Medicin mod gigt: Colchicine 0.5mg Colchicum autumnale Anvendelse, bivirkninger og dosering. Pris i onlineapotek. Generisk medicin uden recept.

Hvad er Colchicin og hvordan bruges det?

Colchicin 0,5 mg er en receptpligtig medicin, der bruges til at behandle symptomerne på gigt og familiær middelhavsfeber. Colchicin kan bruges alene eller sammen med anden medicin.

Colchicin tilhører en klasse af lægemidler kaldet Uricosuric Agents.

Det vides ikke, om Colchicin er sikkert og effektivt til børn under 16 år.

Hvad er de mulige bivirkninger af Colchicin 0,5 mg?

Colchicin kan forårsage alvorlige bivirkninger, herunder:

  • usædvanlig blødning eller blå mærker,
  • svær diarré,
  • opkastning,
  • muskelsvaghed,
  • muskelsmerter,
  • følelsesløshed eller prikken i dine fingre eller tæer,
  • bleg eller grå farve på læber, tunge, håndflader,
  • tegn på infektion (feber, vedvarende ondt i halsen),
  • usædvanlig svaghed eller træthed,
  • hurtig hjerterytme,
  • åndenød, og
  • ændringer i mængden af urin

Få lægehjælp med det samme, hvis du har nogle af symptomerne nævnt ovenfor.

De mest almindelige bivirkninger af Colchicin omfatter:

  • diarré,
  • kvalme,
  • kramper,
  • mavesmerter og
  • opkastning

Fortæl det til lægen, hvis du har en bivirkning, der generer dig, eller som ikke forsvinder.

Disse er ikke alle de mulige bivirkninger af Colchicin. Spørg din læge eller apotek for mere information.

Ring til din læge for lægehjælp om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088.

BESKRIVELSE

Colchicine 0,5mg er et alkaloid udvundet af planten colchicum autumnale.

Det kemiske navn for colchicin 0,5 mg er (S)-N-(5,6,7,9-tetrahydro-1,2,3,10-tetramethoxy-9-oxobenzol[a]heptalen-7-yl)acetamid. Den strukturelle formel er repræsenteret nedenfor:

C22H25NO6 MW399.44

Colchicin består af lysegule skæl eller pulver; det bliver mørkere ved udsættelse for lys. Colchicin er opløseligt i vand, frit opløseligt i alkohol og let opløseligt i ether.

Colchicin-kapsler leveres til oral administration. Hver kapsel indeholder 0,6 mg colchicin og følgende inaktive ingredienser: kolloid siliciumdioxid, vandfri laktose, magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose og natriumstivelsesglykolat. Kapselskallen indeholder gelatine, renset vand, titaniumdioxid, erythrosin, Brilliant Blue FCF og Quinolin Yellow.

INDIKATIONER

Colchicin-kapsler er indiceret til profylakse af gigtudbrud hos voksne.

Brugsbegrænsninger

Sikkerheden og effektiviteten af colchicinkapsler til akut behandling af gigtudbrud under profylakse er ikke blevet undersøgt.

Colchicin kapsler er ikke en smertestillende medicin og bør ikke bruges til at behandle smerter af andre årsager.

DOSERING OG ADMINISTRATION

Gigtprofylakse

Til profylakse af gigtudbrud er den anbefalede dosis af colchicin 0,5 mg kapsler 0,6 mg en eller to gange dagligt. Den maksimale dosis er 1,2 mg pr. dag.

Colchicin-kapsler indgives oralt uden hensyntagen til måltider.

Den anbefalede dosis af colchicin afhænger af brugen af samtidig indgivne lægemidler [se DRUGSINTERAKTIONER ].

HVORDAN LEVERET

Doseringsformer og styrker

0,6 mg kapsler

Nr. 4 Mørkeblå/Lyseblå hårde gelatinekapsler trykt “West-ward 118” i hvid blæk.

Opbevaring og håndtering

Colchicin 0,5 mg kapsler, 0,6 mg er nr. 4 mørkeblå/lyseblå hårde gelatinekapsler trykt "West-ward 118" i hvid blæk.

NDC 0143-3018-30: Flaske med 30 kapsler NDC 0143-3018-01: Flaske med 100 kapsler NDC 0143-3018-10: Flaske med 1000 kapsler

Opbevaring

Opbevares ved 20° til 25°C (68° til 77°F), [Se USP kontrolleret rumtemperatur].

Beskyt mod lys og fugt.

Distribueret af: West-Ward Pharmaceuticals Corp. Eatontown, NJ 07724. Revideret: juli 2019

BIVIRKNINGER

Gastrointestinale lidelser er de mest almindelige bivirkninger ved colchicin. De er ofte de første tegn på toksicitet og kan indikere, at colchicin-dosis på 0,5 mg skal reduceres eller behandlingen skal stoppes. Disse omfatter diarré, kvalme, opkastning og mavesmerter.

Colchicin er blevet rapporteret at forårsage neuromuskulær toksicitet, som kan vise sig som muskelsmerter eller -svaghed [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER ].

Toksiske manifestationer forbundet med colchicin omfatter myelosuppression, dissemineret intravaskulær koagulation og beskadigelse af celler i nyre-, lever-, kredsløbs- og centralnervesystemet. Disse forekommer oftest ved overdreven ophobning eller overdosering [se OVERDOSIS ].

Følgende reaktioner er blevet rapporteret med colchicin. Disse har generelt været reversible ved at afbryde behandlingen eller sænke dosis af colchicin:

Fordøjelse: mavekramper, mavesmerter, diarré, laktoseintolerance, kvalme, opkastning

Neurologisk: sensorisk motorisk neuropati

Dermatologisk: alopeci, makulopapulært udslæt, purpura, udslæt

Hæmatologisk: leukopeni, granulocytopeni, trombocytopeni, pancytopeni, aplastisk anæmi

Lever og galde: forhøjet AST, forhøjet ALT

Muskuloskeletale: myopati, forhøjet CPK, myotoni, muskelsvaghed, muskelsmerter, rabdomyolyse

Reproduktiv: azoospermi, oligospermi

DRUGSINTERAKTIONER

Colchicin 0,5 mg er et substrat for effluxtransportøren P-glycoprotein (P-gp) og det CYP3A4-metaboliserende enzym. Fatale lægemiddelinteraktioner er blevet rapporteret, når colchicin administreres sammen med clarithromycin, en dobbelt hæmmer af CYP3A4 og P-glycoprotein. Toksiciteter er også blevet rapporteret, når colchicin 0,5 mg administreres sammen med hæmmere af CYP3A4, som muligvis ikke er potente hæmmere af P-gp (f.eks. grapefrugtjuice, erythromycin, verapamil), eller hæmmere af P-gp, der muligvis ikke er potente hæmmere af CYP3A4 (fx cyclosporin).

Patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion bør ikke gives colchicin 0,5 mg kapsler med lægemidler, der hæmmer både P-glykoprotein og CYP3A4 [Se KONTRAINDIKATIONER ].

Kombination af disse dobbelte inhibitorer med colchicin 0,5 mg kapsler til patienter med nedsat nyre- og leverfunktion har resulteret i livstruende eller fatal colchicin 0,5 mg toksicitet.

Læger bør sikre, at patienter er egnede kandidater til behandling med colchicinkapsler og forblive opmærksomme på tegn og symptomer på toksiske reaktioner forbundet med øget colchicineksponering på grund af lægemiddelinteraktioner. Tegn og symptomer på colchicin toksicitet bør vurderes omgående, og hvis der er mistanke om toksicitet, bør colchicin 0,5 mg kapsler seponeres med det samme.

CYP3A4

Samtidig brug af colchicin 0,5 mg kapsler og CYP3A4-hæmmere (f.eks. clarithromycin, ketoconazol, grapefrugtjuice, erythromycin, verapamil osv.) bør undgås på grund af potentialet for alvorlig og livstruende toksicitet [se ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER og KLINISK FARMAKOLOGI ].

Hvis samtidig administration af colchicinkapsler og en CYP3A4-hæmmer er nødvendig, bør dosis af colchicinkapsler justeres ved enten at reducere den daglige dosis eller reducere dosishyppigheden, og patienten skal overvåges omhyggeligt for colchicin 0,5 mg toksicitet [Se KLINISK FARMAKOLOGI ].

P-glycoprotein

Samtidig brug af colchicin 0,5 mg kapsler og inhibitorer af P-glycoprotein (f.eks. clarithromycin, ketoconazol, cyclosporin osv.) bør undgås på grund af potentialet for alvorlig og livstruende toksicitet [Se se. ADVARSLER OG FORHOLDSREGLER og KLINISK FARMAKOLOGI ].

Hvis samtidig administration af colchicinkapsler og en P-gp-hæmmer er nødvendig, bør dosis af colchicinkapsler justeres ved enten at reducere den daglige dosis eller reducere dosishyppigheden, og patienten skal overvåges omhyggeligt for colchicintoksicitet [Se KLINISK FARMAKOLOGI ].

HMG-CoA-reduktasehæmmere og fibrater

Nogle lægemidler såsom HMG-CoA-reduktasehæmmere og fibrater kan øge risikoen for myopati, når de kombineres med colchicinkapsler. Klager over muskelsmerter eller -svaghed kan være en indikation for at kontrollere serumkreatininkinase-niveauer for tegn på myopati.

Lægemiddel-lægemiddelinteraktionsstudier

Fire farmakokinetiske undersøgelser evaluerede virkningerne af samtidig administration af voriconazol (200 mg to gange daglig), fluconazol (200 mg én gang daglig), cimetidin (800 mg to gange daglig) og propafenon (225 mg to gange daglig) på systemiske niveauer af colchicin. Colchicin kan administreres med disse lægemidler i de testede doser uden behov for dosisjustering. Disse resultater bør dog ikke ekstrapoleres til andre samtidig administrerede lægemidler [Se CYP3A4, P-Glycoprotein og Farmakokinetik ].

Stofmisbrug og afhængighed

Tolerance, misbrug eller afhængighed af colchicin 0,5 mg er ikke blevet rapporteret.

ADVARSLER

Inkluderet som en del af "FORHOLDSREGLER" Afsnit

FORHOLDSREGLER

Fatal overdosis

Fatale overdoser, både utilsigtede og tilsigtede, er blevet rapporteret hos voksne og børn, der har indtaget colchicin [Se OVERDOSIS ]. Colchicin kapsler bør opbevares utilgængeligt for børn.

Bloddyskrasier

Myelosuppression, leukopeni, granulocytopeni, trombocytopeni, pancytopeni og aplastisk anæmi er blevet rapporteret med colchicin anvendt i terapeutiske doser.

Interaktioner med CYP3A4 og P-Gp-hæmmere

Da colchicin 0,5 mg er et substrat for både det CYP3A4-metaboliserende enzym og P-glycoprotein efflux-transportøren, kan hæmning af en af disse veje føre til colchicin-relateret toksicitet. Hæmning af både CYP3A4 og P-gp af dobbelthæmmere såsom clarithromycin er blevet rapporteret at give livstruende eller fatal colchicin toksicitet på grund af signifikante stigninger i systemisk colchicin 0,5 mg niveauer. Derfor bør samtidig brug af colchicin 0,5 mg kapsler og hæmmere af CYP3A4 eller Pglycoprotein undgås [se DRUGSINTERAKTIONER ]. Hvis undgåelse ikke er mulig, bør reduceret daglig dosis overvejes, og patienten bør overvåges nøje for colchicin toksicitet. Brug af colchicin-kapsler sammen med lægemidler, der hæmmer både P-gp og CYP3A4, er kontraindiceret hos patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion [Se KONTRAINDIKATIONER ].

Neuromuskulær toksicitet

Neuromuskulær toksicitet og rabdomyolyse er blevet rapporteret fra kronisk behandling med colchicin i terapeutiske doser, især i kombination med andre lægemidler, der vides at forårsage denne effekt. Patienter med nedsat nyrefunktion og ældre patienter (selv dem med normal nyre- og leverfunktion) har øget risiko. Når colchicinbehandlingen er ophørt, forsvinder symptomerne generelt inden for 1 uge til flere måneder.

Patientrådgivningsinformation

Råd patienten til at læse den FDA-godkendte patientmærkning ( Medicinvejledning ).

Doseringsinstruktioner

Hvis en dosis colchicin-kapsler glemmes, skal du rådgive patienten om at tage dosis så hurtigt som muligt og derefter vende tilbage til den normale doseringsplan. Men hvis en dosis springes over, bør patienten ikke fordoble den næste dosis.

Fatal overdosis

Informer patienten om, at dødelige overdoser, både utilsigtede og forsætlige, er blevet rapporteret hos voksne og børn, der har indtaget colchicin. Colchicin kapsler bør opbevares utilgængeligt for børn.

Bloddyskrasier

Rådgiv patienter om, at knoglemarvsdepression med agranulocytose, aplastisk anæmi og trombocytopeni kan forekomme med colchicinkapsler.

Lægemiddel- og fødevareinteraktioner

Rådgiv patienterne, at mange lægemidler eller andre stoffer kan interagere med colchicinkapsler, og nogle interaktioner kan være dødelige. Derfor bør patienter rapportere til deres sundhedsplejerske alle de aktuelle medicin, de tager, og tjekke med deres sundhedsplejerske, før de begynder på ny medicin, herunder kortvarig medicin såsom antibiotika. Patienter bør også rådes til at rapportere brugen af ikke-receptpligtig medicin eller naturlægemidler. Grapefrugt og grapefrugtjuice kan også interagere og bør ikke indtages under behandling med colchicin 0,5 mg kapsler.

Neuromuskulær toksicitet

Rådgiv patienterne om, at muskelsmerter eller -svaghed, snurren eller følelsesløshed i fingre eller tæer kan forekomme med colchicin-kapsler alene, eller når det bruges sammen med visse andre lægemidler. Patienter, der udvikler et eller flere af disse tegn eller symptomer, skal afbryde behandlingen med colchicin-kapsler og straks søge lægeundersøgelse.

Ikke-klinisk toksikologi

Karcinogenese, mutagenese, svækkelse af fertilitet

Karcinogenese

Kræftfremkaldende undersøgelser af colchicin 0,5 mg er ikke blevet udført. På grund af colchicins potentiale til at producere aneuploide celler (celler med et ulige antal kromosomer), giver colchicin en teoretisk øget risiko for malignitet.

Mutagenese

Publicerede undersøgelser viste, at colchicin 0,5 mg var negativt for mutagenicitet i det bakterielle omvendte mutationsassay. Imidlertid viste in vitro kromosomafvigelsesassays dannelsen af mikrokerner efter colchicinbehandling. Fordi publicerede undersøgelser viste, at colchicin 0,5 mg inducerer aneuploidi gennem processen med mitotisk nondisjunction uden strukturelle DNA-ændringer, anses colchicin 0,5 mg ikke for klastogent, selvom der dannes mikrokerner.

Forringelse af fertilitet

Der var ingen undersøgelser af virkningen af colchicin kapsler på fertiliteten. Imidlertid har offentliggjorte ikke-kliniske undersøgelser vist, at colchicin-induceret forstyrrelse af mikrotubulusdannelse påvirker meiose og mitose. Publicerede reproduktionsundersøgelser med colchicin rapporterede unormal sædmorfologi og reduceret sædtal hos mænd og interferens med sædpenetration, anden meiotisk deling og normal spaltning hos kvinder.

Caserapporter og epidemiologiske undersøgelser af mandlige forsøgspersoner på colchicin 0,5 mg-behandling indikerer, at infertilitet fra colchicin er sjælden. En case-rapport indikerede, at azoospermi var vendt, da behandlingen blev stoppet. Caserapporter og epidemiologiske undersøgelser af kvindelige forsøgspersoner på colchicinterapi har ikke etableret en klar sammenhæng mellem colchicinbrug og kvindelig infertilitet.

Brug i specifikke populationer

Brug under graviditet

Graviditetskategori C

Der er ingen tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser med colchicin 0,5 mg kapsler hos gravide kvinder. Colchicin krydser den menneskelige moderkage.

Udviklingsstudier på dyr blev ikke udført med colchicinkapsler, men publicerede dyrereproduktions- og udviklingsstudier med colchicin 0,5 mg viste embryoføtal toksicitet, teratogenicitet og ændret postnatal udvikling ved eksponeringer inden for eller over det kliniske terapeutiske område. Colchicin 0,5 mg bør kun anvendes under graviditet, hvis den potentielle fordel opvejer den potentielle risiko for fosteret.

Arbejde og levering

Effekten af colchicin på fødsel og fødsel er ukendt.

Brug hos ammende mødre

Colchicin 0,5 mg udskilles i modermælk. Begrænset information tyder på, at spædbørn, der udelukkende ammes, får mindre end 10 procent af moderens vægtjusterede dosis. Selvom der ikke er offentliggjorte rapporter om bivirkninger hos ammende spædbørn til mødre, der tager colchicin 0,5 mg, kan colchicin påvirke gastrointestinal cellefornyelse og permeabilitet. Der skal udvises forsigtighed, og ammende spædbørn bør observeres for bivirkninger, når colchicin 0,5 mg kapsler administreres til en ammende kvinde.

Pædiatrisk brug

Gigt er sjælden hos pædiatriske patienter; sikkerheden og effektiviteten af colchicinkapsler hos pædiatriske patienter er ikke blevet evalueret i kontrollerede undersøgelser.

Geriatrisk brug

På grund af den øgede forekomst af nedsat nyrefunktion hos den ældre befolkning og den højere forekomst af andre komorbide tilstande hos den ældre befolkning, der kræver brug af anden medicin, bør reduktion af dosis af colchicin, når ældre patienter behandles med colchicin, omhyggeligt udføres. taget i betragtning.

Nedsat nyrefunktion

Der er ikke udført nogen dedikeret farmakokinetisk undersøgelse med colchicin 0,5 mg kapsler hos patienter med varierende grader af nedsat nyrefunktion. Colchicin er kendt for at blive udskilt i urin hos mennesker, og tilstedeværelsen af alvorlig nyreinsufficiens er blevet forbundet med colchicin 0,5 mg toksicitet. Urinclearance af colchicin 0,5 mg og dets metabolitter kan være nedsat hos patienter med nedsat nyrefunktion. Dosisreduktion eller alternativer bør overvejes til profylakse af gigtudbrud hos patienter med svært nedsat nyrefunktion. Colchicin fjernes ikke effektivt ved hæmodialyse. Patienter, der gennemgår hæmodialyse, bør overvåges omhyggeligt for colchicin toksicitet.

Nedsat leverfunktion

Der er ikke udført nogen dedikeret farmakokinetisk undersøgelse med colchicin 0,5 mg kapsler hos patienter med varierende grader af nedsat leverfunktion. Colchicin er kendt for at blive metaboliseret hos mennesker, og tilstedeværelsen af alvorlig leverinsufficiens er blevet forbundet med colchicin toksicitet. Leverclearance af colchicin kan reduceres betydeligt og plasmahalveringstid forlænges hos patienter med kronisk leverinsufficiens.

Dosisreduktion eller alternativer bør overvejes til profylakse af gigtudbrud hos patienter med svært nedsat leverfunktion.

OVERDOSIS

Den dosis af colchicin 0,5 mg, der ville inducere signifikant toksicitet for et individ, er ukendt. Dødsfald er blevet rapporteret hos patienter efter indtagelse af en dosis så lav som 7 mg over en 4-dages periode, mens andre patienter angiveligt har overlevet efter at have indtaget mere end 60 mg. En gennemgang af 150 patienter, som overdosis af colchicin 0,5 mg viste, at de, der indtog mindre end 0,5 mg/kg, overlevede og havde tendens til at få mildere bivirkninger, såsom gastrointestinale symptomer, mens de, der indtog fra 0,5 til 0,8 mg/kg havde mere alvorlige bivirkninger, herunder myelosuppression. Der var 100 % dødelighed blandt patienter, der indtog mere end 0,8 mg/kg.

  • Den første fase af akut colchicin toksicitet begynder typisk inden for 24 timer efter indtagelse og omfatter gastrointestinale symptomer såsom mavesmerter, kvalme, opkastning, diarré og betydeligt væsketab, hvilket fører til volumenudtømning. Perifer leukocytose kan også ses.
  • Livstruende komplikationer opstår i anden fase, som opstår 24 til 72 timer efter lægemiddeladministration, tilskrevet multiorgansvigt og dets associerede konsekvenser. Dødsfald skyldes normalt respirationsdepression og kardiovaskulær kollaps. Hvis patienten overlever, kan genopretning af multiorganskade være ledsaget af rebound leukocytose og alopeci, der starter omkring 1 uge efter den første indtagelse.
  • Behandling af colchicin 0,5 mg overdosis bør begynde med maveskylning og foranstaltninger til at forhindre shock. Ellers er behandlingen symptomatisk og understøttende. Der kendes ingen specifik modgift. Colchicin 0,5 mg fjernes ikke effektivt ved hæmodialyse [Se Farmakokinetik ].

KONTRAINDIKATIONER

Patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion bør ikke gives colchicin 0,5 mg kapsler med lægemidler, der hæmmer både P-glykoprotein- og CYP3A4-hæmmere [se DRUGSINTERAKTIONER ]. Kombination af disse dobbelte inhibitorer med colchicin hos patienter med nyre- eller leverinsufficiens har resulteret i livstruende eller fatal colchicin 0,5 mg toksicitet.

Patienter med både nyre- og leverinsufficiens bør ikke have colchicinkapsler.

KLINISK FARMAKOLOGI

Handlingsmekanisme

Colchicins effektivitet som behandling af gigt er blevet postuleret at skyldes dets evne til at blokere neutrofilmedierede inflammatoriske reaktioner induceret af mononatriumuratkrystaller i ledvæske. Colchicin forstyrrer polymeriseringen af β-tubulin til mikrotubuli og forhindrer derved aktivering, degranulering og migration af neutrofiler til inflammationssteder. Colchicin interfererer også med det inflammasomkompleks, der findes i neutrofiler og monocytter, som medierer interleukin-1β (IL-1β) aktivering.

Farmakokinetik

Absorption

Hos raske voksne nåede colchicinkapsler, når de blev givet oralt, en gennemsnitlig Cmax på 3 ng/ml på 1,3 timer (interval 0,7 til 2,5 timer) efter 0,6 mg enkeltdosisadministration. Absolut biotilgængelighed rapporteres at være ca. 45 %.

Administration sammen med mad har ingen effekt på hastigheden eller omfanget af colchicin 0,5 mg absorption.

Colchicin fjernes ikke effektivt ved hæmodialyse.

Fordeling

Colchicin har et gennemsnitligt tilsyneladende distributionsvolumen hos raske unge frivillige på ca. 5 til 8 l/kg. Colchicins binding til serumprotein er omkring 39 %, primært til albumin. Colchicin 0,5 mg krydser placenta og fordeler sig i modermælken [Se Graviditet og Ammende mødre ].

Metabolisme

En publiceret in vitro undersøgelse af humane levermikrosomer viste, at omkring 16 % af colchicin 0,5 mg metaboliseres til 2-O-demethylcolchicin 0,5 mg og 3-O-demethylcolchicin (henholdsvis 2- og 3-DMC) af CYP3A4. Glucuronidering menes også at være en metabolisk vej for colchicin.

Udskillelse

I en publiceret undersøgelse med raske frivillige blev 40 til 65 % af den samlede absorberede dosis colchicin (1 mg indgivet oralt) genfundet uændret i urinen. Enterohepatisk recirkulation og galdeudskillelse menes også at spille en rolle i colchicinelimineringen. Colchicin er et substrat for P-gp, og P-gp efflux formodes at spille en vigtig rolle i colchicin 0,5 mg disposition. Eliminationshalveringstid hos mennesker blev fundet at være 31 timer (interval 21,7 til 49,9 timer).

Særlige Populationer

Der er ingen forskel mellem mænd og kvinder i den farmakokinetiske disposition af colchicin.

Pædiatriske patienter

Colchicins farmakokinetik blev ikke evalueret hos pædiatriske patienter.

Ældre

Colchicins farmakokinetik er ikke blevet bestemt hos ældre patienter. En offentliggjort rapport beskrev farmakokinetikken af 1 mg oral colchicin tablet hos fire ældre kvinder sammenlignet med seks unge raske mænd. Gennemsnitsalderen for de fire ældre kvinder var 83 år (interval 75 til 93), middelvægten var 47 kg (38 til 61 kg) og gennemsnitlig kreatininclearance var 46 ml/min (interval 25 til 75 ml/min). Gennemsnitlige maksimale plasmaniveauer og AUC for colchicin var to gange højere hos ældre forsøgspersoner sammenlignet med unge raske mænd. Det er muligt, at den højere eksponering hos ældre forsøgspersoner skyldtes nedsat nyrefunktion.

Nedsat nyrefunktion

Farmakokinetikken af colchicin 0,5 mg hos patienter med let og moderat nedsat nyrefunktion er ikke kendt. En offentliggjort rapport beskrev disponeringen af colchicin (1 mg) hos unge voksne mænd og kvinder, som havde nyresygdom i slutstadiet, der kræver dialyse sammenlignet med patienter med normal nyrefunktion. Patienter med nyresygdom i slutstadiet havde 75 % lavere colchicin 0,5 mg clearance (0,17 vs. 0,73 l/time/kg) og forlænget plasmaelimineringshalveringstid (18,8 timer vs. 4,4 timer) sammenlignet med forsøgspersoner med normal nyrefunktion [ Se Nedsat nyrefunktion ].

Nedsat leverfunktion

Publicerede rapporter om farmakokinetikken af intravenøs colchicin hos patienter med alvorlig kronisk leversygdom, såvel som dem med alkoholisk eller primær galdecirrhose og normal nyrefunktion tyder på bred variation mellem patienter. Hos nogle forsøgspersoner med mild til moderat cirrhose er clearance af colchicin signifikant reduceret og plasmahalveringstiden forlænget sammenlignet med raske forsøgspersoner. Hos forsøgspersoner med primær biliær cirrose blev der ikke noteret nogen konsistente tendenser [Se Nedsat leverfunktion ]. Der er ingen tilgængelige farmakokinetiske data for patienter med svært nedsat leverfunktion (Child-Pugh C).

Lægemiddelinteraktioner

Farmakokinetiske undersøgelser, der evaluerer ændringer i systemiske niveauer af colchicin, når det administreres sammen med CYP3A4-hæmmere hos raske frivillige, er blevet udført med colchicinkapsler. Mens voriconazol 200 mg BID i 5 dage (betragtes som en stærk CYP3A4-hæmmer) og cimetidin 800 mg BID i 5 dage (betragtes som en svag CYP3A4-hæmmer) ikke forårsagede nogen ændringer i colchicin 0,5 mg systemiske niveauer, fluconazol med QD i 400 dage. en startdosis på 400 mg (som betragtes som en moderat CYP3A4-hæmmer) øgede colchicin AUC med 40 %. Da voriconazol, cimetidin og fluconazol er kendt som CYP3A4-hæmmere, der ikke hæmmer Pgp, viser disse undersøgelser, at CYP3A4-hæmning i sig selv muligvis ikke fører til klinisk signifikante stigninger i systemiske colchicin-niveauer hos mennesker, og P-gp-hæmning ud over CYP3A4 i CYP3A4. kan være nødvendigt for klinisk meningsfulde interaktioner af colchicin. Men baseret på offentliggjorte case-rapporter, der indikerer tilstedeværelsen af colchicin 0,5 mg toksicitet, når colchicin administreres sammen med stærke til moderate CYP3A4-hæmmere såsom clarithromycin, erythromycin, grapefrugtjuice osv., samt stigningen på 40 % i systemiske niveauer af colchicin observeret med samtidig administreret fluconazol (en moderat CYP3A4-hæmmer, som ikke vides at hæmme P-gp) i et lægemiddel-lægemiddel-interaktionsstudie, lægemiddel-lægemiddel-interaktionspotentialet for colchicin 0,5 mg med stærke eller moderate CYP3A4-hæmmere, der ikke hæmmer P-gp kan ikke helt udelukkes.

Samtidig administration af colchicin 0,5 mg kapsler med propafenon (en P-gp-hæmmer) ved 225 mg BID i 5 dage i et farmakokinetisk studie med raske frivillige, forårsagede ingen ændringer i systemiske niveauer af colchicin. Dette indikerer, at propafenon kan administreres med colchicin 0,5 mg kapsler uden nogen dosisjustering. Disse resultater bør dog ikke ekstrapoleres til andre P-gp-hæmmere, da colchicin er kendt for at være et substrat for P-gp, og case-rapporter om colchicin-toksicitet forbundet med samtidig administration af P-gp-hæmmere såsom cyclosporin er blevet offentliggjort.

Kliniske Studier

Beviset for effektiviteten af colchicin hos patienter med kronisk gigt stammer fra den publicerede litteratur. To randomiserede kliniske undersøgelser vurderede effektiviteten af colchicin 0,6 mg to gange dagligt til profylakse af gigtudbrud hos patienter med gigt, der påbegyndte behandling med uratsænkende behandling. I begge forsøg reducerede behandling med colchicin 0,5 mg hyppigheden af gigtudbrud.

PATIENTOPLYSNINGER

Colchicin (kol' chi set) Kapsler

Hvad er den vigtigste information, jeg bør vide om colchicin 0,5 mg kapsler?

Colchicin 0,5 mg kapsler kan forårsage alvorlige bivirkninger eller død, hvis niveauet af colchicin er for højt i din krop.

  • Hvis du tager visse lægemidler sammen med colchicin 0,5 mg kapsler, kan dit niveau af colchicin 0,5 mg være for højt, især hvis du har nyre- eller leverproblemer.
  • Fortæl din sundhedsplejerske om alle dine medicinske tilstande, herunder hvis du har nyre- eller leverproblemer. Din dosis af colchicin-kapsler skal muligvis ændres.
  • Selv medicin, som du tager i en kort periode, såsom antibiotika, kan interagere med colchicinkapsler og forårsage alvorlige bivirkninger eller død.

Hvad er colchicin 0,5 mg kapsler?

Colchicin 0,5 mg kapsler er en receptpligtig medicin, der bruges til at forhindre gigtudbrud hos voksne.

Det vides ikke, om colchicinkapsler er sikre og effektive til behandling af:

  • akutte gigtudbrud

Colchicin-kapsler er ikke et smertestillende middel, og det bør ikke tages til behandling af smerter relateret til andre tilstande, medmindre det er specifikt for disse tilstande.

Det vides ikke, om colchicinkapsler er sikre og effektive hos børn.

Hvem bør ikke tage colchicin kapsler?

Lade være med tag colchicin 0,5 mg kapsler, hvis du har lever- og nyreproblemer, og du tager visse andre lægemidler. Alvorlige bivirkninger, herunder død, er blevet rapporteret hos disse mennesker, selv når de tages som anvist. Se "Hvad er den vigtigste information, jeg bør vide om colchicinkapsler?"

Hvad skal jeg fortælle min læge, før jeg tager colchicin 0,5 mg kapsler?

Inden du tager colchicin kapsler, skal du fortælle din læge:

  • om alle dine medicinske tilstande
  • hvis du har nyre- eller leverproblemer
  • hvis du er gravid eller planlægger at blive gravid. Det vides ikke, om colchicin 0,5 mg kapsler kan skade dit ufødte barn. Tal med din læge, hvis du er gravid eller planlægger at blive gravid.
  • hvis du ammer eller planlægger at amme. Colchicin kan gå over i din modermælk og kan skade din baby. Tal med din læge om den bedste måde at fodre din baby på, hvis du tager colchicin 0,5 mg kapsler.

Fortæl din læge om al den medicin, du tager, herunder receptpligtig medicin, håndkøbsmedicin, vitaminer eller naturlægemidler.

  • Brug af colchicin 0,5 mg kapsler sammen med visse andre lægemidler kan påvirke hinanden og forårsage alvorlige bivirkninger og/eller død.
  • Tag ikke colchicinkapsler sammen med anden medicin, medmindre din læge fortæller dig det.
  • Kend den medicin du tager. Hav en liste over dine lægemidler med dig for at vise din læge og apotek, hver gang du får en ny medicin.
  • Fortæl især din læge, hvis du tager:
    • medicin, der kan påvirke din leverfunktion (CYP3A4-hæmmere)
    • cyclosporin (Neoral®, Gengraf®, Sandimmune®)
    • kolesterolsænkende medicin
    • antibiotika

Spørg din sundhedsplejerske eller apotekspersonalet, hvis du ikke er sikker på, om du tager nogen af de ovennævnte lægemidler. Dette er ikke en komplet liste over alle de lægemidler, der kan påvirke colchicinkapsler.

Hvordan skal jeg tage colchicin kapsler?

  • Tag colchicin 0,5 mg kapsler nøjagtigt som din læge fortæller dig at tage det.
  • Colchicin 0,5 mg kapsler kan tages med eller uden mad.
  • Hvis du tager for mange colchicin-kapsler, skal du kontakte din læge eller gå til nærmeste skadestue med det samme.
  • Stop ikke med at tage colchicin kapsler, medmindre din læge fortæller dig det.
  • Hvis du glemmer en dosis af colchicin 0,5 mg kapsler, skal du tage den, så snart du husker det. Hvis det næsten er tid til din næste dosis, skal du springe den glemte dosis over. Tag den næste dosis på dit normale tidspunkt. Tag ikke 2 doser på samme tid.
  • Hvis du har en gigtopblussen, mens du tager colchicin-kapsler, skal du fortælle det til din læge.

Hvad skal jeg undgå, mens jeg tager colchicin-kapsler?

  • Undgå at spise grapefrugt eller drikke grapefrugtjuice, mens du tager colchicin 0,5 mg kapsler. Det kan øge dine chancer for at få alvorlige bivirkninger.

Hvad er de mulige bivirkninger af colchicin 0,5 mg kapsler?

Colchicin 0,5 mg kapsler kan forårsage alvorlige bivirkninger eller død. Se "Hvad er den vigtigste information, jeg bør vide om colchicin 0,5 mg kapsler?"

Få lægehjælp med det samme, hvis du har:

  • usædvanlig blødning eller blå mærker
  • øgede infektioner
  • svaghed eller træthed
  • muskelsvaghed eller smerte
  • følelsesløshed eller prikken i dine fingre eller tæer
  • bleg eller grå farve på dine læber, tunge eller håndflader
  • svær diarré eller opkastning

De mest almindelige bivirkninger af colchicin 0,5 mg kapsler omfatter mavesmerter, diarré, kvalme og opkastning.

Fortæl din læge, hvis du har en bivirkning, der generer dig, eller som ikke forsvinder.

Disse er ikke alle de mulige bivirkninger af colchicin kapsler. Spørg din læge eller apotek for mere information.

Ring til din læge for lægehjælp om bivirkninger. Du kan rapportere bivirkninger til FDA på 1-800-FDA-1088.

Hvordan skal jeg opbevare colchicin kapsler?

  • Opbevar colchicin 0,5 mg kapsler ved stuetemperatur mellem 68° til 77°F (20° til 25°C).
  • Opbevar colchicin 0,5 mg kapsler i en tæt lukket beholder.
  • Hold colchicin kapsler væk fra lys og væk fra fugt.

Opbevar colchicinkapsler og al medicin utilgængeligt for børn.

Generel information om sikker og effektiv brug af colchicin 0,5 mg kapsler.

Lægemidler ordineres nogle gange til andre formål end dem, der er anført i en medicinvejledning. Tag ikke colchicin kapsler for en tilstand, som det ikke er ordineret til. Giv ikke colchicin kapsler til andre mennesker, selvom de har de samme symptomer, som du har. Det kan skade dem.

Denne medicinvejledning opsummerer de vigtigste oplysninger om colchicin 0,5 mg kapsler. Hvis du vil have mere information, så tal med din apotek eller sundhedsudbyder for information om colchicin 0,5 mg kapsler, der er skrevet til sundhedspersonale.

For mere information, gå til www.west-ward.com eller ring på 1-800-962-8364.

Hvad er ingredienserne i colchicin 0,5 mg kapsler?

Aktiv ingrediens: Colchicin

Inaktive ingredienser: kolloid siliciumdioxid, vandfri laktose, magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose og natriumstivelsesglykolat. Kapselskallen indeholder gelatine, renset vand, titaniumdioxid, erythrosin, Brilliant Blue FCF og Quinolin Yellow.

Denne medicinvejledning er godkendt af US Food and Drug Administration.