivirkningsrater observeret i kliniske forsøg med et lægemiddel ikke direkte sammenlignes med hastigheder i de kliniske forsøg med et andet lægemiddel og afspejler muligvis ikke frekvenser observeret i praksis.

Sæsonbestemt allergisk rhinitis

Astelin 10 ml næsespray to sprays pr. næsebor to gange dagligt

Oplysninger om uønskede erfaringer for Astelin 10 ml næsespray er afledt af seks placebo- og aktiv-kontrollerede, 2-dages til 8-ugers kliniske forsøg, som omfattede 391 patienter, 12 år og ældre, med sæsonbetinget allergisk rhinitis, som fik Astelin 10 ml næsespray ved en dosis på 2 sprays pr. næsebor to gange dagligt. I placebokontrollerede effektforsøg var forekomsten af seponering på grund af bivirkninger hos patienter, der fik Astelin næsespray og vehikelplacebo, henholdsvis 2,2 % og 2,8 %.

Tabel 1 indeholder bivirkninger, der blev rapporteret med frekvenser ≥ 2 % i Astelin 10 ml næsespray 2 sprays pr. næsebor to gange dagligt behandlingsgruppen og hyppigere end placebo.

Astelin 10 ml næsespray 1 spray pr. næsebor to gange dagligt

Bivirkningsoplysninger for Astelin 10 ml næsespray i en dosis på én spray pr. næsebor to gange dagligt stammer fra to placebokontrollerede 2-ugers kliniske undersøgelser, som omfattede 276 patienter på 12 år og ældre med sæsonbetinget allergisk rhinitis. Hyppigheden af seponering på grund af bivirkninger hos patienter, der fik Astelin 10 ml næsespray og vehikelplacebo, var henholdsvis 0,0 % og 0,8 %. Bitter smag blev rapporteret hos 8,3 % af patienterne sammenlignet med ingen i placebogruppen. Somnolens blev rapporteret hos 0,4 % af patienterne sammenlignet med ingen i placebogruppen.

alt 176 patienter i alderen 5 til 11 år blev eksponeret for Astelin 10 ml næsespray i en dosis på 1 spray hvert næsebor to gange dagligt i 3 placebokontrollerede undersøgelser. I disse undersøgelser indbefattede bivirkninger, der forekom hyppigere hos patienter behandlet med Astelin 10 ml næsespray end med placebo, og som ikke var repræsenteret i tabellen over bivirkninger for voksne, rhinitis/forkølelsessymptomer (17,0 % vs. 9,5 %), hoste ( 11,4 % vs. 8,3 %), conjunctivitis (5,1 % vs. 1,8 %) og astma (4,5 % vs. 4,1 %).

Bivirkninger

Følgende reaktioner blev observeret sjældent (

Kardiovaskulær: rødmen, hypertension, takykardi.

Dermatologisk: kontakteksem, eksem, hår- og follikelinfektion, furunkulose, hudsår.

Fordøjelse: obstipation, gastroenteritis, glossitis, ulcerøs stomatitis, opkastning, øget SGPT, aphthous stomatitis, diarré, tandpine.

Metabolisk og ernæringsmæssig: øget appetit.

Muskuloskeletale: myalgi, temporomandibulær dislokation, reumatoid arthritis.

Neurologisk: hyperkinesi, hypoæstesi, vertigo.

Psykologisk: angst, depersonalisering, depression, nervøsitet, søvnforstyrrelser, unormal tænkning. Åndedræt: bronkospasme, hoste, brændende hals, laryngitis, bronkitis, tør hals, natlig dyspnø, nasopharyngitis, tilstoppet næse, pharyngolaryngeal smerte, bihulebetændelse, nasal tørhed, paranasal sinus hypersekretion, post nasal drop.

Særlige sanser: conjunctivitis, øjenabnormitet, øjensmerter, rindende øjne, smagstab.

Urogenital: albuminuri, amenoré, brystsmerter, hæmaturi, øget vandladningsfrekvens.

Hele kroppen: allergisk reaktion, rygsmerter, herpes simplex, virusinfektion, utilpashed, smerter i ekstremiteter, mavesmerter, pyreksi.

Vasomotorisk rhinitis

Bivirkningsoplysninger for Astelin næsespray stammer fra to placebokontrollerede kliniske undersøgelser, som omfattede 216 patienter på 12 år og ældre med vasomotorisk rhinitis, som fik Astelin næsespray i en dosis på 2 sprays pr. næsebor to gange dagligt i op til 28 dage. Hyppigheden af seponering på grund af bivirkninger hos patienter, der fik Astelin næsespray og vehikelplacebo, var henholdsvis 2,8 % og 2,9 %.

Følgende bivirkninger blev rapporteret med frekvenser ≥ 2 % i Astelin næsespray-behandlingsgruppen og hyppigere end placebo.

Reaktioner observeret sjældent (

kontrollerede forsøg, der involverede nasale og orale azelastinhydrochloridformuleringer, var der sjældne forekomster af hepatiske transaminaser.

Postmarketing oplevelse

Under brugen af Astelin 10 ml næsespray efter godkendelsen er følgende bivirkninger blevet identificeret. Fordi disse reaktioner rapporteres frivilligt fra en population af usikker størrelse, er det ikke altid muligt pålideligt at estimere deres hyppighed eller etablere en årsagssammenhæng til lægemiddeleksponering. Rapporterede bivirkninger omfatter: anafylaksi, irritation på applikationsstedet, atrieflimren, brystsmerter, forvirring, dyspnø, ansigtsødem, ufrivillige muskelsammentrækninger, næsesår, hjertebanken, paræstesi, parosmi, kløe, udslæt, forstyrrelse eller tab af lugtesans og/ eller smag, tolerance, urinretention, unormalt syn og xerophthalmia.

DRUGSINTERAKTIONER

Depressive midler til centralnervesystemet

Samtidig brug af Astelin næsespray med alkohol eller andre midler, der hæmmer centralnervesystemet, bør undgås, da der kan forekomme reduktioner i årvågenhed og svækkelse af centralnervesystemets ydeevne [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ].

ADVARSLER

Inkluderet som en del af FORHOLDSREGLER afsnit.

FORHOLDSREGLER

Somnolens i aktiviteter, der kræver mental årvågenhed

I kliniske forsøg er forekomsten af somnolens blevet rapporteret hos nogle patienter, der tager Astelin 10 ml næsespray [se BIVIRKNINGER ]. Patienter bør advares mod at engagere sig i farlige erhverv, der kræver fuldstændig mental årvågenhed og motorisk koordination, såsom at betjene maskiner eller køre motorkøretøj efter administration af Astelin 10 ml næsespray. Samtidig brug af Astelin 10 ml næsespray med alkohol eller andre midler, der hæmmer centralnervesystemet, bør undgås, da yderligere reduktioner i årvågenhed og yderligere svækkelse af centralnervesystemets ydeevne kan forekomme [se DRUGSINTERAKTIONER ].

Patientrådgivningsinformation

Se FDA-godkendt patientmærkning (PATIENTINFORMATION og brugsanvisning).

Aktiviteter, der kræver mental årvågenhed

Somnolens er blevet rapporteret hos nogle patienter, der tager Astelin 10 ml næsespray. Advar patienter mod at engagere sig i farlige erhverv, der kræver fuldstændig mental årvågenhed og motorisk koordination, såsom at køre bil eller betjene maskiner efter administration af Astelin næsespray [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ].

Samtidig brug af alkohol og andre centralnervesystemdepressiva

Instruer patienterne i at undgå samtidig brug af Astelin næsespray med alkohol eller andre midler, der deprimerer centralnervesystemet, fordi yderligere reduktioner i årvågenhed og yderligere svækkelse af centralnervesystemets ydeevne kan forekomme [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ].

Almindelige bivirkninger

Informer patienterne om, at behandlingen med Astelin 10 ml næsespray kan føre til bivirkninger, som omfatter bitter smag, hovedpine, døsighed, dysæstesi, rhinitis, næsebrænding, pharyngitis, epistaxis, bihulebetændelse, paroxysmal nysen, kvalme, mundtørhed, træthed, svimmelhed, og vægtforøgelse [se BIVIRKNINGER ].

Grunding

Instruer patienterne i at prime pumpen før første brug, og når Astelin næsespray ikke har været brugt i 3 eller flere dage [se DOSERING OG ADMINISTRATION ].

Hold spray væk fra øjnene

Instruer patienterne i at undgå at sprøjte Astelin 10 ml næsespray i øjnene.

Opbevares uden for børns rækkevidde

Instruer patienterne i at opbevare Astelin 10 ml næsespray utilgængeligt for børn. Hvis et barn ved et uheld indtager Astelin 10 ml næsespray, skal du straks søge lægehjælp eller ringe til et giftkontrolcenter.

Ikke-klinisk toksikologi

Karcinogenese, mutagenese, svækkelse af fertilitet

I 2-årige karcinogenicitetsstudier med rotter og mus viste azelastinhydrochlorid ikke tegn på karcinogenicitet ved orale doser op til henholdsvis 30 mg/kg og 25 mg/kg. Disse doser var ca. 150 og 60 gange den maksimalt anbefalede humane daglige intranasale dosis [MRHDID] på mg/m²-basis.

Azelastinhydrochlorid viste ingen genotoksiske virkninger i Ames-testen, DNA-reparationstesten, muselymfom-forward mutationsassay, musemikronukleustest eller kromosomafvigelsestest i rotteknoglemarv.

Reproduktions- og fertilitetsundersøgelser hos rotter viste ingen effekt på fertilitet hos han- eller hunkøn ved orale doser op til 30 mg/kg (ca. 150 gange MRHDID hos voksne på mg/m²-basis). Ved 68,6 mg/kg (ca. 340 gange MRHDID på mg/m²-basis) var varigheden af brunstcyklusser forlænget, og kopulatorisk aktivitet og antallet af graviditeter blev reduceret. Antallet af corpora lutea og implantationer blev reduceret; dog var præ-implantationstabet ikke øget.

Brug i specifikke populationer

Graviditet

Graviditetskategori C

Der er ingen tilstrækkelige og velkontrollerede kliniske undersøgelser af gravide kvinder. Azelastinhydrochlorid har vist sig at forårsage udviklingstoksicitet hos mus, rotter og kaniner. Astelin 10 ml næsespray bør kun anvendes under graviditet, hvis den potentielle fordel opvejer den potentielle risiko for fosteret.

Teratogene virkninger

Hos mus forårsagede azelastinhydrochlorid embryo-føtal død, misdannelser (ganespalte; kort eller fraværende hale; sammenvoksede, fraværende eller forgrenede ribben), forsinket ossifikation og nedsat fostervægt ved ca. 170 gange den maksimalt anbefalede humane daglige intranasal dosis (MRHDID) hos voksne (på mg/m²-basis ved en maternel oral dosis på 68,6 mg/kg/dag, hvilket også forårsagede maternel toksicitet, hvilket fremgår af nedsat kropsvægt). Hverken føtale eller maternelle virkninger forekom hos mus ved ca. 7 gange MRHDID hos voksne (på mg/m²-basis ved en maternel oral dosis på 3 mg/kg/dag).

Hos rotter forårsagede azelastinhydrochlorid misdannelser (oligo- og brachydactylia), forsinket knogledannelse og skeletvariationer, i fravær af maternel toksicitet, ved ca. 150 gange MRHDID hos voksne (på mg/m²-basis ved en maternel oral dosis på 30 mg /kg/dag). Azelastinhydrochlorid forårsagede embryo-føtal død og nedsat føtal vægt og alvorlig maternel toksicitet ved ca. 340 gange MRHDID (på mg/m²-basis ved en maternel oral dosis på 68,6 mg/kg/dag). Hverken føtale eller maternelle virkninger forekom ved ca. 15 gange MRHDID (på mg/m² basis ved en maternel oral dosis på 2 mg/kg/dag).

Hos kaniner forårsagede azelastinhydrochlorid abort, forsinket ossifikation og nedsat føtal vægt og alvorlig maternel toksicitet på ca. 300 gange MRHDID hos voksne (på mg/m²-basis ved en moder oral dosis på 30 mg/kg/dag). Hverken føtale eller maternelle virkninger forekom ved ca. 3 gange MRHDID (på mg/m² basis ved en maternel oral dosis på 0,3 mg/kg/dag).

Ammende mødre

Det vides ikke, om azelastinhydrochlorid udskilles i human mælk. Da mange lægemidler udskilles i modermælk, bør der udvises forsigtighed, når Astelin 10 ml næsespray administreres til en ammende kvinde.

Pædiatrisk brug

Sikkerheden og effektiviteten af Astelin næsespray til behandling af symptomer på sæsonbestemt allergisk rhinitis er blevet fastslået for patienter 5 år og ældre [se BIVIRKNINGER og Kliniske Studier ]. Sikkerheden og effektiviteten af Astelin næsespray til behandling af vasomotorisk rhinitis er blevet fastslået for patienter 12 år og ældre [se BIVIRKNINGER og Kliniske Studier ]. Sikkerheden og effektiviteten af Astelin næsespray hos pædiatriske patienter under 5 år med sæsonbetinget allergisk rhinitis og hos pædiatriske patienter under 12 år med vasomotorisk rhinitis er ikke blevet fastlagt.

Geriatrisk brug

Kliniske forsøg med Astelin 10 ml næsespray omfattede ikke et tilstrækkeligt antal patienter på 65 år og derover til at afgøre, om de reagerer anderledes end yngre patienter. Andre rapporterede kliniske erfaringer har ikke identificeret forskelle i respons mellem ældre og yngre patienter. Generelt bør dosisvalg for en ældre patient være forsigtigt, sædvanligvis begyndende i den lave ende af doseringsområdet, hvilket afspejler den større hyppighed af nedsat lever-, nyre- eller hjertefunktion og af samtidig sygdom eller anden lægemiddelbehandling.

OVERDOSIS

Der er ikke rapporteret om overdosering med Astelin næsespray. Akut overdosering af voksne med denne doseringsform vil sandsynligvis ikke resultere i klinisk signifikante bivirkninger, bortset fra øget somnolens, da en flaske Astelin næsespray indeholder 30 mg azelastinhydrochlorid. Kliniske forsøg med voksne med enkeltdoser af den orale formulering af azelastinhydrochlorid (op til 16 mg) har ikke resulteret i øget forekomst af alvorlige bivirkninger. Generelle støtteforanstaltninger bør anvendes, hvis overdosering forekommer. Der er ingen kendt modgift mod Astelin 10 ml næsespray. Oral indtagelse af antihistaminer har potentiale til at forårsage alvorlige bivirkninger hos små børn. Derfor bør Astelin næsespray opbevares utilgængeligt for børn.

KONTRAINDIKATIONER

Ingen.

KLINISK FARMAKOLOGI

Handlingsmekanisme

Azelastinhydrochlorid, et phthalazinonderivat, udviser histamin H1-receptorantagonistaktivitet i isolerede væv, dyremodeller og mennesker. Astelin næsespray indgives som en racemisk blanding uden forskel i farmakologisk aktivitet mellem enantiomererne i in vitro undersøgelser. Hovedmetabolitten, desmethylazelastin, har også H1-receptorantagonistaktivitet.

Farmakodynamik

Hjerteelektrofysiologi

I et placebokontrolleret studie (95 forsøgspersoner med allergisk rhinitis) var der ingen tegn på en effekt af Astelin 10 ml næsespray (2 sprays pr. næsebor to gange dagligt i 56 dage) på hjerterepolarisering som repræsenteret ved det korrigerede QT-interval (QTc). af elektrokardiogrammet. Efter gentagne doser oral administration af azelastin 4 mg eller 8 mg to gange dagligt var den gennemsnitlige ændring i QTc henholdsvis 7,2 msek og 3,6 msek.

Interaktionsundersøgelser, der undersøgte de kardiale repolarisationseffekter af samtidig administreret oralt azelastinhydrochlorid og erythromycin eller ketoconazol, blev udført. Disse lægemidler havde ingen effekt på QTc baseret på analyse af serielle elektrokardiogrammer. Ved en dosis på ca. 8 gange den maksimalt anbefalede dosis forlænger azelastinhydrochlorid ikke QTc-intervallet i nogen klinisk relevant grad.

Farmakokinetik

Absorption

Efter intranasal administration er den systemiske biotilgængelighed af azelastinhydrochlorid ca. 40 %. Maksimal plasmakoncentration (Cmax) opnås på 23 timer.

Azelastinhydrochlorid administreret intranasalt i doser over to sprays pr. næsebor to gange dagligt i 29 dage resulterede i større end proportionale stigninger i Cmax og arealet under kurven (AUC) for azelastin.

Fordeling

Baseret på intravenøs og oral administration er steady-state distributionsvolumen 14,5 l/kg. In vitro undersøgelser med humant plasma indikerer, at plasmaproteinbindingen af azelastin og dets metabolit, desmethylazelastin, er henholdsvis ca. 88 % og 97 %.

Metabolisme

Azelastin metaboliseres oxidativt til den vigtigste aktive metabolit, desmethylazelastin, af cytochrom P450-enzymsystemet. De specifikke P450 isoformer, der er ansvarlige for biotransformationen af azelastin, er ikke blevet identificeret. Efter intranasal dosering af azelastinhydrochlorid til steady-state varierer plasmakoncentrationerne af desmethylazelastin fra 20-50 % af azelastinkoncentrationerne. Begrænsede data indikerer, at metabolitprofilen er ens, når azelastinhydrochlorid administreres intranasalt eller oralt.

Elimination

Baseret på intravenøs og oral administration er eliminationshalveringstiden og plasmaclearance henholdsvis 22 timer og 0,5 l/time/kg. Ca. 75 % af en oral dosis af radioaktivt mærket azelastinhydrochlorid blev udskilt i fæces med mindre end 10 % som uændret azelastin.

Særlige Populationer

Nedsat leverfunktion: Efter oral administration blev farmakokinetiske parametre ikke påvirket af nedsat leverfunktion.

Nedsat nyrefunktion: Baseret på orale enkeltdosisundersøgelser resulterede nyreinsufficiens (kreatininclearance

Alder: Efter oral administration blev farmakokinetiske parametre ikke påvirket af alder.

Køn: Efter oral administration var farmakokinetiske parametre ikke påvirket af køn.

Race: Effekten af race er ikke blevet evalueret.

Lægemiddel-lægemiddelinteraktioner

Erythromycin: Der blev ikke observeret nogen signifikant farmakokinetisk interaktion ved samtidig administration af oralt administreret azelastin (4 mg to gange dagligt) med erythromycin (500 mg tre gange dagligt i 7 dage). I denne undersøgelse resulterede samtidig administration af oralt administreret azelastin med erythromycin i Cmax på 5,36 ± 2,6 ng/ml og AUC på 49,7 ± 24 ng•t/mL for azelastin, hvorimod administration af azelastin alene resulterede i Cmax på 5,57 ± 2,57 ± 2,57 ± 2,57 ± 2,57 ng/ml. ng/ml og AUC på 48,4 ± 24 ng•t/mL for azelastin.

Cimetidin og Ranitidin: et steady-state lægemiddelinteraktionsstudie med flere doser hos raske forsøgspersoner øgede cimetidin (400 mg to gange dagligt) den gennemsnitlige azelastinkoncentration (4 mg to gange dagligt) af oralt administreret med ca. 65 %. Der blev ikke observeret nogen farmakokinetisk interaktion ved samtidig administration af oralt administreret azelastin (4 mg to gange dagligt) med ranitidinhydrochlorid (150 mg to gange dagligt). Oral samtidig administration af azelastin med ranitidin resulterede i Cmax på 8,89 ±3,28 ng/ml og AUC på 88,22 ± 40,43 ng•t/ml for azelastin, hvorimod azelastin, når det blev administreret alene resulterede i Cmax på 7,83 ± 4mL på 80,09 ± 43,55 ng•t/mL for azelastin.

Theophyllin: Der blev ikke observeret nogen signifikant farmakokinetisk interaktion ved samtidig administration af en oral 4 mg dosis azelastinhydrochlorid to gange dagligt og theophyllin 300 mg eller 400 mg to gange dagligt.

Kliniske Studier

Sæsonbestemt allergisk rhinitis

To sprays pr. næsebor to gange dagligt

Effekten og sikkerheden af Astelin næsespray blev evalueret i tre placebokontrollerede kliniske forsøg med Astelin næsespray, herunder 322 patienter med sæsonbestemt allergisk rhinitis, som modtog to sprays pr. næsebor to gange dagligt i op til 4 uger. Disse forsøg omfattede 55 pædiatriske patienter i alderen 12 til 16 år. Vurdering af effektivitet var baseret på 12-timers reflekterende Total Symptom Complex (TSC) og Major Symptom Complex (MSC). MSC blev beregnet som gennemsnittet af individuelle symptomer på næseslag, nysen, løbende næse/snus, kløende næse og rindende øjne vurderet af patienter på en kategorisk skala fra 0-5. Astelin næsespray to sprays pr. næsebor to gange dagligt viste et større fald i MSC end placebo (tabel 3).

dosisvarierende forsøg resulterede administration af Astelin 10 ml næsespray to sprays pr. næsebor to gange dagligt i et statistisk signifikant fald i symptomer sammenlignet med saltvandsplacebo inden for 3 timer efter initial dosering og varede i løbet af 12-timers doseringsintervallet.

En spray pr. næsebor to gange dagligt

Effekten og sikkerheden af Astelin 10 ml næsespray blev evalueret i to placebo-kontrollerede kliniske forsøg med Astelin næsespray, inklusive 275 patienter med sæsonbetinget allergisk rhinitis, som fik en spray pr. næsebor to gange dagligt i op til 2 uger. Vurdering af effektivitet var baseret på den 12-timers reflekterende Total Nasal Symptom Score [rTNSS]. rTNSS beregnes som summen af patienternes scoring af fire individuelle næsesymptomer (løbende næse, nysen, kløende næse og tilstoppet næse) vurderet af patienter på en 0-3 kategorisk skala. Det primære effektmål var ændringen fra baseline til dag 14 i rTNSS. Den gennemsnitlige ændring fra baseline i rTNSS var større hos patienter, der fik Astelin 10 ml næsespray én spray pr. næsebor to gange dagligt, end dem, der fik placebo (tabel 4).

To-ugers undersøgelser, der sammenlignede effektiviteten (og sikkerheden) af Astelin 10 ml næsespray to sprays pr. næsebor to gange dagligt versus en spray pr. næsebor to gange dagligt, blev ikke udført.

Vasomotorisk rhinitis

Effekten og sikkerheden af Astelin 10 ml næsespray blev evalueret i to placebo-kontrollerede kliniske forsøg med Astelin næsespray, inklusive 216 patienter med vasomotorisk rhinitis, som modtog to sprays pr. næsebor to gange dagligt i op til 4 uger. Disse patienter havde vasomotorisk rhinitis i mindst et år, negative hudtests for indendørs og udendørs aeroallergener, negative næseudstrygninger for eosinofiler og negative sinus røntgenstråler. Astelin næsespray viste et signifikant større fald i et symptomkompleks bestående af rhinoré, post-nasal drop, tilstoppet næse og nysen sammenlignet med placebo.

PATIENTOPLYSNINGER

Astelin [AS-ta-LIN] (azelastinhydrochlorid) næsespray

Hvad er Astelin næsespray?

• Astelin 10 ml næsespray er en receptpligtig medicin, der bruges til at behandle symptomer på sæsonbetinget allergisk rhinitis hos mennesker i alderen 5 år og ældre og vasomotorisk rhinitis hos mennesker i alderen 12 år og ældre.
• Astelin næsespray kan hjælpe med at reducere dine næsesymptomer, herunder tilstoppet næse, løbende næse, kløe og nysen.

Det vides ikke, om Astelin 10 ml næsespray er sikker og effektiv til børn med sæsonbetinget allergisk rhinitis under 5 år eller til børn med vasomotorisk rhinitis under 12 år.

Hvad skal jeg fortælle min sundhedsplejerske, før jeg bruger Astelin næsespray?

Inden du bruger Astelin 10 ml næsespray, skal du fortælle din læge, hvis du er:

• allergisk over for nogen af ingredienserne i Astelin næsespray. Se slutningen af denne folder for en komplet liste over ingredienser i Astelin næsespray.
• gravid, eller planlægger at blive gravid. Det vides ikke, om Astelin næsespray vil skade dit ufødte barn.
• amning, eller planlægger at amme. Det vides ikke, om Astelin 10 ml næsespray går over i din modermælk. Du og din sundhedsplejerske bør beslutte, om du vil bruge Astelin 10 ml næsespray, hvis du planlægger at amme.

Fortæl din læge om al den medicin, du tager, herunder receptpligtig og håndkøbsmedicin, vitaminer og naturlægemidler. Astelin næsespray og anden medicin kan påvirke hinanden og forårsage bivirkninger.

Hvordan skal jeg bruge Astelin 10ml næsespray?

• Læs brugsanvisningen i slutningen af denne folder for information om den rigtige måde at bruge Astelin 10 ml næsespray på.
• Spray Astelin 10ml næsespray kun i din næse. Spray det ikke i dine øjne eller mund.
• Brug Astelin næsespray præcis som din læge fortæller dig at bruge den.
• Brug ikke mere end din sundhedsudbyder fortæller dig.
• Smid din Astelin 10 ml næsesprayflaske ud efter brug af 200 sprays. Selvom flasken måske ikke er helt tom, får du muligvis ikke den korrekte dosis medicin.
• Hvis du bruger for meget, eller hvis et barn ved et uheld sluger Astelin næsespray, skal du ringe til din læge eller gå til den nærmeste skadestue.

Hvad skal jeg undgå, mens jeg bruger Astelin 10ml næsespray?

Astelin næsespray kan forårsage søvnighed:

• Lade være med køre bil, betjene maskiner eller udføre andre farlige aktiviteter, indtil du ved, hvordan Astelin 10 ml næsespray påvirker dig.
• Lade være med drikke alkohol eller tage anden medicin, der kan få dig til at føle dig søvnig, mens du bruger Astelin næsespray. Det kan gøre din søvnighed værre.

Hvad er de mulige bivirkninger af Astelin næsespray?

De mest almindelige bivirkninger af Astelin 10ml næsespray omfatter:

• usædvanlig bitter smag
• hovedpine
• søvnighed
• brændende næse, smerte eller ubehag
• løbende næse
• kradser eller ondt i halsen
• næseblod
• betændelse eller hævelse af bihulerne
• nyser
• kvalme
• tør mund
• træthed
• svimmelhed
• vægtstigning

Fortæl din læge, hvis du har en bivirkning, der generer dig, eller som ikke forsvinder.

Disse er ikke alle de mulige bivirkninger af Astelin 10ml næsespray. For mere information, spørg din læge eller apotek.

Ring til din læge for lægehjælp om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1800-FDA-1088.

Hvordan skal jeg opbevare Astelin næsespray?

• Hold Astelin næsespray oprejst ved 68°F til 77°F (20°C til 25°C).
• Frys ikke Astelin 10ml næsespray.
• Brug ikke Astelin 10 ml næsespray efter udløbsdatoen "EXP" på medicinetiketten og æsken.

Opbevar Astelin 10 ml næsespray og al medicin utilgængeligt for børn.

Generel information om sikker og effektiv brug af Astelin næsespray.

Lægemidler ordineres nogle gange til andre tilstande end dem, der er anført i en patientinformationsfolder. Brug ikke Astelin næsespray til en tilstand, som den ikke er ordineret til. Giv ikke Astelin næsespray til andre mennesker, selvom de har de samme symptomer, som du har. Det kan skade dem.

Denne indlægsseddel opsummerer de vigtigste oplysninger om Astelin 10 ml næsespray. Hvis du vil have mere information, så tal med din sundhedsplejerske. Du kan bede din apoteker eller sundhedsudbyder om oplysninger om Astelin 10ml næsespray, der er skrevet til sundhedspersonale.

For mere information ring 1-866-210-5954.

Hvad er ingredienserne i Astelin 10ml næsespray?

Aktiv ingrediens: azelastinhydrochlorid

Inaktive ingredienser: benzalkoniumchlorid, dinatriumedetat, hypromellose, citronsyre, dibasisk natriumphosphat, natriumchlorid og renset vand.

Brugsanvisning

Astelin [AS-ta-LIN] (azelastinhydrochlorid) næsespray

For den korrekte dosis medicin:

• Hold dit hoved vippet nedad, når du sprøjter ind i dit næsebor.
• Skift næsebor hver gang du bruger sprayen.
• Træk vejret blidt, og vip ikke hovedet tilbage efter brug af sprayen. Dette vil forhindre medicinen i at løbe ned i din hals. Du kan få en bitter smag i munden.

Figur A identificerer delene af din Astelin næsespraypumpe

Figur A

Før du bruger Astelin næsespray første gang, skal du prime flasken. Grunding af din Astelin 10 ml næsespray

Fjern det blå støvdæksel over spidsen af pumpen og den blå sikkerhedsklemme lige under "skuldrene" på pumpen (se Figur B ).

Figur B

Hold flasken oprejst med 2 fingre på skuldrene af spraypumpeenheden og

• læg din tommelfinger på bunden af flasken. Tryk opad med tommelfingeren og slip for at pumpe. Gentag dette, indtil du ser en fin tåge (se Figur C ).
• For at få en fin tåge skal du pumpe sprayen hurtigt og bruge et fast tryk mod bunden af flasken. Hvis du ser en væskestrøm, fungerer pumpen ikke korrekt, og du kan få ubehag i næsen.
• Dette bør ske efter 4 sprays eller mindre.

Nu er din pumpe primet og klar til brug.

Figur C

• Brug ikke Astelin 10ml næsespray, medmindre du ser en fin tåge, efter du har lavet priming-sprayene. Hvis du ikke kan se en fin tåge, skal du rense spidsen af sprøjtedysen. Se den "Rensning af sprayspidsen på din Astelin næsespray" afsnit nedenfor.
• Hvis du ikke bruger Astelin næsespray i 3 eller flere dage, skal du prime pumpen med 2 sprays, eller indtil du ser en fin tåge.

Brug din Astelin næsespray

Trin 1. Puds din næse for at rense dine næsebor.

Trin 2. Hold hovedet vippet nedad mod tæerne.

Trin 3. Placer sprøjtespidsen omkring ¼ tomme til ½ tomme i 1 næsebor. Hold flasken oprejst, og ret sprøjtespidsen mod bagsiden af din næse (se Figur D ).

Figur D

Trin 4. Luk dit andet næsebor med en finger. Tryk på pumpen 1 gang og snus forsigtigt på samme tid, mens du holder hovedet vippet frem og ned (se Figur E ).

Figur E

Trin 5. Gentag trin 3 og trin 4 i dit andet næsebor.

Trin 6 . Hvis din læge fortæller dig at bruge 2 sprays i hvert næsebor, gentag Trin 2 til 4 ovenfor for den anden spray i hvert næsebor.

Trin 7. Træk vejret blidt ind, og vip ikke hovedet tilbage efter brug af Astelin næsespray. Dette vil hjælpe med at forhindre, at medicinen kommer ind i din hals.

Trin 8. Når du er færdig med at bruge din Astelin næsespray, skal du tørre sprayspidsen af med en ren serviet eller klud. Sæt sikkerhedsklemmen og støvdækslet tilbage på flasken.

Rengøring af sprayspidsen på din Astelin næsespray

• Hvis sprøjtedysens åbning er tilstoppet, må du ikke bruge en nål eller spids genstand til at frigøre spidsen. Skru spraypumpeenheden af flasken ved at dreje den til venstre (mod uret) (se Figur F ).
• Læg kun spraypumpeenheden i blød i varmt vand. Sprøjt sprayenheden flere gange, mens du holder den under vand. Brug pumpefunktionen til at rydde åbningen i spidsen (se Figur G ).

Figur F

Figur G

• Lad spraypumpeenheden lufttørre. Sørg for, at den er tør, før du sætter den tilbage på flasken.
• Sæt spraypumpeenheden tilbage i den åbne flaske og spænd den ved at dreje med uret (til højre).
• For at forhindre, at medicinen lækker ud, skal du bruge et fast tryk, når du sætter pumpen tilbage på flasken.
• Efter rengøring skal du følge instruktionerne for priming.

Denne patientinformation og brugsanvisning er godkendt af US Food and Drug Administration.